脫氧肌苷鈉(1)

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1、脫氧肌苷鈉性狀:本品為白色粉末,易溶于水,在水中的溶解度為80g/100ml,難溶于氯仿,苯和石油醚,氣味酸,呈酸性簡介:本品是甘露糖(甘露吡喃糖)與2',3'-二脫氧肌苷合成的鈉鹽藥理作用:1.抑制病毒核酸復(fù)制所需酶的活性.2.阻抑病毒中參與翻譯和帽化mRNA以及插入RNA的酶的活性。3.直接阻斷病毒DNA的合成。主要對流感病毒、免疫缺陷病毒(HIV)、皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒(CMV)和HBV等DNA病毒有作用,除具有抗病毒作用外,本品還具有很強(qiáng)的清除自由基、保護(hù)細(xì)胞功能;增強(qiáng)機(jī)體細(xì)胞免疫、體液免疫功能;增強(qiáng)機(jī)體吞噬

2、細(xì)胞對病毒、細(xì)菌等病原微生物的吞噬活性。本品可開發(fā)為粉散、口服液、注射劑等劑型,無國家規(guī)定的相關(guān)藥物殘留。藥動學(xué):本品口服吸收迅速而完全,不同動物的生物利用度均在80%以上,血藥濃度達(dá)峰時間為2~2.5h,食物可在一定程度上延緩本品的吸收速度,降低峰濃度7%~16%左右,但對生物利用度無顯著影響。本品主要在肝臟代謝,血漿半衰期T1/2約為12~18h,約67%以上的藥物及代謝物經(jīng)腎排泄,少量經(jīng)膽汁排入小腸后經(jīng)糞便排泄。適應(yīng)癥:家禽:多種病毒感染,如禽流行性感冒、新城疫、傳染性支氣管炎、傳染性法氏囊病、鴨病毒性肝炎、鴨

3、瘟、病毒性腺胃炎等。家畜:豬細(xì)小病毒病、豬傳染性胃腸炎、豬病毒性腹瀉、豬圓環(huán)病毒2型感染、豬水泡病、豬痘等。用法與用量:畜禽本品1g兌水30~40kg,每日1次.連用3~5天。禁忌:暫無規(guī)定。相互作用:可與大部分抗病毒藥物合用,與抗菌藥配合應(yīng)用常表現(xiàn)協(xié)同作用。藥物過量:尚未見不良報道。規(guī)??格:15kg/桶25kg/桶貯??藏:遮光密閉保存。1、合成工藝簡介脫氧肌苷鈉的合成工藝:以甘露糖、脫氧肌苷以及鈉鹽為原料1.1、以D-甘露糖1為原料,經(jīng)1,6-硫代脫氫-D-甘露糖中間體2合成關(guān)鍵中間體氧硫雜戊環(huán)1-乙酰物3,3

4、再與保護(hù)的堿基縮合既得目標(biāo)化合物。1.2、脫氧肌苷以肌苷為原料,經(jīng)丙酮又保護(hù)得到2’,3'-O-異亞丙基肌苷(3);3經(jīng)溴化得到5’-脫氧’5’-溴代-2’,3'-0-異亞丙基肌苷(4);4經(jīng)Pd/C催化氫化得到5’-脫氧-2’,3'-O-異亞丙基肌苷(5);5在甲酸存在下水解制得5’-脫氧肌苷,總收率25.1%。將目標(biāo)化合物、脫氧肌苷以及鈉鹽合稱為脫氧肌苷鈉2、脫氧肌苷鈉的體內(nèi)過程脫氧肌苷鈉進(jìn)入體內(nèi)被水解成甘露糖和脫氧肌苷。2.1、甘露糖在人體內(nèi)生理效應(yīng)如下:1、調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)2、巨噬細(xì)胞表面有4種接受器可以捕捉抗原

5、,都有甘露糖成分3、增加傷口愈合4、抗發(fā)炎效果5、抑制腫瘤生長與轉(zhuǎn)移,增加癌癥存活率6、可以避免某些細(xì)菌感染,如泌尿道感染2.2、脫氧肌苷能抑制HIV的復(fù)制。在細(xì)胞酶的作用下轉(zhuǎn)化為具有抗病毒活性的代謝物雙去氧三磷酸腺苷(ddATP),為人類免疫缺陷病毒(HIV)復(fù)制抑制劑。三磷酸腺苷(ddATP)通過競爭性利用天然底物脫氧肌苷三磷酸腺苷(ddATP)和嵌入病毒DNA來抑制各種病毒逆轉(zhuǎn)錄酶。嵌入的核苷類似物中3-羥基的缺失,可阻斷使DNA鏈延長所必須的5-3磷酸二酯鍵的形成,從而使病毒DNA合成終止?;钚源x物三磷酸腺

6、苷(ddATP)還是細(xì)胞DNA聚合酶-α和線粒體聚合酶-γ的弱抑制劑附件:一、雞胚中和流感病毒試驗(yàn)1、藥物中和H9亞型禽流感病毒試驗(yàn)根據(jù)客戶要求,設(shè)定藥物兌水量分別為每克10㎏、30㎏、40㎏、50㎏等四個濃度,分別與1000EID50的H9亞型禽流感病毒等量混合,室溫作用1小時、分別接種10日齡SPF雞胚.0.2ml/枚,每組五枚,同時設(shè)病毒對照組,雞胚死亡情況及血凝價見表1.表1藥物中和H9亞型禽流感病毒試驗(yàn)雞胚死亡情況及血凝價時間藥物死胚96h活胚24h48h60h72h96h10kg/g+病毒5(0、0、0

7、、0、0)30kg/g+病毒1(0)4(0、0、0、0)40kg/g+病毒5(0、0、0、0、0)50kg/g+病毒5(0、0、0、0、0)1000EID50病毒對照1(9)2(9、10)2(10、9)2、藥物中和H5亞型禽流感病毒試驗(yàn)根據(jù)客戶要求,設(shè)定藥物兌水量分別為每克10㎏、30㎏、40㎏、50㎏等四個濃度,分別與1000EID50的H9亞型禽流感病毒等量混合,室溫作用1小時、分別接種10日齡SPF雞胚.0.2ml/枚,每組五枚,同時設(shè)病毒對照組,雞胚死亡情況及血凝價見表2.表2藥物中和H5亞型禽流感病毒試

8、驗(yàn)雞胚死亡情況及血凝價時間藥物死胚96h活胚24h36h48h60h96h10kg/g+病毒5(0、0、0、0、0)30kg/g+病毒2(0、0)3(0、0、0)40kg/g+病毒1(0)4(0、0、0、0、)50kg/g+病毒3(6、7、6)2(0、0)1000EID50病毒對照5(6、7、8、8.7)1(9)2(9、10)2(10、9)實(shí)

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