安寶-鹽酸利托君.ppt

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1、安寶?南方抑南方宮縮防治早產(chǎn)抑制宮縮預(yù)防早產(chǎn)－安寶早產(chǎn)治療具備繼續(xù)妊娠的條件胎兒存活、無宮內(nèi)窘迫、無畸形估計出生后生活能力低宮頸口擴張<4cm伴有內(nèi)外科合并癥或產(chǎn)科并發(fā)癥但不加重，病情也不影響胎兒存活治療的目的與原則目的：延長孕期，促胎肺成熟，改善新生兒預(yù)后原則:抑制宮縮臥床休息病因治療和支持療法促胎肺成熟抗生素應(yīng)用宮縮抑制劑的選擇β2腎上腺素能受體激動劑硫酸鎂鈣離子通道阻滯劑前列腺素合成酶抑制劑催產(chǎn)素受體拮抗劑宮縮抑制劑選擇的相關(guān)因素宮縮抑制劑的選擇給藥途徑？什么人群？應(yīng)用的時機？應(yīng)用哪種？應(yīng)用多久？是否聯(lián)合應(yīng)用？副反應(yīng)

2、？宮縮抑制劑的應(yīng)用硫酸鎂可能減少子宮肌層肌球蛋白輕鏈中細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，后者可以阻滯激酶磷酸化，而降低細(xì)胞的電勢能。對胎心基線有影響中毒劑量時可引起呼吸困難或者心臟驟停，阻斷肌肉神經(jīng)傳導(dǎo)對新生兒的短期效應(yīng)包括肌張力低和呼吸抑制前列腺素合成酶抑制劑NSAIDs通過抑制環(huán)氧合酶，減少前列腺素的合成，因此可以防止花生四烯酸轉(zhuǎn)化成前列腺素。對母體的副作用：在易感患者發(fā)生惡心、燒心、胃出血、出血時間變化、血小板減少癥、哮喘對胎兒的副作用：動脈導(dǎo)管收縮早產(chǎn)患者COX抑制劑的作用尚無足夠證據(jù)。還需進行良好設(shè)計的臨床試驗。KingJeta

3、l.Cyclo-oxygenaseinhibitorsfortreatingpretermlabour-TheCochranedatabaseofsystematicreviews,issue.2,2006鈣離子通道阻滯劑主要是硝苯地平用于治療早產(chǎn)，基于降低細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度可以抑制子宮收縮的假說主要副作用：母體頭痛、潮紅和惡心還需進一步研究，明確不同劑量的治療方案的效果，以及對母兒結(jié)局的影響KingJetal.CalciumchannelblockersforinhibitingpretermlabourCochraned

4、atabaseofsystematicreviews,issue.2,2006催產(chǎn)素受體拮抗劑這類宮縮抑制劑（阿托西班）通過抑制催產(chǎn)素刺激宮縮而起作用。與效果相同的其他宮縮抑制劑相比（β興奮劑），較少引起母體的副反應(yīng)，但臨床試驗發(fā)現(xiàn)，與安慰劑對照相比，有嬰兒死亡的增加，因此還需謹(jǐn)慎。FDA沒有批準(zhǔn)其用于抗早產(chǎn)治療。DPapatsonis,VFlenady,S?Cole,HLileyOxytocinreceptorantagonistsforinhibitingpretermlabourTheCochranedatabase

5、ofsystematicreviews,issue.2,2006宮縮抑制劑－β2腎上腺素能受體激動劑第一代β2型受體激動劑異克舒令（isoxsuprine)1964年用于臨床硫酸奧西那林（metaproterenolsulfate),1970年開始用于臨床上述兩藥物有一定效果，對心血管的副作用較大第二代β2型受體激動劑的研究和使用安寶（利托君ritodrine)舒喘靈（沙丁胺醇sulbutamol)特布他林（terbutaline）宮縮抑制劑－β2腎上腺素能受體激動劑至今沒有絕對的β1型或β2型的激動劑，常常是一種藥物主要

6、作用于一種受體而對另外一種受體也有一定程度的作用特意制作的子宮平滑肌β2受體激動劑—安寶，是高選擇性β2受體激動劑，也有少的β1受體激動的作用安寶（羥芐羥麻黃堿／鹽酸利托君）荷蘭solvay藥廠研制，1972年歐洲上市1979年經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)用于抗早產(chǎn)的藥物目前仍是FDA唯一認(rèn)可的抗早產(chǎn)藥物FDA安全等級分級屬于B類ACOG和國內(nèi)抗早產(chǎn)Guideline的推薦用藥安寶概述全球80多個國家注冊，250萬以上婦女接受過治療90年代在大陸上市進入《國家基本藥物目錄》和《國家基本醫(yī)保目錄》（2004）安寶作用機理高選擇性與子宮平

7、滑肌細(xì)胞膜β2受體結(jié)合，抑制鈣的釋放，降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度降低鈣離子濃度，直接抑制肌球蛋白--肌動蛋白收縮單位的結(jié)合改善胎盤灌注量安寶藥代動力學(xué)注射劑：0.15mg/分（15滴/分），1小時達最高血藥濃度32－55ng/ml，分布半衰期6～9分鐘，消除半衰期1.7－2.6h,90％在24h內(nèi)經(jīng)尿排出片劑：單次口服10mg，30-60分鐘血藥濃度達到最高5-15ng/ml，初始半衰期為1.3小時，終末半衰期為12小時。90％在24h內(nèi)經(jīng)尿排出。生物利用度約30%。安寶的適應(yīng)證預(yù)防妊娠20周以后的早產(chǎn)、先兆早產(chǎn)前置胎盤、宮頸環(huán)

8、扎術(shù)后發(fā)生的宮縮安寶的適應(yīng)證：·晚期先兆流產(chǎn)·早產(chǎn)·胎膜早破·前置胎盤·多胎妊娠安寶規(guī)格注射劑：50mg／支片劑：10mg×10片／盒安寶注射劑應(yīng)用目的與時機應(yīng)用目的：抑制宮縮、防治早產(chǎn)延長孕齡－－尋找病因、促肺成熟、宮內(nèi)轉(zhuǎn)運應(yīng)用時機：患者被診斷為先兆早產(chǎn)或早產(chǎn)的時候應(yīng)用患者出現(xiàn)宮縮、宮口變化安寶注射劑