抗菌藥物作用機(jī)制及分類ppt課件

抗菌藥物作用機(jī)制及分類ppt課件

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1、抗菌藥物分類及特點(diǎn)蘭溪人民醫(yī)院趙順金根據(jù)作用機(jī)制分類2抗菌藥物的概念1根據(jù)藥物來源分類3主要內(nèi)容什么是抗菌藥物抗菌藥物是指具有殺菌或抑菌活性的藥物,包括抗生素和人工合成藥物(磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類)??股?人工合成藥物=抗菌藥物【抗生素是由各種微生物(包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬)產(chǎn)生的、能抑制其他微生物生長(zhǎng)并最終消滅它們的物質(zhì)。包括天然和人工半合成】抗生素與抗菌藥物是從屬關(guān)系抗菌藥物抗生素干擾細(xì)胞壁合成1損傷胞質(zhì)膜2抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成3影響核酸代謝4根據(jù)作用機(jī)制分類青霉素、頭孢菌素、磷霉素、萬古霉素、卡泊芬凈等屬殺菌劑氨

2、基糖苷類、多烯類及咪唑類抗真菌藥、多粘菌素,屬殺菌劑大環(huán)內(nèi)酯類(抑菌劑),利奈唑胺,四環(huán)素及氨基糖苷(殺菌劑)磺胺類(抑菌劑)、喹諾酮類(殺菌劑)、利福平(殺菌劑)根據(jù)藥物來源分類抗生素β內(nèi)酰胺類青霉素類、頭孢類、非典型β內(nèi)酰胺類大環(huán)內(nèi)酯及林可霉素類大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素林可霉素類林可霉素、克林霉素氨基糖苷類慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、異帕米星、奈替米星多肽類糖肽類萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧多粘菌素四環(huán)素四環(huán)素、米諾環(huán)素、多西環(huán)素、替加環(huán)素氯霉素氯霉素抗真菌類兩性霉素B、兩性霉素脂質(zhì)體、制霉素人工合成抗菌藥磺胺類

3、磺胺甲惡唑、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶銀喹諾酮類氟哌酸(諾氟沙星)、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、莫西沙星硝基咪唑類甲硝唑(滅滴靈)、奧硝唑、替硝唑咪唑類衍生物咪康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑硝基呋喃類呋喃坐酮、呋喃西林?內(nèi)酰胺類?內(nèi)酰胺類青霉素類青霉素G青霉素G(天然)半合成雙氯西林、甲氧西林(耐青霉素酶)氨芐西林、阿莫西林(廣譜)頭孢菌素一代頭孢唑林、頭孢拉定二代頭孢呋辛、頭孢替安三代頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢噻肟、頭孢地尼、頭孢哌酮四代頭孢匹羅、頭孢吡肟非典型?內(nèi)酰胺類頭霉素類頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾碳青霉烯亞胺培南、比阿培南、美羅

4、培南單環(huán)類氨曲南氧頭孢烯拉氧頭孢青霉素類天然青霉素:青霉素G——對(duì)G+菌的作用最強(qiáng)大,比半合成青霉素均強(qiáng),無明顯毒性,但其抗菌譜窄、目前耐藥率已極高(易被青霉素酶水解)。半合成青霉素:1.耐酸可口服:青霉素V——窄譜、易耐藥。2.耐酶耐酸:甲氧西林、苯唑西林、雙氯西林——窄譜,限用于產(chǎn)青霉素酶并對(duì)甲氧西林敏感的葡萄球菌感染(MSSA)。3.氨基青霉素:阿莫西林、氨芐西林——廣譜,對(duì)不產(chǎn)酶G+作用強(qiáng),對(duì)腸桿菌科細(xì)菌也有抗菌作用,對(duì)產(chǎn)酶G+菌及綠膿桿菌無效。4.抗綠膿桿菌青霉素:阿洛西林、美洛西林、哌拉西林——廣譜,對(duì)不產(chǎn)酶G+作用減弱,

5、對(duì)腸桿菌科細(xì)菌作用增強(qiáng),對(duì)綠膿桿菌有效,對(duì)產(chǎn)酶G+菌無效。5.主要作用于G-桿菌青霉素類:美西林——窄譜,對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有良好抗菌作用,對(duì)G+菌、銅綠假單胞菌和擬桿菌屬多無抗菌活性頭孢菌素抗菌作用強(qiáng),屬繁殖期殺菌劑,與靜止期殺菌劑(氨基糖苷類)有協(xié)同作用。組織分布好,部分品種可透過血腦屏障,適用于各系統(tǒng)器官感染。毒性低,一般能安全用于小兒、老人和孕婦。耐青霉素酶,多數(shù)頭孢菌素對(duì)β-內(nèi)酰胺酶比青霉素類穩(wěn)定。過敏反應(yīng)發(fā)生率低。對(duì)腸球菌和脆弱類桿菌的作用甚微。頭孢菌素第1代頭孢菌素——頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定。優(yōu)點(diǎn):抗G+球菌(包括產(chǎn)青

6、霉素酶MSSA)和某些G-菌所致感染。不足:可被G-桿菌β內(nèi)酰胺酶所破壞,對(duì)多數(shù)G-抗菌活性差第2代頭孢菌素——頭孢呋辛(酯)、頭孢克洛、頭孢替安優(yōu)點(diǎn):抗G-桿菌、G+球菌均強(qiáng)不足:對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌等抗菌活性差。能透過CNS頭孢菌素第3代頭孢菌素——頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢地嗪、頭孢噻肟?jī)?yōu)點(diǎn):對(duì)各種G-桿菌作用突出,毒性低,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。不足:對(duì)G+球菌、厭氧菌的作用不理想。頭孢噻肟對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的作用最強(qiáng),但對(duì)綠膿桿菌的作用較差。頭孢他啶對(duì)綠膿桿菌、沙雷菌屬作用最強(qiáng)。頭孢哌酮對(duì)綠膿桿菌、沙雷菌屬的作用僅次

7、于頭孢他啶,對(duì)其它G-菌的作用不如其它第三代品種;對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定,適用于肝膽系統(tǒng)感染及腎功能不全者感染。但有出血傾向,難以透過血腦屏障。頭孢曲松40%的藥物自膽汁排泄,易于透過血腦屏障,更適用于肝膽系統(tǒng)與CNS細(xì)菌感染,半衰期長(zhǎng)。頭孢地嗪作用與頭孢噻肟相似,對(duì)綠膿桿菌作用差,但有免疫調(diào)節(jié)作用,半衰期長(zhǎng)。頭孢菌素第3代頭孢菌素的比較品種抗腸桿菌科抗綠膿等耐酶排泄其它頭孢噻肟+++++耐腎肝內(nèi)代謝頭孢哌酮+++++不耐肝膽出血傾向,難入CSF頭孢曲松++~+++++耐腎肝膽T1/2長(zhǎng),易入CSF頭孢他啶+++++++耐腎免疫缺陷者感

8、染第4代頭孢菌素——頭孢吡肟、頭孢匹羅優(yōu)點(diǎn):對(duì)β-內(nèi)酰胺酶比3代頭孢菌素更穩(wěn)定,對(duì)G-菌作用更強(qiáng),對(duì)G+球菌作用增強(qiáng),不足:對(duì)MRSA和厭氧菌作用仍不理想;對(duì)ESBLs仍不穩(wěn)定。頭孢菌素抗菌活性和酶穩(wěn)定性的比較*部分對(duì)銅

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