抗菌藥物的分類及抗菌特點(diǎn)

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1、抗菌藥物的分類及抗菌特點(diǎn)馬慧萍淄博市中心醫(yī)院2011.3抗菌藥物的分類一、抗菌藥物對(duì)細(xì)菌的作用殺菌劑抑菌劑二、PK/PD參數(shù)濃度依賴性時(shí)間依賴性（短PAE）時(shí)間依賴性（長PAE）殺菌劑（1）β-內(nèi)酰胺類（繁殖期殺菌劑）青霉素類：天然青霉素類、耐酶青霉素類、廣譜青霉素類(氨基青霉素類、羧基青霉素類、磺基青霉素類、酰脲類青霉素)等。頭孢菌素類：包括第一、二、三、四代頭孢菌素類。非典型β-內(nèi)酰胺類：包括單環(huán)類、頭霉素類、碳青霉烯類、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑等。（2）氨基糖苷類（靜止期殺菌劑）（3）磷霉素（快速殺菌劑）（4）糖肽類（快速殺菌劑）（5）利福霉素類（殺菌劑）（6）氟喹諾酮類（快速殺菌劑

2、）抑菌劑（1）大環(huán)內(nèi)酯類（快速抑菌劑）（2）四環(huán)素類（快速抑菌劑）（3）氯霉素類或酰胺醇類（快速抑菌劑）（4）林可霉素類（快速抑菌劑）（5）磺胺類（慢速抑菌劑）（一）濃度依賴性抗菌藥物氨基糖苷類、氟喹諾酮類、酮內(nèi)酯類、兩性霉素B、甲硝唑等具有首劑效應(yīng)和較長的抗菌藥物后效應(yīng)(PAE)。對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度，而與其作用時(shí)間關(guān)系不密切。此類藥物在一定范圍內(nèi)可通過提高濃度來提高療效，但超出一定范圍可增加對(duì)機(jī)體的毒性反應(yīng)。對(duì)于此類藥物可通過提高峰濃度和藥時(shí)曲線下面積與最低抑菌濃度比值來提高臨床療效。對(duì)于革蘭陰性菌需AUC/MIC90大于125，而Cmax/MIC90大于8～10，其抗

3、菌效果較好，且也有減緩耐藥性產(chǎn)生的作用。最好的療效評(píng)價(jià)參數(shù)是AUC/MIC90和Cmax/MIC90。（二）時(shí)間依賴性抗菌藥物（短PAE）多數(shù)β-內(nèi)酰胺類、林可霉素類、紅霉素等大部分大環(huán)內(nèi)酯類及利奈唑胺等。該類藥的殺菌作用主要取決于血藥濃度高于細(xì)菌MIC的時(shí)間占給藥間隔時(shí)間的百分比（T＞MIC%），即細(xì)菌暴露于有效藥物濃度的時(shí)間，而藥物峰濃度并不很重要。T＞MIC%越長，殺菌效果越好。一般而言，靜脈給藥后超過2～3個(gè)半衰期，即不能保持有效濃度。血清半衰期短的青霉素類和頭孢菌素類抗生素，用藥間隔時(shí)間不能太長，對(duì)中度感染，宜每8h給藥一次；對(duì)重度感染，應(yīng)每6h甚至每4h給藥一次。（三）時(shí)

4、間依賴性抗菌藥物（長PAE或t1/2）阿奇霉素、碳青霉烯類、糖肽類、唑類抗真菌藥物等特點(diǎn)：呈現(xiàn)很小的濃度依賴殺菌作用，并表現(xiàn)一定的PAE，同時(shí)也具有時(shí)間依賴性殺菌作用。最好的療效評(píng)價(jià)參數(shù)是：AUC/MIC抗菌藥物的抗菌特點(diǎn)青霉素類（一）天然青霉素類（二）耐酶青霉素（三）廣譜青霉素（一）天然青霉素類代表：青霉素G特點(diǎn)：1.殺菌作用強(qiáng)，毒性?。?.除革蘭陽性球菌外，對(duì)革蘭陽性桿菌（如白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌）、革蘭陰性球菌（如腦膜炎球菌）及螺旋體有效；3.窄譜，對(duì)腸道陰性菌無效；4.口服不吸收，對(duì)酸不穩(wěn)定，不耐酶；5.約80%金葡菌對(duì)其不同程度耐藥；6.有過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者發(fā)生過敏性休克。（二

5、）耐酶青霉素包括甲氧西林、苯唑西林、雙氯西林、氯唑西林、氟氯西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相當(dāng)普遍的副作用如間質(zhì)性腎炎，現(xiàn)已少用。特點(diǎn)：耐青霉素酶，能抑制金葡菌和肺炎鏈球菌。對(duì)厭氧菌和需氧的革蘭陰性菌無效。（三）廣譜青霉素類1.氨基青霉素類主要有氨芐西林、阿莫西林特點(diǎn)：（1）對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定；（2）對(duì)流感嗜血桿菌、腸類球菌、大腸桿菌有活性；（3）銅綠和克雷伯桿菌對(duì)其天然耐藥。2.羧基青霉素類主要有羧芐西林、替卡西林特點(diǎn)：（1）對(duì)不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的流感桿菌等有較好作用，但可被克雷伯桿菌的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。（2）替卡西林在抑制銅綠時(shí)與氨基糖苷類有協(xié)同作用。3.磺基青霉素類主要有

6、磺芐西林（抗銅綠）特點(diǎn)：抗菌譜與羧基青霉素相似，但對(duì)于銅綠和金葡菌作用略強(qiáng)于羧芐西林。4.酰脲類青霉素包括呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林目前認(rèn)為是臨床應(yīng)用最有價(jià)值的一類青霉素。特點(diǎn)：（1）抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)；（2）對(duì)青霉素G敏感的細(xì)菌作用與青霉素G相似，對(duì)肺炎鏈球菌的作用優(yōu)于青霉素G和氨芐西林；（3）對(duì)常見的敏感性革蘭陰性桿菌作用相似或優(yōu)于氨芐西林；（4）對(duì)銅綠有強(qiáng)大抗菌作用；（5）具有較好的膜穿透作用；（6）對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，但相對(duì)穩(wěn)定性超過其他青霉素類。頭孢菌素類頭孢菌素類抗生素是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的一類抗生素，按其抗菌性能分四代：G+G-酶銅綠厭氧菌腎毒性Ⅰ代：

7、+++++不穩(wěn)定無效無效++Ⅱ代：+++++穩(wěn)定無效一定+Ⅲ代：++++穩(wěn)定有效一定±Ⅳ代：++++++穩(wěn)定有效一定±Ⅰ代頭孢品種：頭孢唑啉、頭孢硫脒、頭孢氨芐、頭孢拉定。特點(diǎn)：1.對(duì)肺鏈、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用較第2、3代強(qiáng)；2.對(duì)革蘭陰性菌的作用遠(yuǎn)比第2、3、4代為弱，對(duì)銅綠和厭氧菌（如產(chǎn)氣桿菌、類桿菌、普通變形桿菌）無效;3.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第2、3代為差；4.有不同程度的腎損害。一代頭孢通用名常用量（成人）溶媒（靜滴）頭孢唑啉0.5-1