納米粒的研究.doc

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1、納米粒的研究納米粒(nanoparticles)為固態(tài)膠體,粒徑在10~100nm的范圍,藥物可以溶解、包裹于高分子材料形成載體納米粒。包括骨架實(shí)體型的納米球(nanospheres,NS)和膜殼藥庫(kù)型的納米囊(nanocapsules,NC)兩類。作為新型的藥物載體,納米粒是目前研究的熱點(diǎn)?,F(xiàn)就其特點(diǎn)、性質(zhì)及其影響因素、制備方法、應(yīng)用等方面的介紹如下。納米粒應(yīng)具備的特點(diǎn)有:較高的載藥量;較高的包封率;有適宜的制備及提純方法;有適當(dāng)?shù)牧脚c形狀;可控制藥物的釋放;有較長(zhǎng)的體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,減少藥物被網(wǎng)狀內(nèi)皮吞噬系統(tǒng)(RES)吞噬,增加對(duì)病變部位的暴露時(shí)間,從而增加療效;載體材料可生物降解,毒性較

2、低或沒(méi)有毒性。由此誕生的納米藥物就更具一些獨(dú)特的性質(zhì),比如藥物溶解速率加快,藥物穿透能力增加,藥效穩(wěn)定,藥物體內(nèi)釋放可控,藥物作用靶向性增強(qiáng),難溶性藥物的口服吸收改善,可用作生物大分子的特殊載體等。為對(duì)納米粒進(jìn)行充分研究,對(duì)影響納米粒的因素也需來(lái)了解。主要有表面電荷和粒徑兩種因素。納米粒的表面電荷會(huì)影響其與體內(nèi)物質(zhì)的靜電作用力。納米粒的粒徑是決定藥物載體輸送系統(tǒng)亞微粒體內(nèi)過(guò)程的重要因素之一。在構(gòu)建體內(nèi)長(zhǎng)循環(huán)納米粒時(shí),較好的粒徑范圍為50~200nm。粒徑大小與靶向有關(guān),大于5μm的粒子可被肺的毛細(xì)血管床捕獲,小粒子被RES吞噬,小于150nm的納米粒靶向骨髓,小于250nm的納米粒靶向體循環(huán)

3、,大于250nm的納米粒靶向脾。納米粒的制備方法主要分3大類:機(jī)械粉碎法、物理分散法、化學(xué)合成法。機(jī)械粉碎法利用機(jī)械將物質(zhì)粉碎成納米級(jí)的粒子。目前,常用的物理分散法有:雙乳化劑蒸發(fā)法、乳化-溶劑揮發(fā)法、溶劑擴(kuò)散法、高壓乳勻法、逆向蒸發(fā)法、熔融分散法和溶劑蒸發(fā)法等?;瘜W(xué)合成法有乳化聚合法、微乳液法。納米粒的獨(dú)特特性在藥劑學(xué)領(lǐng)域有眾多的應(yīng)用。納米粒對(duì)肝、脾或骨髓等部位具有的被動(dòng)把向性,或包衣結(jié)合成四氧化三鐵,有特殊場(chǎng)合下的物理主動(dòng)靶向作用。因此納米??勺鳛榭拱┧幍妮d體,可以提高抗生素和抗真菌、抗病毒藥治療細(xì)胞內(nèi)細(xì)菌感染的功效,作為口服制劑提高藥物口服的穩(wěn)定性和提高生物利用度。2納米粒是一類極具開(kāi)

4、發(fā)潛力的新型藥物載體,以納米粒作為載體的藥物克服了傳統(tǒng)藥物的許多缺陷和無(wú)法解決的問(wèn)題。納米粒作為新型載體,在轉(zhuǎn)運(yùn)基因、運(yùn)載多肽和蛋白類藥物、輸送免疫調(diào)節(jié)劑、抗腫瘤藥、抗病毒藥和輸送抗原或疫苗等方面有著廣泛的應(yīng)用前景。今后的努力方向主要集中在以下幾個(gè)方面:合成和發(fā)現(xiàn)新的無(wú)毒、生物相容性好、可生物降解的高分子藥物載體;對(duì)納米粒進(jìn)行表面修飾,以提高藥物靶向性、穩(wěn)定性、載藥量、可控釋性;探討藥物作用機(jī)理、載體材料體內(nèi)外監(jiān)測(cè)和生物學(xué)效應(yīng);優(yōu)化納米藥物合成技術(shù)、加工工藝,改進(jìn)制備技術(shù),向工業(yè)化發(fā)展。2

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