資源描述：
《L_去氧腎上腺素合成研究進(jìn)展_李國華》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、化工進(jìn)展2015年第34卷第11期CHEMICALINDUSTRYANDENGINEERINGPROGRESS·4035·綜述與專論L-去氧腎上腺素合成研究進(jìn)展李國華，張文博，石兆瑞，耿佩佩，邢榮芬（河北工業(yè)大學(xué)化工學(xué)院，天津300131）摘要：L-去氧腎上腺素是一種α1受體激動藥物，具有血管收縮作用，在臨床中應(yīng)用廣泛，并呈穩(wěn)定的增長趨勢。國內(nèi)外對于合成L-去氧腎上腺素的報(bào)道較多，但多為專利且年代跨度大，缺乏系統(tǒng)的綜述。本文綜述了國內(nèi)外合成L-去氧腎上腺素的各種工藝路線及最新研究成果，按拆分法和不對稱合成法歸類，對各合成
2、方法的優(yōu)缺點(diǎn)進(jìn)行了評述。傳統(tǒng)的拆分法隨著消旋體合成工藝的革新、動態(tài)動力學(xué)拆分等新技術(shù)的應(yīng)用，在L-去氧腎上腺素的生產(chǎn)中將繼續(xù)發(fā)揮作用。化學(xué)不對稱合成經(jīng)過近三十年的研究，已成為制備L-去氧腎上腺素藥物最經(jīng)濟(jì)、有效的合成手段，并保持良好的發(fā)展態(tài)勢。生物不對稱合成技術(shù)將逐步從實(shí)驗(yàn)室和基礎(chǔ)研究步入到應(yīng)用階段，今后在L-去氧腎上腺素的合成中，將占有十分重要的地位。關(guān)鍵詞：L-去氧腎上腺素；催化劑；選擇性；合成；生物催化+中圖分類號：R972.5文獻(xiàn)標(biāo)志碼：A文章編號：1000–6613（2015）11–4035–12DOI：10.
3、16085/j.issn.1000-6613.2015.11.035ResearchprogressinthesynthesisofL-phenylephrineLIGuohua，ZHANGWenbo，SHIZhaorui，GENGPeipei，XINGRongfen（InstituteofChemicalIndustry，HebeiUniversityofTechnology，Tianjin300131，China）Abstract：L-phenylephrineisanα1receptoragonistdrug，wi
4、thvasoconstriction，whichiswidelyusedinclinicalpractice，anditsmarketdemandshowsatrendofsteadygrowth.SomesynthesismethodsofL-phenylephrinewerereportedathomeandabroad.However，mostofthesereportsarepatentsandapartfromeachother，lackofsystematicreview.Thepaperisaimedtos
5、ummarizevariousroutesforthesynthesisofL-phenylephrineandthelatestresearchresults，thendividesthemintotwocategories，splitmethodandasymmetricsynthesis.Boththeadvantagesanddisadvantagesofeachmethodarereviewed.Thetraditionalsplitmethodwillcontinuetoplayanimportantrole
6、intheproductionofL-phenylephrinewiththeracemicsynthesisprocessinnovationandtheapplicationofnewtechnologies，suchasdynamickineticresolution.Chemicalasymmetricsynthesis，afternearly30yearsofresearch，hasbeenthemosteconomicalandeffectivemeantoprepareL-phenylephrinedrug
7、，andmaintainsagoodmomentumofdevelopment.Biologicalasymmetricsynthesistechnologywilldevelopgraduallyfromthelabandbasicresearchintoapplicationstage.ItwilloccupyaveryimportantpositioninthesynthesisofL-phenylephrineinthefuture.Keywords：L-phenylephrine；catalyst；select
8、ive；synthesis；biocatalysis[4-6]去氧腎上腺素（phenylephrine，PE）側(cè)鏈Cα在眼科檢查中可作為安全的短效擴(kuò)瞳藥使用。作為手性碳原子，其R(-)-異構(gòu)體的α1-腎上腺素受體為偽麻黃堿最簡單有效的替代品，去氧腎上腺素在[1-3]激動作用遠(yuǎn)強(qiáng)于S(+)-異構(gòu)體。因具有血管收縮收稿日
