中藥化學(xué)成分概況與研究進(jìn)展

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1、中藥(天然藥)有效成分研究概況與進(jìn)展中藥（天然藥）的歷史與有效成分研究一、19世紀(jì)來天然藥發(fā)展趨勢(shì)重視（1900年前）：四大傳統(tǒng)醫(yī)藥體系為主流醫(yī)學(xué)體系低潮（1910—1960年）：合成藥物的興起；西醫(yī)藥成為主流醫(yī)學(xué)體系重視（1970年后）：重新評(píng)價(jià)中藥、天然藥的醫(yī)學(xué)地位二、轉(zhuǎn)折點(diǎn)三、原因合成藥物自身存在的不足；疾病譜與醫(yī)學(xué)模式的改變；中藥天然藥的潛力與優(yōu)勢(shì)。四、中藥天然藥國(guó)際市場(chǎng)的現(xiàn)狀二、國(guó)際研究概況1．天然藥物化學(xué)的起源2．發(fā)展歷程主要領(lǐng)域:揮發(fā)油、有機(jī)酸、生物堿、黃酮3.研究的成就國(guó)內(nèi)研究概況一、發(fā)展的歷史二、基本概況1.研究模式與思路的發(fā)展2.研究的方向和進(jìn)展3.

2、有效成分的開發(fā)與應(yīng)用中藥基礎(chǔ)藥性理論研究四氣五味歸經(jīng)升降沉浮毒性功效中藥應(yīng)用藥性理論研究炮制配伍采收貯存制劑主要研究方向和成就一、抗腫瘤（antitumor,anticancer）紫杉醇(taxol)及其類似物taxolC47H51NO14二萜生物堿各類活性成分研究喜樹堿(camptothecineCPT)及其衍生物CPT抗癌活性高但對(duì)泌尿系統(tǒng)及消化系統(tǒng)毒副作用大.后開發(fā)出毒副作用小的衍生物如HCPT,CPT—11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS—2000等.都有良好的抗腫瘤作用.長(zhǎng)春花生物堿三尖杉生物堿高三尖杉酯堿苦參生物堿及嗎特靈注射液苦

3、參堿氧化苦參堿萜類斑蝥素莪術(shù)醇欖香烯番荔枝內(nèi)酯類鴉膽子油及其靜脈注射劑薏苡仁油及康萊特注射液:雙向抗癌作用.多糖類:槐耳多糖、香菇多糖、灰樹花多糖馬藺子甲素,馬藺子乙素,馬藺子丙素有抗癌和放療增敏作用,具無骨髓抑制作用.總合草苔蟲內(nèi)酯靛玉紅及其衍生物2.抗心血管疾病藥物北豆根:蝙蝠葛堿(dauncine)葛根總黃酮芹菜甲素銀杏內(nèi)酯丹參酮ⅡA黃山藥皂苷蒺藜總皂苷人參皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷3.抗HIV活性產(chǎn)物（1）生物堿：BucbeuaviaCapitafa葉子中發(fā)現(xiàn)黃酮生物堿，其結(jié)構(gòu)為Enodieroxburghiana中發(fā)現(xiàn)五種喹啉生物堿，其中三種結(jié)構(gòu)如下：

4、從鉤藤屬植物AncistrcladusaddreviatusmichellamineAandB栗樹堿原小檗堿吐根堿九節(jié)堿磺酸鹽苯并非啶類（2）、萜類Maprouneaafricana中發(fā)現(xiàn)六個(gè)五環(huán)三萜我國(guó)從華東水楊梅中分得六個(gè)有抗HIV作用的三萜穿心蓮中的DASM華中五味子的nigranoicacid甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4倍。棉酚大豆皂苷類（3）黃酮類ChrysanthemummorifolimRamar中的多種黃酮類化合物有抗HIV活性：當(dāng)R1=rha—glu時(shí)活性最小R1=gal時(shí)活性最大當(dāng)R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH時(shí)活性最小當(dāng)R5=O

5、H而其它為H時(shí)活性最大當(dāng)取代基均為--OH時(shí)活性最小當(dāng)沒有取代時(shí)其活性最大。桑色素山柰酚黃芩苷、黃芩黃素野黃芩苷（4）多糖硫酸酯化箬葉多糖巖澡糖海紅海澡中分出的硫酸化胞壁多糖紫花地丁、空心蓮子草、夏枯草中的硫酸化多糖石蒜科植物分出的甘露糖特種外源凝集素（5）香豆素與木脂素類：雞血藤中分得四個(gè)活性木脂素（6）甾體（7）不飽和脂肪酸（8）其它4、抗老年癡呆癥（AD）藥物（1）作用于膽堿系統(tǒng)藥物石杉?jí)A甲（huperzineA）、希普林加蘭他敏（Galatamine）蛇床子素（Osthol）酒石酸庚基毒扁豆堿（2）影響自由基代謝銀杏葉提取物（Egb）褪黑素（melatomin）金

6、絲桃苷(hynerin)五味子酚(3)作用于N—甲基—D—門冬氨酸受體黃皮酰胺（clansenamide）(4)鈣離子拮抗劑蝙蝠蘇林堿黃皮酰胺腦復(fù)康5．增強(qiáng)免疫成分真菌多糖植物多糖皂苷類雷公藤內(nèi)酯6．抗肝炎活性成分：五味子素、聯(lián)苯雙酯、齊墩果酸7．抗生肓活性成分：雷公藤二萜、三萜，棉酚，南蛇藤素8．抗瘧藥：青蒿素及其衍生物、常山堿9．其他化學(xué)成分全合成成就有效成分的開發(fā)與應(yīng)用生物堿類成分黃酮類成分苯丙素類成分(含香豆素、木脂素）醌類成分萜類與揮發(fā)油三萜及三萜皂苷甾體及其苷類酚酸類及其它三．我國(guó)天然藥物化學(xué)研究的存在問題1．研究思路和模式有待探索;2.化學(xué)成分的研究如何保持

7、和發(fā)揚(yáng)中醫(yī)藥特色,如何建立符合中醫(yī)藥理念的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)辨識(shí)和分離純化的方法3.許多中草藥的化學(xué)研究缺乏系統(tǒng)性和完整性2．與其他學(xué)科聯(lián)合不夠3．大分子、水溶性、復(fù)雜、微量成分研究尚有差距現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)與中藥化學(xué)研究1、微量、超微量成分含水溶性、不穩(wěn)定成分、生物體內(nèi)源性活性成分的提取分離如蠶娥醇、蛻皮激素的分離2、復(fù)雜大分子的結(jié)構(gòu)及立體結(jié)構(gòu)的快速鑒定。3、合成化學(xué)特別是立體選擇性合成在中藥化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)改造、半人半合成、全合成中的應(yīng)用。五、展望1．尋找防治重大疾病有效成分及先導(dǎo)化合物2．發(fā)揮中醫(yī)藥在保健養(yǎng)生方面的巨大優(yōu)勢(shì)，進(jìn)行保健食