哌嗪論文引言

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1、哌嗪論文引言1引言隨著制藥丁業(yè)的發(fā)展，生產(chǎn)藥物屮間體U前已成為國(guó)際化工界的一大新興產(chǎn)業(yè)，尤具是雜環(huán)藥物中間體的生產(chǎn)，將成為二十世紀(jì)最冇前途的新興產(chǎn)業(yè)之一。哌嗪（環(huán)胺雜環(huán)化合物）是頁(yè)藥、農(nóng)藥、染料等行業(yè)應(yīng)用的有機(jī)化工原料的重要中間體，由它出發(fā)可合成哌嗪硫酸鹽，、氟哌酸、毗哌酸、唆喏銅、利福平等；此外，哌嗪還可用于表面活性劑、合成樹脂、合成纖維、抗氧化劑、防腐劑、橡膠助劑、穩(wěn)定劑、阻蝕劑、消泡劑、涂料等。哌嗪有無水、三水、六水和六五哌嗪（哌嗪含量65%）四種規(guī)格，其中以無水哌嗪價(jià)值最高、應(yīng)用最廣，國(guó)際貿(mào)易以無水哌嗪為主。國(guó)外哌嗪生產(chǎn)主要分布在美國(guó)、西歐和H

2、本等發(fā)達(dá)國(guó)家。在我國(guó)，哌嗪主要應(yīng)用于制藥工業(yè)，以哌嗪為原料生產(chǎn)的醫(yī)藥品種有30余種，其中第二代、第三代噬喏酮類抗菌藥、哌嗪利福霉素類抗生索（利福平）、驅(qū)腸蟲藥磷酸哌嗪等品種用量較大占哌嗪在制藥工業(yè)總用量的90%左右。H前，國(guó)內(nèi)每年需求在3600噸左右，但實(shí)際生產(chǎn)量為200噸左右，冃生產(chǎn)工藝有待完善，尚未形成生產(chǎn)能力，主要依賴進(jìn)口。本研究在查閱人量文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，選擇了以乙二胺和氯乙酸、氯乙酸乙酯為原料合成哌嗪-2-酮，并進(jìn)一步用NaBH4/I2體系還原，制備哌嗪的工藝路線。1.1哌嗪的物理化學(xué)性質(zhì)哌嗪（piperazine）又稱六氫II比嗪、哌嘩嗪、胡椒

3、嗪、雙二甲胺、四甲二胺、對(duì)二氮乙壞［1］。分子式C4H10N2,分子量86.14。它是六元環(huán)二胺，無水物為透明針狀或葉狀結(jié)晶，具有吸濕性和典型的胺臭味，在空氣中吸收水分和二氧化碳，易溶于水和甘油、二乙讎、苯和庚烷屮，溶于乙醉仃克哌嗪可溶于2毫升乙醉），不溶于乙瞇，有典型的仲胺反應(yīng)。10%溶液的PH值為10.曠11.8。哌嗪有無水、三水、六水和六五哌嗪（哌嗪含量65%）四種規(guī)格，其中以無水哌嗪價(jià)值扱高、應(yīng)用最廣［2］。哌嗪有腐蝕性，能引起燒傷;但毒性很低，乙二酸哌嗪對(duì)小鼠的LD50為11.4g/kgo攝取量人時(shí)，可引起眩暈，視力障礙，乏力等。無水哌嗪可用

4、纖維板容器包裝，貯存在溫度低T15.6°C的干燥處。1.2哌嗪的主要川途哌嗪主要用于牛產(chǎn)藥物的原料，哌嗪及它的衍牛:物可作為表面活性劑、合成橡膠、合成纖維、合成樹脂的穩(wěn)定劑、固化劑、乳化分散劑、抗氧及防腐劑等［3］［4］。1.2.1醫(yī)藥（或其他藥物）的原料哌嗪是一種重要的醫(yī)藥中間體，在醫(yī)藥工業(yè)中以哌嗪為原料，可以合成三十多個(gè)醫(yī)藥品種，主耍用于生產(chǎn)氟哌酸、毗哌酸、氯嗪酸、氟左酸、利福平、驅(qū)蟲藥、精神病類藥物［5］。西藥脈寧平是一種新型冇效降壓藥，該藥的成分為哌呼嗪（而哌嗪為合成哌卩坐嗪的原料），茶俶乙酸鹽哌嗪可用丁-治療燒傷、休克和高血壓；含冇哌嗪基烷胺

5、基的唾啦和丫陀具有抗瘧活性；各種哌嗪氨基醇及其衍生物具有麻醉性能；N,N，-二（-2-毗嗪基）哌嗪和N-2毗噪基有止痛作用。哌嗪的某些衍生物対抗驚厥和抗痙攣有一定作用：哌嗪的衍生物如N-甲基哌嗪、N-乙基哌嗪、2-甲基哌嗪分別是僅產(chǎn)氧氟沙星、恩氟沙星、洛美沙星的主耍原料［6］。L1前，國(guó)外流行開發(fā)哌嗪衍生物的藥川功效，丿I］哌嗪合成的某些衍生物可作為消炎劑，另外一些衍生物可以降低血糖，從而對(duì)治療糖尿病、肥胖癥具有良好的效杲。1.2.2驅(qū)蟲劑一般哌嗪的無機(jī)鹽主要用于動(dòng)物驅(qū)蟲劑，如磷酸鹽、檸檬酸鹽、單氧氯酸鹽、雙氧氯酸鹽和哌嗪硫酸鹽都具有根治家禽家畜體內(nèi)螞

6、蟲的功效，它們通過飼料業(yè)流水線添加作業(yè)，有效控制人規(guī)模飼養(yǎng)業(yè)的寄生蟲問題;而英有機(jī)酸鹽，如乙二酸哌嗪，枸椽酸哌嗪、驅(qū)蛔靈多用作人體的驅(qū)蟲劑⑺。1.2.3表面活性劑哌嗪分子中的氨基上氫原子被長(zhǎng)鏈烷基、烷氧基取代的衍生物，對(duì)用作濕潤(rùn)劑、乳化劑、分散劑和清潔劑。N,N，-二疑烷基哌嗪與各種脂肪酸的單脂可作為改進(jìn)脂肪酸皂抗便水性能的添加劑，其單脂和醯可提高陰離了表而活性的效率。N,N，-二輕乙基哌嗪的單酯和單醛能用作潤(rùn)膚劑的乳化劑［8］。1.2.4抗氧劑、防腐劑、穩(wěn)定劑哌嗪作為抗氧劑可用于植物油的防腐；哌嗪或烷基取代哌嗪與水和乙二醇的水溶液可用作緩蝕劑；哌嗪的

7、衍生物也可以作為液壓傳動(dòng)液和引擎冷凍液中的添加劑；二烷基酚和哌嗪及卬醛的縮合物可作為聚烯坯潤(rùn)滑油的穩(wěn)沱劑；棕柵油或破脂酸與哌嗪衍牛物制得的棕色蠟?zāi)艽嫣烊幌炗米鞲材z材料、緩蝕劑、消泡劑，將這些聚合物用于合成樹脂、合成纖維的加工屮可人大地改善其耐熱性、抗靜電性及強(qiáng)度。1.2.5聚合物和合成樹脂將哌嗪應(yīng)用于合成樹脂生產(chǎn)，使含有哌嗪?jiǎn)误w的聚介物具有許多獨(dú)特的性能，如可以提高產(chǎn)品的溶點(diǎn)，改善溶解性能，含冇這些聚合物的樹脂和合成纖維，其耐熱性、抗靜電性及強(qiáng)度等均有不同程度的提高，對(duì)應(yīng)用于特殊領(lǐng)域。這方而代表性的樹脂產(chǎn)品有：哌嗪與鄰苯二甲酰氯、蘋果酰胺，癸二酸、鹵

8、代脂肪酸進(jìn)行共聚所得到的聚酰胺；哌嗪與芳香族二異輒酸酯、脂肪族二異鍬酸醋共聚所得的聚腺；哌嗪與