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《骨化三醇vs阿法骨化醇-骨科.ppt》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、羅蓋全?真正的活性維生素D3——與阿法骨化醇比較主要內(nèi)容作用方式及藥代動(dòng)力學(xué)特征比較鈣吸收比較臨床療效及安全性比較1，25（OH)2D3是維生素D代謝產(chǎn)物中對(duì)骨和鈣代謝最具有生物學(xué)作用，故稱為活性維生素D羅蓋全?1,25(OH)2D3普通維生素D活性維生素D31,25(OH)2D31α(OH)D3活性維生素D31,25(OH)2D3活性維生素D325羥化酶1α羥化酶25羥化酶羅蓋全?無須肝、腎羥化激活，是活性最高的維生素D3羅蓋全?與阿法骨化醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)1aOHHO251aOHHOOH25活性維生素D31a,25(OH)2D31aOHHOOH25羅蓋全?1a,25(OH)2D3阿法骨化醇
2、1a(OH)D325-hydroxylase羅蓋全?vs阿法骨化醇作用方式比較阿法骨化醇羅蓋全?特性合成的前體藥物骨化三醇，具最高生理活性的維生素D3代謝物需要激活的酶肝-25羥化酶無需，已經(jīng)具有生物活性活性維生素D3轉(zhuǎn)換為1,25(OH)2D3無須轉(zhuǎn)換作用于靶組織方式轉(zhuǎn)換后發(fā)揮作用直接起效Ｂrandiletal.NephrolDialTransplant.2002;17:829-420501001502002503003504004506121,25(OH)2D3pg/ml羅蓋全1a(OH)D34μg口服n=64μg口服n=602412名尿毒癥患者先后口服羅蓋全和1a(OH)D3后藥代
3、動(dòng)力學(xué)模式比較(小時(shí))羅蓋全?vs阿法骨化醇起效更直接、更迅速羅蓋全?用藥后2小時(shí)即可達(dá)到血漿濃度峰值健康受試者羅蓋全?生物利用度情況BrandiLetalNephrolDialTransplant(2002)17:829-84202040608010071%生物利用度%羅蓋全1α(OH)D342%羅蓋全生物利用度高,接近1α(OH)D3的兩倍Ｂrandiletal.NephrolDialTransplant.2002;17:829-42.12名尿毒癥患者分別口服羅蓋全?和la(OH)D34.0μg后生物利用度比較(n=6)(n=6)01020304050607080生物利用度%羅蓋全1
4、α(OH)D372.2%29.9%羅蓋全1α(OH)D3羅蓋全?vs阿法骨化醇尿毒癥患者中生物利用度更高羅蓋全?生物利用度幾乎是同等劑量1a(OH)D3的2.5倍，因而低劑量即可達(dá)到顯著療效羅蓋全?有更廣泛的適用人群1.Shiomietal.JGastroenterolHepatol1999;14:547-522.NipponYakurigakuZasshi.1999Jan;113(1):55-65血清骨化三醇水平阿法骨化醇組—羅蓋全?組↑必須由25羥化酶在肝臟代謝是阿法骨化醇劣勢(shì)1分別給予卵巢切除術(shù)后并CCl4介導(dǎo)肝功能損傷鼠阿法骨化醇和羅蓋全?，結(jié)果顯示2：Yoshikawaetal
5、.Pharmacology&Treatment1986;14:4987羅蓋全?vs阿法骨化醇對(duì)肝功能受損的患者，羅蓋全更能保證有效的生物活性羅蓋全?有更廣泛的適用人群1.Kandaetal.JapanPharmacolTher1995;23:95-748肝硬化合并骨質(zhì)疏松患者的研究顯示，羅蓋全治療后血清骨鈣素水平比阿法骨化醇治療后較高1主要內(nèi)容作用方式及藥代動(dòng)力學(xué)特征比較鈣吸收比較臨床療效及安全性比較羅蓋全?vs阿法骨化醇鈣吸收效果更好，應(yīng)答更強(qiáng)顯示血鈣水平，大約10％的患者沒有應(yīng)答1Caniggiaetal.OsteoporosisInt1993;3(suppl1):S181-5羅蓋全
6、?對(duì)阿法骨化醇治療無應(yīng)答的患者依然有效CaniggiaA,etal.OsteoporosInt.1993;3Suppl1:181-51μg1μg主要內(nèi)容作用方式及藥代動(dòng)力學(xué)特征比較鈣吸收比較臨床療效及安全性比較薈萃分析：羅蓋全?減少跌倒風(fēng)險(xiǎn)的效果卓越O‘DonnellS,etal.JBoneMinerMetab.2008;26(6):531-42減少跌倒風(fēng)險(xiǎn)比較羅蓋全?促進(jìn)大多數(shù)絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松患者骨密度、骨礦物含量的增加CaniggiaA,etal.OsteoporosInt.1993;3Suppl1:181-51.070.782.230.79-0.21-0.87-0.25-0.16平均
7、變化比例（%）羅蓋全?促進(jìn)大多數(shù)絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松患者全身骨密度的增加CaniggiaA,etal.OsteoporosInt.1993;3Suppl1:181-5平均變化比例（%）腎病血透患者在與羅蓋全?同療效下，阿法骨化醇需要更高劑羅蓋全?阿法骨化醇初始劑量0.25μg/day0.5μg/day最大劑量0.75μg/day1.5μg/day每4周增加劑量OhnoJ,etal.In:VitaminD:Chemical,Biochemi
