阿立哌唑作業(yè)

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1、中文正式名阿立哌哇片漢語拼音AlipaizuoPian商品名及別名博思清Brisking英文名AripiprazoleTablets中文化學名7-［4-［4-（2,3-二氯苯基）-1-哌嗪基］丁氧基］-3,4-二盤唾咻酮英文化學名7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]"3,4-dihydro-2(III)-quinolinone主要成分阿立哌哇；結構式圖Cl分子式及分子量分子式：C23H27G2N3O2分子量：44&39性狀本品為薄膜衣片:去除薄膜衣后為白色或類白色.藥理學特

2、征阿立哌卩坐與多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力，與D4、5-HT2c、5-HT7、al、Hl受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌卩坐是通過對D2和5HIT1A受體的部分激動劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑.與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣，阿立哌哇的作用機制尚不清楚.但認為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導產生的.與其它受體的作用可能產生了阿立哌卩坐臨床上某些英它的作用，如對al受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現(xiàn)象.藥代學特征阿立哌卩坐經口服吸

3、收良好,3-5小時內達到血藥濃度峰值，口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不良食物影響.本品在體內分布廣泛，靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg.在治療濃度下，阿立哌卩坐與其主要代謝產物脫氫阿立哌呼的血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率超過99%.在體內，阿立哌卩坐主要經三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、輕基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和疑基化，CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌卩坐在體循壞中是主要的藥物在分。穩(wěn)態(tài)時，其活性代謝產物脫氫阿立哌卩坐占血漿中阿立哌卩坐AUC的40%。阿立哌卩坐與脫氫阿

4、立哌卩坐的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數(shù)病人在結藥后14天內達到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度，穩(wěn)態(tài)時，阿立哌哇的藥代動力學與給藥劑量成正比?？诜蝿┝康模?4C］標記的阿立哌哇后，在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性，18%以原藥經糞便排出，1%以原藥經尿液排出。本品藥代動力不不隨患者的年齡、性別、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能等改變而變化°故一般不需要因患者年齡、性別、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能而調整劑量。［適應癥］［作用與用用于治療分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗屮確立了阿立哌卩坐治療精

5、神分裂癥的療效，途］選擇阿立哌呼用于長期治療的醫(yī)生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。服用方法成人：口服，每日一次，起始劑量為10mg,用藥2周后，可根據(jù)個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mgo由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患考可以立即停止原先使用的抗精神病藥：而另一些患者開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應最短。不良反應由于患者的物征和其他因素與臨床試驗不同，因此下列表格中的數(shù)據(jù)不能用于預測普通醫(yī)療實踐過程中不良反應的發(fā)生率。同樣，引用的頻率不能與從英他涉及不同治療、使用和研究者

6、的臨床調查中獲得的數(shù)據(jù)進行比較。然而，引用的數(shù)據(jù)確實可為醫(yī)師提供某些基礎，以評估藥物和非藥物因素對研究人群發(fā)生不良事件的相對貢獻。同時，盡管報道的下列不良事件發(fā)生在臨床研究期間，但不一定是由阿立哌卩坐引起。1.在短期安慰劑對照試驗中與停藥相關的不良事件因不良事件而導致的停藥率在阿立哌卩坐治療者（7%）和安慰劑治療者（9%）中沒有差異，且導致停藥的不良事件類型在阿立哌哇和安慰劑治療者中也相同。2.與劑量相關的不良事件4個不同固定劑量（2、10、15、20和30mg/d）阿立哌U坐和安慰劑的對照試驗評估了治療時出現(xiàn)的不良事件發(fā)生率的劑量-效

7、應關系。這一由研究分層的分析指出：唯一可能具有劑量-效應關系且只有在30mg吋最明顯的不良事件為嗜睡（安慰劑為7.7%、15mg為8.7%、20mg為7.5%、30mg為15.3%）。3.錐體外系癥狀在短期安慰劑對照試驗中，阿立哌卩坐治療者報道的EPS發(fā)生率為6%,而安慰劑為6%,沒有顯示出阿立哌卩坐和安慰劑Z間存在差異，而Barnes靜坐不能評定量表除外邙可立哌卩坐為0.08；安慰劑為-0.05）o同樣，在長期（26周）安慰劑對照試驗中，也沒有顯示出阿立哌卩坐和安慰劑之間存在差異。4.實驗室檢測異常4?6周安慰劑對照試驗的組間比較顯示

8、：在受試者的常規(guī)血生化、血常規(guī)或尿常規(guī)參數(shù)改變的比例方面，阿立哌卩坐和安慰劑Z間不存在臨床意義的顯著性差異。同樣，在因此而導致的停藥率方面，阿立哌哇/安慰劑之間也無差異。在長期（26周）安慰劑對照試驗中，阿