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《喹諾酮類抗菌藥物 匯總》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、喹諾酮類抗菌藥物目錄臨床應(yīng)用（適應(yīng)癥及禁忌癥）藥代動(dòng)力學(xué)（分布,吸收,代謝,排泄及PK/PD）概述（發(fā)展歷程及作用機(jī)理）臨床監(jiān)護(hù)（不良反應(yīng)及相互作用、注意事項(xiàng)）起源及發(fā)展簡(jiǎn)史退市當(dāng)前市售1996LEVAQUIN?左氧氟沙星AVELOX?莫西沙星TROVAN?曲伐沙星RAXAR?格帕沙星FACTIVE?吉米沙星TEQUIN?加替沙星ZAGAM?司帕沙星200319991997NaildixicAcid萘啶酸1962CIPRO?環(huán)丙沙星1987FLOXIN?氧氟沙星OMNIFLOX?替馬沙星19901992Norfloxacin諾氟沙星1984第一個(gè)氟喹諾酮類藥物197
2、0sFlumequine氟甲喹PipemidicAcid吡哌酸喹諾酮分類分代代表藥物Ⅰ(1962-1969)萘啶酸，吡咯酸Ⅱ(1969-1979)西諾沙星、吡哌酸Ⅲ(1980-1996)諾氟沙星，環(huán)丙沙星，依諾沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星Ⅳ(1997-)莫西沙星，加替沙星各代喹諾酮類藥物的主要發(fā)展趨勢(shì)分代抗菌譜抗菌活性應(yīng)用第一代窄(G-,除銅綠)中等泌尿系感染第二代擴(kuò)大(G-,銅綠,部分G+)中等泌尿系、腸道感染第三代廣譜(G-,G+,支,衣,軍,分枝,部分厭氧菌)較強(qiáng)敏感菌所致各種感染第四代廣譜(G-,G+,支,衣,軍,分枝,厭氧菌)強(qiáng)敏感菌所致各種感染氟喹諾酮類抗
3、菌藥物（FQNs）共同特點(diǎn)：抗菌譜廣抗菌活性強(qiáng)組織濃度高口服吸收好無(wú)交叉耐藥不良反應(yīng)少作用機(jī)制抑制細(xì)菌DNA回旋酶（gyrase)和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而影響DNA的正常形態(tài)與功能，達(dá)到抗菌的目的。拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ：負(fù)責(zé)將子代的DNA解環(huán)連，喹諾酮類抑制此酶，影響子代DNA解環(huán)連而干擾DNA復(fù)制。在G+菌中喹諾酮類主要影響拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ。DNA回旋酶：主要影響DNA合成過(guò)程中切口封閉功能，而阻礙細(xì)菌DNA合成。在G-菌中喹諾酮主要抑制DNA回旋酶。一般治療濃度的喹諾酮對(duì)人體細(xì)胞此酶影響小，不影響人體細(xì)胞生長(zhǎng)代謝作用機(jī)制氟喹諾酮藥物構(gòu)效關(guān)系影響抗菌活性抗菌譜（非典型性致病菌）
4、藥代動(dòng)力學(xué)分布活性所必需基團(tuán)藥物與受體酶蛋白形成離子鍵和氫鍵抗菌活性增強(qiáng)控制抗菌強(qiáng)度以及抗G+菌活性O(shè)HH>NH2F在副作用方面的影響尚未見(jiàn)報(bào)道控制與GABA的結(jié)合與茶堿的反應(yīng)控制光毒性CF>CCl>N>CH>OMe主要喹諾
5、酮結(jié)構(gòu)式莫西沙星左氧氟沙星環(huán)丙沙星臨床適應(yīng)癥目前臨床主要應(yīng)用抗菌活性強(qiáng)的第三、四代喹諾酮類藥物。氟喹諾酮類藥物具有廣譜抗菌活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌均有抗菌活性，此外對(duì)肺炎支原體、肺炎衣原體、嗜肺軍團(tuán)菌、伯氏柯克斯體也敏感。革蘭陽(yáng)性菌包括：金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌)、肺炎球菌(包括青霉素和大環(huán)內(nèi)酯類耐藥菌株)、A組化膿鏈球菌。革蘭陰性菌包括：嗜血流感桿菌(包括產(chǎn)生和不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的菌株)、嗜血副流感桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉氏菌(包括產(chǎn)生和不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的菌株)、大腸桿菌、陰溝桿菌、結(jié)核桿菌。主要用于泌尿生殖系感染，肺炎，腹腔感染，
6、腸道感染，皮膚軟組織，骨及關(guān)節(jié)感染等腸道感染和傷寒志賀菌引起的菌疾，鼠傷寒、豬霍亂腸炎沙門菌引起的胃腸炎沙門菌引起的傷寒和副傷寒臨床適應(yīng)癥成人患者首選喹諾酮泌尿生殖系統(tǒng)感染單純性淋病奈瑟菌性尿道炎或?qū)m頸炎銅綠假單胞菌性尿道炎前列腺炎呼吸系統(tǒng)感染青霉素耐藥的肺炎鏈球菌感染支原體、衣原體肺炎，嗜肺軍團(tuán)菌由于對(duì)結(jié)核桿菌有較好的抗菌活性，亦可用于耐鏈霉素、異煙肼的結(jié)核桿菌,用作第二線藥物治療結(jié)核病。臨床適應(yīng)癥首選環(huán)丙沙星，加替沙星和左氧氟沙星，及β-內(nèi)酰胺類首選環(huán)丙沙星首選左氧氟沙星，莫西沙星和加替沙星替代大環(huán)內(nèi)酯類藥理學(xué)特點(diǎn)革蘭氏陰性桿菌：流感嗜血桿菌，腸桿菌科細(xì)菌，銅綠
7、假單胞菌革蘭陽(yáng)性球菌：在目前臨床常用的氟哇諾酮類藥物中，對(duì)肺炎鏈球菌的體外抗菌活性由強(qiáng)到弱依次為吉米沙星、莫西沙星、加替沙星、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星。厭氧菌：克林沙星和西他沙星的抗厭氧菌活性最強(qiáng)。但在氟喹諾酮類藥物中，只有曲伐沙星和莫西沙星(僅限于復(fù)雜腹腔感染)曾經(jīng)獲得過(guò)美國(guó)FDA的批準(zhǔn)可用于厭氧菌感染的治療。非典型致病原：在早期上市的氟喹諾酮類藥物中，環(huán)丙沙星和氧氟沙星對(duì)非典型致病原也有較好的抗菌活性，但對(duì)肺炎支原體和衣原體屬的抗菌活性弱于加替沙星、莫西沙星和吉米沙星。藥理學(xué)特點(diǎn)環(huán)丙沙星：對(duì)除大腸埃希菌以外的腸桿菌科細(xì)菌，不動(dòng)桿菌屬，銅綠假單胞菌具有良好的抗菌作
