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1、鹽酸異丙嗪注射液曾用名:非那根藥品類別:抗變態(tài)反應藥藥性狀:本品為無色的澄明液體。2ml:50mg一、藥理毒理異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥,也可用于鎮(zhèn)吐、抗暈動以及鎮(zhèn)靜催眠。(1)抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。(2)止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區(qū)有關。(3)抗暈動癥:可能通過中樞性抗膽堿性能,作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器,主要是阻斷前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路沖動的興奮。(4)鎮(zhèn)靜催眠作用:可能由于間接降低了腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)的應激性。二、藥代動
2、力學注射給藥后吸收快而完全,血漿蛋白質(zhì)結合率高。肌注給藥后起效時間為20分鐘,靜注后為3~5分鐘,抗組胺作用一般持續(xù)時間為6~12小時,鎮(zhèn)靜作用可持續(xù)2~8小時。主要在肝內(nèi)代謝,無活性代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出,經(jīng)糞便排出量少。三、適應癥及禁忌癥(1)皮膚粘膜的過敏:適用于長期的、季節(jié)性的過敏性鼻炎,血管運動性鼻炎,過敏性結膜炎,蕁麻疹,血管神經(jīng)性水腫,對血液或血漿制品的過敏反應,皮膚劃痕癥。(2)暈動?。悍乐螘炣嚒灤?、暈飛機。(3)用于麻醉和手術前后的輔助治療,包括鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛、止吐。(4)用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。用法用量肌內(nèi)注射成人用量(1)抗過敏,一次25
3、mg,必要時2小時后重復;嚴重過敏時可用肌注25~50mg,最高量不得超過100mg。(2)在特殊緊急情況下,可用滅菌注射用水稀釋至0.25%,緩慢靜脈注射;(3)止吐,12.5~25mg,必要時每4小時重復一次;(4)鎮(zhèn)靜催眠,一次25~50mg。小兒常用量(1)抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2,每4~6小時一次;(2)抗眩暈,睡前可按需給予,按體重0.25~0.5mg/kg或按體表面積7.5~15mg/m2。或一次6.25~12.5mg,每日三次,;(3)止吐,每次按體重0.25~0.5mg/kg或按體表面積7.5~15mg/m2
4、,必要時每4~6小時重復;或每次12.5~25mg,必要時每4~6小時重復;(4)鎮(zhèn)靜催眠,必要時每次按體重0.5~1mg/kg或每次12.5~25mg。主要表現(xiàn)為困倦,其他不良反應有:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):錐體外系癥狀、眩暈、乏力、倦怠視物不清、緊張癥、癔癥等。2、心血管系統(tǒng):心動過速、心動過緩、暈厥、血壓升高或降低等。3、消化系統(tǒng):惡心、嘔吐等.五、不良反應(2)下列情況應慎用:急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝功能不全,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥大癥狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統(tǒng)疾?。ㄓ绕涫莾和?,服用本品后痰液粘稠,影響排痰,并
5、可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,各種肝病以及腎功能衰竭,Reye綜合征(異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆)。應用異丙嗪時,應特別注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮(zhèn)吐作用所掩蓋。注意事項(1)已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人,也對本品過敏。七、特殊人群用藥1、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)孕婦使用本藥后,可誘發(fā)嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此,孕婦在臨產(chǎn)前1-2周應停用此藥。(2)哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。2、兒童用藥:一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產(chǎn)兒有較大的危險性;小于3個月的嬰兒
6、體內(nèi)藥物代謝酶不足,不宜應用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產(chǎn)兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童,注射異丙嗪后易發(fā)生肌張力障礙。3、老年患者用藥:老年人用本藥易發(fā)生頭暈、滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發(fā)生錐體外系癥狀,特別是帕金森氏病、不能靜坐(akathisia)和持續(xù)性運動障礙,用量大或胃腸道外給藥時更易發(fā)生八、藥物相互作用(1)對診斷的干擾:葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加??筛蓴_尿妊娠免疫試驗,結果呈假陽性或假陰性(2)乙醇或其他中樞神經(jīng)抑制劑,特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類抗抑郁藥與本品同用時,可增加異丙嗪或(和)這些
7、藥物的效應,用量要另行調(diào)整。(3)抗膽堿類藥物,尤其是阿托品類和異丙嗪同用時,后者的抗毒蕈堿樣效應增加。(4)不宜與氨茶堿混合注射。九、藥物過量癥狀:手腳動作笨拙,嚴重時倦睡或面色潮紅、氣急或呼吸困難、心率加快、肌肉痙攣等。解救:對癥注射安定或毒扁豆堿。謝謝大家!