資源描述：
《固體制劑-概述、散劑、顆?！酚蓵T上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、固體制劑第一節(jié)概述固體制劑：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、膜劑等。特點：（1）物理、化學(xué)穩(wěn)定性較液體制劑好；（2）生產(chǎn)成本較低；（3）起效較液體制劑慢。一、固體制劑的制備工藝藥物粉碎過篩混合制粒壓片散劑顆粒劑片劑膠囊液體制劑:溶煤的選擇、藥物能否充分溶解是關(guān)鍵；固體制劑：混合是否均勻是保證制劑質(zhì)量的重要環(huán)節(jié)。二、固體劑型的體內(nèi)吸收路徑口服制劑吸收快慢順序：溶液劑＞混懸劑＞散劑＞顆粒劑＞膠囊劑＞片劑＞丸劑難溶性藥物：溶出過程是藥物吸收的限速過程溶出方程：（Noyes-Whitney）dC/dt=K·S·Cs三、Noyes-Whitney方程溶出速度常數(shù)藥物表面積
2、藥物溶解度溶出速率粉碎固體分散包合一、概述含義2分類特點第二節(jié)散劑（powders）一般散劑：能通過6號篩（100目，125um）的細粉含量不少于95％；難溶性藥物、收斂劑、兒科、外用散劑：能通過7號篩（120目，150um）的細粉含量不少于95％；眼用散劑：全部通過9號篩（200目，75um）。粉碎意義①提高難溶性藥物溶出速度及生物利用度；②有利于固體制劑中各成分的混合均勻；③便于制劑；④有助于從天然藥物中提取有效成分等。注意：晶型轉(zhuǎn)變、熱分解、粘附與凝聚性的增大、堆密度的減少、粉末表面上吸附的空氣對潤濕性的影響，粉塵污染、爆炸等。2粉碎機理機械力部分破壞物質(zhì)分子
3、間的內(nèi)聚力的過程;機械能部分轉(zhuǎn)化為表面能的過程;粉碎與聚結(jié)同時進行的一種動態(tài)平衡過程。機械力（粉碎）大塊顆粒或粉末聚集表面積：小大表面自由能小大體系穩(wěn)定性穩(wěn)定不穩(wěn)定粉碎過程常用外加力有：沖擊力（impact）壓縮力（compression）剪切力（cutting）彎曲力（bending）研磨力（rubbing）3．粉碎能量的消耗粉碎時消耗于產(chǎn)生新表面的能量在總消耗能量中只占0.1%～1%。（1）Rittinger學(xué)說“粉碎所需的能量與表面積的增加成正比”。（2）Kick學(xué)說“粉碎所需的能量與粒子體積的減少成正比”。（3）Bond學(xué)說“粉碎所需的能量與顆粒中裂縫的長度
4、成正比”，或粉碎所需的能量與粒徑的平方根成反比。3粉碎方式（1）閉塞粉碎（packedcrushing）自由粉碎(freecrushing)（2）開路粉碎循環(huán)粉碎（3）干法粉碎濕法粉碎（4）低溫粉碎（5）混合粉碎4．粉碎設(shè)備（1）球磨機（ballmill）影響球磨機粉碎效果的因素（1）轉(zhuǎn)速（2）研磨介質(zhì)粒徑、重量、硬度、大小配比及填充率（3）被粉碎物料用量（4）粉碎方法（2）沖擊式粉碎機（impactmill）（3）氣流式粉碎機(二)粉體的分級（篩分）1、概述分級（classification）是將粒子群按粒子的大小、形狀、比重、帶電性以及磁性等粉體性質(zhì)進行分離的方
5、法。重力分級慣性分級離心分級過篩分級2、篩分設(shè)備沖眼篩：金屬板編織篩：不銹鋼銅絲鐵絲尼龍絲絹絲藥典選用國家標準的R40/3系列目1024506580100120150200《中國藥典》2005年版粉末分等規(guī)定最粗粉：能全部通過一號篩，但混有能通過三號篩不超過20%的粉末；粗粉：能全部通過二號篩，但混有能通過四號篩不超過40%的粉末；中粉：能全部通過四號篩，但混有能通過五號篩不超過60%的粉末；細粉：全部通過五號篩，但混有能通過六號篩不超過95%的粉末；最細粉：能全部通過六號篩，但混有能通過七號篩不超過95%的粉末；極細粉：能全部通過七號篩，但混有能通過九號篩不超過9
6、5%的粉末。（三）混合1含義兩種以上組分的物質(zhì)均勻分散的操作。混合：固—固粒子的混合；捏合：大量固體與少量液體的混合；勻化：大量液體和少量不溶性固體或液體的進行粉碎與混合。2混合度的表示方法混合度是混合過程中物料混合均勻程度的指標。固體間的混合不能達到完全的均勻排列，只能達到宏觀的均勻性，因此常常用統(tǒng)計分析的方法。以統(tǒng)計混合限度作為完全混合狀態(tài)，并以此為基準表示實際的混合程度。（1）標準偏差或方差標準偏差σ方差σ2σ或σ2值越小，越接近于平均值，這些值為0時，此混合物達到完全混合。在σ、σ2的計算過程中，受取樣次數(shù)、取樣位置、加入分率等的影響，具有隨機誤差。2．混合
7、度MLacey式式中，--兩組分完全分離狀態(tài)下的方差，即；2——兩組分完全均勻混合狀態(tài)下的方差，即，n為樣品中固體粒子的總數(shù)；表示混合時間為t時的方差，即，N為樣品數(shù)。一般混合狀態(tài)下，混合度M介于0～1之間。完全混合均勻時：完全分離狀態(tài)時：（16-6）（16-7）混合曲線：表現(xiàn)了混合度隨時間的變化。離析3混合機理對流混合（convectivemixing）剪切混合（shearmixing）擴散混合（diffusivemixing）4混合的影響因素離析現(xiàn)象（segregation）（1）物料粉體性質(zhì)的影響粒度分布、粒子形態(tài)及表面狀態(tài)、粒子密度及堆密度、含水量、流動
