《新劑型之脂質(zhì)體》PPT課件

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1、新劑型之脂質(zhì)體一、脂質(zhì)體的定義及其結(jié)構(gòu)原理：脂質(zhì)體（或稱類脂小球，液晶微襄）：是一種類似微型膠襄的新劑型脂質(zhì)體：是將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層，通過滲透或被巨噬細(xì)胞吞噬后，載體被酶類分解而釋放藥物，從而發(fā)揮作用。二、脂質(zhì)體分類：按照所包含磷脂雙分子層的層數(shù)不同，分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體。單室脂質(zhì)體：小單室脂質(zhì)體(SUV)：粒徑約0.02-0.08um；大單室脂質(zhì)體(LUV)：單層大泡囊，粒徑在0.1～lum。多室脂質(zhì)體：多層雙分子層的泡囊稱為多室脂質(zhì)體(MIV)，粒徑在1～5m之間。三、制備脂質(zhì)體的材料

2、脂質(zhì)體的膜材：主要由磷脂與膽固醇構(gòu)成，這兩種成分不但是形成脂質(zhì)體雙分子層的基礎(chǔ)物質(zhì)，而且本身也具有極為重要的生理功能，由它們所形成的“人工生物膜”易被機(jī)體消化分解。1、磷脂類：包括天然磷脂和合成磷脂二類。磷脂的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為一個(gè)磷酸基和一個(gè)季銨鹽基組成的親水性基團(tuán)，以及由兩個(gè)較長的烴基組成的親脂性基團(tuán)。2、膽固醇：膽固醇具有調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的作用，故可稱為脂質(zhì)體“流動(dòng)性緩沖劑”。四、脂質(zhì)體的制法1．薄膜法Filmformingmethod將磷脂等膜材溶于適量的氯仿或其它有機(jī)溶劑，脂溶性藥物可加在有機(jī)溶劑中，然后

3、在減壓旋轉(zhuǎn)下除去溶劑，使脂質(zhì)在器壁形成薄膜，加入含有水溶性藥物的緩沖液，進(jìn)行振搖，則可形成大多室脂質(zhì)體，其粒徑范圍約1-5?m。然后可用各種機(jī)械方法分散薄膜法形成的類脂膜，形成MLV脂質(zhì)體。2．逆相蒸發(fā)法Reverse-phaseevaporation將磷脂等膜材溶于有機(jī)溶劑如氯仿、乙醚等，加入待包封藥物的水溶液（水溶液:有機(jī)溶劑=1:3-1:6）進(jìn)行短時(shí)超聲，直至形成穩(wěn)定的W／O型乳劑，減壓蒸發(fā)有機(jī)溶劑，形成脂質(zhì)體。用逆相蒸發(fā)法制備的脂質(zhì)體一般為大單層脂質(zhì)體，常稱為REVs。本法特點(diǎn)：包封的藥物量大，

4、體積包封率可大于超聲波分散法30倍，它適合于包封水溶性藥物及大分子生物活性物質(zhì)如各種抗生素、胰島素、免疫球蛋白、堿性磷脂酶、核酸等。3．免疫脂質(zhì)體制備法免疫脂質(zhì)體對(duì)靶細(xì)胞分子水平上的識(shí)別能力，取決于其表面所連接識(shí)別分子的特異性結(jié)合能力。當(dāng)將癌細(xì)胞特異性單克隆抗體McAb結(jié)合到脂質(zhì)體上，能選擇性地殺傷癌細(xì)胞?？贵w與脂質(zhì)體結(jié)合方法有：（1）吸附法（2）脂質(zhì)蛋白融合法（3）交聯(lián)法載藥脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)示意圖五、脂質(zhì)體的體內(nèi)過程脂質(zhì)體在體內(nèi)與細(xì)胞的作用過程:吸附、脂交換內(nèi)吞、融合四個(gè)階段。吸附是脂質(zhì)體與細(xì)胞作用的開始

5、，受粒子大小和表面電荷等因素影響；脂交換是脂質(zhì)體的脂類與細(xì)胞膜上脂類發(fā)生交換；內(nèi)吞作用是脂質(zhì)體被作為外來異物吞噬，通過內(nèi)吞，脂質(zhì)體能特異地將藥物濃集于起作用的細(xì)胞內(nèi)；融合指脂質(zhì)體的膜與細(xì)胞膜融合進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，然后經(jīng)溶酶體消化釋放藥物。六、藥物被脂質(zhì)體包封后的特點(diǎn)：1．靶向性和淋巴定向性2．長效性3．細(xì)胞親和性與組織相容性4．降低藥物毒性5．提高藥物穩(wěn)定性謝謝！