生脈注射液藥理作用及藥代動力學(xué)研究進展

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1、生脈注射液藥理作用及藥代動力學(xué)研究進展刖言生脈注射液是在我國傳統(tǒng)屮醫(yī)屮“益氣復(fù)脈”的著名古方“生脈散”的基礎(chǔ)上用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)研制成功的屮藥制劑。其主要成分為人參、麥冬、五味子等，有效成分為人參皂試、麥冬皂試、麥冬黃酮、五味子素，具有有多種藥理作用。其具有良好的擴張血管、保護心肌、增加冠狀動脈血流量、調(diào)節(jié)血壓、抗病毒等作用，目前已經(jīng)廣泛應(yīng)用丁?冠狀動脈碩化、心力衰竭、心肌炎、心肌梗死、腦梗死、腦出血等疾病的臨床治療當中。近年來，有大量文獻報道稱生脈注射液在配合抗腫瘤治療、抗氧化、糖尿病、提高機體免疫力等方面有顯著作用⑴。人參皂琶Rgi和RS是生脈注射液屮的主要活性

2、成分，含量穩(wěn)定，是生脈注射液的標志性成分之一。近年來關(guān)于生脈注射液藥代動力學(xué)的文獻報道也越來越多，為生脈注射液的臨床應(yīng)用提供一定的參考依據(jù)。生脈注射液是經(jīng)現(xiàn)代化工藝制成的一種屮藥靜脈注射制劑，由于在臨床上的應(yīng)用日益廣泛，對其藥理作用及藥代動力學(xué)的實驗研究亦得到了許多學(xué)者的重視。本文對該方面的研究現(xiàn)狀綜述如下。一、生脈注射液的藥理作用1、改善微循環(huán)障礙及抗休克作用（1）有效改善微循環(huán)障礙，阻止彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）的產(chǎn)生；生脈注射液能降低血液粘度和血小板聚集，改善微循環(huán)。生脈注射液中的人參皂貳:能促進前列腺素I合成，抑制血栓素生成，從而抑制血栓形成。麥冬有消除

3、自rti基作用，五味子有抑制脂質(zhì)過氧化作用，生脈注射液可改善微循環(huán)，增加心排血量，抑制凝血功能，促進纖溶，抑制血小板黏附聚集，降低血黏度。研究提示，患者在給予生脈注射液治療后，微循環(huán)得到改善，血壓、血脂均得到調(diào)節(jié)，從而患者改善血流動力學(xué)。牛脈注射液對老年腦梗死血液流變學(xué)和血流動力學(xué)均有很好作用，能改善神經(jīng)功能缺損，與常規(guī)治療有協(xié)同作用，無明顯副反應(yīng)。23］。（2）治療各種休克；生脈注射液具有強心作用，可以增加心排血量，升高血壓，改善微循環(huán)，對心源性休克、感染性休克等具有肯定療效。鄧彪⑷等對71例休克患者進行了西醫(yī)常規(guī)治療組和中西醫(yī)結(jié)合治療組的治療效果對比，結(jié)果顯

4、示在在西醫(yī)常規(guī)治療的基礎(chǔ)上應(yīng)用生脈注射液治療大大提高了治療效果，縮短患者病程，減少住院時間，降低死亡率。失血性休克是臨床常見急癥，應(yīng)用生脈注射液能改善微循環(huán)，提高組織的血流灌注，不僅血壓冋升快且穩(wěn)定，避免用西藥帶來的血壓大起大落之弊。本品還可誘發(fā)機休釋放腎上腺皮質(zhì)激索，提高人體應(yīng)激水平，且冇良好的鎮(zhèn)靜、安神，捉高患者機體內(nèi)在反應(yīng)能力，控制患者不安情緒及休克的煩躁癥狀，使其順利度過休克期，為搶救治療打下良好的基礎(chǔ)⑸。2、對心臟的保護作用(1)保護心?。簧}注射液能增加心肌收縮力，擴張冠狀動脈，降低心肌耗氧量，改善心肌代謝，提高心肌耐缺氧能力，使心功能不全得以改善。

5、其機制主要在于可提高血清屮超氧化物氣化物(SOD)、一氧化氮(NO)水平，同時降低丙二醛(DAM)水平，冇抗氧化，清除自由基從而保護心肌。蒙定水等⑹采用窒息法制成兔心搏驟停動物模型，進行心肺復(fù)蘇的觀察，結(jié)果加用生脈注射液輔助心肺復(fù)蘇可以縮短復(fù)蘇兔自主循環(huán)和自主呼吸恢復(fù)時間，提高自主呼吸恢復(fù)率，減少血清MDA的產(chǎn)生，捉高SOD活力，延緩SOD活力的下降，減輕復(fù)蘇兔心肌細胞一般及超微結(jié)構(gòu)的改變，對心肌細胞具有保護作用。應(yīng)用越早，其作用越明顯。睢誠等卩采用大鼠結(jié)扎左冠狀脈前降支制備急性心肌梗死模型，觀察到生脈注射液中、大劑量組可使急性心肌梗死24小時的心肌梗死而積明顯

6、縮小，血清AST、LDH、CK活性及MDA含量明顯降低，SOD及GSH—PX活性明顯升高，血液粘度及血漿粘度明顯下降。保護缺血再灌注細胞；生脈注射液能夠改善心肌缺血，升高血清屮NO水平，增加SOD活性和減少MDA水平，使LDH?CK.CK—MD生成減少，抑制了對心肌細胞的壞死性損傷，保護缺血再灌注細胞，提高了復(fù)蘇的成功率⑻。生脈注射液可通過調(diào)控細胞因子，拮抗全身炎癥反應(yīng)而保護心肌細胞，減輕心肌缺血再灌注損傷并明顯改善缺血再灌注心肌的超微結(jié)構(gòu)⑼。(2)減少心肌細胞凋亡；張西聯(lián)等［⑼觀察了生脈注射液對大鼠燒傷后心肌細胞凋廣的影響，研究結(jié)果表明，早期應(yīng)用生脈注射液治療

7、可以冇效地減少心肌細胞的凋亡，進而減輕心肌的損傷，起到保護心肌的作用。(3)增強心肌收縮力；生脈注射液使心肌細胞Ca2+內(nèi)流和ATP含量增加,短時間內(nèi)即可增加心肌收縮力，捉高心排血量，產(chǎn)生強心成樣效應(yīng)，且可降低心臟前后負荷，增加左室做功，明顯地改善了冠心病患者的心功能W(4)對內(nèi)皮功能的影響。提高心肌對缺氧的耐受力，減少心肌對氧和化學(xué)能的消耗。黨波等說］觀察70例冠心病患者，在基礎(chǔ)治療相同條件下治療組加用生脈注射液，治療組與對照組比血清屮一氧化氮升高.內(nèi)皮素以及C反應(yīng)蛋白均降低，兩組間差異明顯，有統(tǒng)計學(xué)意義。3、對血液系統(tǒng)作用(1)對血壓的雙向調(diào)節(jié)作用；對高血壓

8、患者可使?其血壓降低，對