多西他賽、紫杉醇比較.ppt

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1、多西他賽與紫杉醇比較產(chǎn)品適應(yīng)癥比較多西他賽：用于治療晚期乳腺癌、非小細胞肺癌。也有報道用于治療頭頸部癌、小細胞肺癌、胃癌、卵巢癌等腫瘤。紫杉醇：1.卵巢癌、乳腺癌，作為一線或二線藥物。2.肺癌。3.頭頸部癌。4.其他腫瘤：對惡性黑素瘤、晚期食管癌、胃癌、膀胱癌、精原細胞瘤、復(fù)發(fā)性非霍奇金淋巴瘤、腦瘤等有效。藥代學(xué)比較多西他賽本品在細胞內(nèi)濃度比紫杉醇高3倍，并在細胞內(nèi)滯留時間長,這是本品在體外試驗中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。二者藥代學(xué)特征比較不良反應(yīng)的異同比較多西他賽：骨髓抑制、過敏反應(yīng)、皮膚系統(tǒng)病變、液體潴留并發(fā)水腫、胃腸道反應(yīng)、神經(jīng)毒性、心血管副作用、脫發(fā)、轉(zhuǎn)氨酶升高等；紫杉醇：骨髓抑

2、制、過敏反應(yīng)、胃腸道反應(yīng)、神經(jīng)毒性、心血管副作用、脫發(fā)、肝臟毒性、輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。毒性比較多烯紫杉醇的毒性與紫杉醇類似，但其骨髓抑制毒性更多，口腔炎的發(fā)生率也更高。使用多烯紫杉醇的早期，大約50％的患者在3～4個周期后，出現(xiàn)體液潴留癥狀，如踝骨水腫、胸腔積液和腹水等。制劑技術(shù)比較紫杉醇是由50％乙醇與50％聚氧乙烯蓖麻油衍生物配制而成；多烯紫杉醇是由聚山梨醇-80配制而成；給藥前用生理鹽水或5％的葡萄糖溶液稀釋為0.3—0.9mg/mL。制劑技術(shù)比較氧乙聚烯蓖麻油（CrEL）系列衍生物是在化工、醫(yī)藥、化妝品、農(nóng)業(yè)、紡織等領(lǐng)域應(yīng)用廣泛的增溶劑和乳化劑。急性超敏反應(yīng)是氧乙聚烯蓖

3、麻油引起的最廣泛且嚴重的不良反應(yīng)。其表現(xiàn)主要有全身性過敏、皮膚、消化道及呼吸道超敏反應(yīng)。此反應(yīng)出現(xiàn)的概率超過40％。制劑技術(shù)比較CrEL介導(dǎo)的超敏反應(yīng)的發(fā)生是無法預(yù)知的，但它主要發(fā)生于前三次輸液治療中，癥狀通常在10min內(nèi)迅速出現(xiàn)。目前，臨床上應(yīng)對措施主要分為兩方面：第一，輸液前藥物預(yù)防。對于紫杉醇注射劑，常用的藥物組合是地塞米松、苯海拉明及組胺H2受體拮抗劑(西米替丁、法莫替丁、雷尼替丁等)。通過輸液前服用這種皮質(zhì)激素與組胺拮抗劑的藥物組合，能夠有效地降低臨床上超敏反應(yīng)發(fā)生的幾率至10％以下。第二，輸液監(jiān)控及標準化救護。制劑技術(shù)比較多西他賽的溶劑是乙醇和吐溫-80，吐溫-80用于注射劑，會

4、引起過敏反應(yīng)，包括休克，呼吸困難，低血壓，血管性水腫，風(fēng)疹等過敏樣反應(yīng)癥狀。這些不良反應(yīng)在人的臨床實驗可以十分嚴重，有死亡報道。因此，使用吐溫80是有嚴格限制條件的，它是一種有潛在不安全性的輔料，使用不當會對人的健康造成很大影響。謝謝！此課件下載可自行編輯修改，此課件供參考！部分內(nèi)容來源于網(wǎng)絡(luò)，如有侵權(quán)請與我聯(lián)系刪除！