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1、細胞膜細胞壁DNARibosomesPABATHFAmRNA磺胺類甲氧芐啶抗代謝藥喹諾酮類利福平核酸合成或功能抑制劑四環(huán)素氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類氯霉素蛋白合成抑制劑b-內(nèi)酰胺類萬古霉素胞壁合成抑制劑氨基糖苷類Aminoglycosides四環(huán)素Tetracyclines大環(huán)內(nèi)酯Macrolides氯霉素Chloramphenicol蛋白合成抑制劑氨基糖苷類AminoglycosidesN-methyl-L-glucosamineStreptoseStreptidine鏈霉胍Streptobiosamine鏈霉二糖胺5’3’
2、30Ssubunit50SsubunitNascentpeptidechainmRNANormalbacterialcellAminoglycoside-treatedbacterialcell3’5’Drug(blockofinitiationcomplex)Drug(miscodedpeptidechain)Drug(blockoftranslocation)鏈霉素streptomycin殺菌:結(jié)核桿菌、鏈球菌等G+菌和G-桿菌鼠疫和兔熱病的首選藥糞鏈球菌或草綠色鏈球菌---細菌性心內(nèi)膜炎（與penicillin或v
3、ancomycin合用）二線抗結(jié)核藥物急性布魯氏?。ㄅc四環(huán)素（tetracycline）合用）【藥理作用】【藥理作用】慶大霉素gentamicin活性較強，抗菌譜較廣G-需氧菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙門氏菌和銅綠假單胞菌（Pseudomonasaeruginosa）G+菌如白喉桿菌、炭疽桿菌、放線菌和葡萄球菌布魯氏菌和G-球菌等對鏈球菌和厭氧菌無效。耳腎毒性用量大、時間長、合用耳或腎毒藥物、年老或腎功能不全者---〉易產(chǎn)生毒性。耳毒性：聽力受損（耳蝸損害）和前庭損害不可逆；蓄積性聽力受損早期表現(xiàn)為耳鳴、高頻聽
4、力下降，最終失聰。前庭損害表現(xiàn)有眩暈、共濟失調(diào)和平衡障礙neomycin、amikacin和kanamycin---〉最易發(fā)生耳毒性，streptomycin和gentamicin--〉最易發(fā)生前庭功能障礙?！静涣挤磻?yīng)】腎毒性：腎小管損害，可逆neomycin、tobramycin、gentamicin、kanamycin和netilmycin最易發(fā)生腎毒性【不良反應(yīng)】神經(jīng)毒性：罕見、后果嚴重，箭毒樣作用導(dǎo)致呼吸肌麻痹用葡萄糖酸鈣或新斯的明可逆轉(zhuǎn)這種反應(yīng)Streptomycin：變態(tài)反應(yīng)，皮疹、發(fā)熱，重者休克、死亡細菌細
5、胞膜通透性改變，或缺乏主動轉(zhuǎn)運的載體或主動轉(zhuǎn)運所需的能力?！灸退帣C制】細菌缺乏核糖體受體或受體蛋白結(jié)構(gòu)改變細菌---〉產(chǎn)生藥酶---〉氨基糖苷類乙酰化、磷?；⑾佘挣；?--〉滅活ErythromycinR1=CH3,R2=HClarithromycinR1,R2=CH3大環(huán)內(nèi)酯類Macrolides特異性的和細菌50S核糖體亞單位結(jié)合?抑制蛋白鏈的延長【作用機制】結(jié)合部位與氯霉素和克林霉素相似四環(huán)素類Tetracyclines抑菌藥，30S亞基結(jié)合抑制蛋白質(zhì)合成【不良反應(yīng)和注意事項】肝毒性：損害肝功能或造成肝壞死二重感
6、染：敏感菌---耐藥菌骨和牙：生長期的牙齒和骨骼--孕婦或6歲以下兒童胃腸道反應(yīng)：早期--藥物的直接刺激，后期--腸道菌群的影響氯霉素Chloramphenicol甲砜霉素Thiamphenicol與50s亞單位可逆性結(jié)合主要適應(yīng)癥：傷寒和副傷寒不能用青霉素治療的腦膜炎立克次體感染：替換四環(huán)素類---孕婦耐vancomycin而對氯霉素敏感的腸球菌感染細菌性結(jié)膜炎--局部用藥【不良反應(yīng)和注意事項】骨髓抑制：全血細胞減少癥新生兒毒性：葡萄糖醛酸不足灰嬰綜合癥藥物相互作用：抑制肝微粒體酶毒性、細菌耐藥，一般不用Siteofa
7、ctionDrugsTargetcellwallpenicillinstranspeptidasepeptidoglycancephalosporinstranspeptidasevancomycinacyl-D-alanyl-D-alanineteicoplaninacyl-D-alanyl-D-alanineribosomechloramphenicolpeptidyltransferaseof50Ssubunitclindamycin50Sribosomalsubunittranspeptidationmacrol
8、ides50SribosomalsubunittetracyclinesribosomalA-siteaminoglycosidesinitiationcomplexandtranslationfusidicacidelongationfactorGnucleicacidquinolonesDNAgyrasemetr
