杠柳殺蟲(chóng)活性成分的進(jìn)一步分離.pdf

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4、NorthwestA＆FUniversityin2016StudiesonthefurtherisolationofInsecticidalComponentfromPeriplocasepiumBungeMajor:PesticideScienceResearchfield:PesticideToxicologyNameofPostgraduate:LiRenfengAdviser:ProfessorHuZhaonongDateofsubmission:May,2016YanglingShanx

5、iChina資助項(xiàng)目國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目“基于化學(xué)蛋白組學(xué)策略分離和鑒定杠柳毒素作用于昆蟲(chóng)中腸細(xì)胞的靶蛋白”（31171868）Thegrantsweresupportedby“TheNationalNaturalScienceFoudProjects”(31171868)杠柳殺蟲(chóng)活性成分的進(jìn)一步分離摘要杠柳(PeriplocasepiumBunge)是廣泛分布于我國(guó)的蘿摩科杠柳屬的一種多年生纏繞灌木，80年代以來(lái)，國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)其化學(xué)成分進(jìn)行了比較系統(tǒng)的研究，我們的前期研究表明，該植物中的殺蟲(chóng)成分

6、杠柳新苷類(lèi)化合物是以C21甾體為母體結(jié)構(gòu)與多糖鏈相連接。本研究首先通過(guò)柱層析和HPLC制備等技術(shù)，在生物活性追蹤指導(dǎo)下，對(duì)杠柳根皮提取物中活性成分進(jìn)行了分離，以期分離出更多的同類(lèi)化合物，為進(jìn)一步的構(gòu)效關(guān)系研究奠定基礎(chǔ)；同時(shí)，基于分離到大量無(wú)殺蟲(chóng)活性的杠柳新苷類(lèi)化合物，初步探索了杠柳新苷類(lèi)化合物的化學(xué)修飾，對(duì)杠柳新苷A和杠柳新苷E轉(zhuǎn)化杠柳新苷F展開(kāi)研究，并通過(guò)HPLC檢測(cè)了杠柳根皮提取物B25經(jīng)過(guò)化學(xué)修飾后成分變化的情況。本論文主要研究成果如下：1131.分離得到5個(gè)化合物，采用H-NMR、C-NM

7、R、HPLC、ESI-MS等現(xiàn)代波譜學(xué)方法進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定。其中L2為新化合物，命名為杠柳新苷P2。與已知化合物杠柳新苷P（P1）互為同分異構(gòu)體，其余化合物為已知化合物，分別為杠柳新苷E、杠柳新苷F、杠柳新苷P1和杠柳新苷T。生測(cè)結(jié)果表明杠柳新苷F、P1、P2、T對(duì)3齡粘蟲(chóng)幼蟲(chóng)均表現(xiàn)為胃毒活性，48小時(shí)的致死中濃（LC50）分別是8.06mg/mL、28.02mg/mL、4.37mg/mL、2.19mg/mL。2.以無(wú)活性化合物杠柳新苷A、E為起始反應(yīng)物，與甲醇鈉反應(yīng)生成RA、RE。RA、RE經(jīng)HP

8、LC、ESI-MS和NMR與杠柳新苷F對(duì)比，上述數(shù)據(jù)的結(jié)果基本一致；以載毒葉片法測(cè)定胃毒活性表明RA、RE對(duì)3齡粘蟲(chóng)幼蟲(chóng)的48小時(shí)的致死中濃（LC50）>80mg/mL。3.采用HPLC外標(biāo)法測(cè)定杠柳根皮提取物B25與甲醇鈉反應(yīng)前后杠柳新苷F含量的變化，結(jié)果表明B25反應(yīng)后杠柳新苷F含量提高了11.3倍。關(guān)鍵詞：杠柳；杠柳新苷；殺蟲(chóng)活性；化學(xué)修飾STUDIESONTHEFURTHERISOLATIONOFINSECTICIDALCOMPONENTFROMPERIPLOCASEPIU