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1、必看重中之重:西藥藥劑輔料11個高頻考點1、片劑四大輔料①填充劑:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉(可壓性淀粉)、無機(jī)鹽類、甘露醇記憶口訣:淀粉蔗糖和糊精,混合使用防松散;乳糖微晶預(yù)膠化,粉末直接可壓片;微晶具有多功能,填充干黏和崩解。第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用還可以防止片劑松散;第二句:乳糖、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉可用作粉末直接壓片;第三句:微晶纖維素具有多種功能,可作為填充劑、干黏合劑和崩解劑使用。這個口訣包括了所有的填充劑及重要填充劑的功能。②?黏合劑:淀粉漿、羧甲基
2、纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、甲基纖維素(MC)、乙基纖維素(EC),其他:聚維酮(PVP)、明膠、聚乙二醇(PEG)記住:黏合劑大多都屬于纖維素類③?崩解劑:干淀粉、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na,高效崩解劑)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、泡騰崩解劑[碳酸氫鈉(小蘇打)和枸櫞酸]口訣:崩解淀粉羧淀鈉,低代交聯(lián)小蘇打。這句話的含義:羧淀鈉—羧甲基淀粉鈉;低代—低取代羥丙基纖維素;交聯(lián)—交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮
3、、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉;小蘇打—泡騰崩解劑④?潤滑劑:硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸鎂、氫化植物油大家注意,這些輔料的英文縮寫也需要記憶。其中,M多代表甲基;?E多代表乙基;P多代表丙基、也代表“聚”;?H多代表羥基;C?在前面的時候多代表羧基、在最后出現(xiàn)多代表纖維素2、片劑薄膜包衣材料胃溶型:羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚維酮,PVP)、丙烯酸樹脂Ⅳ號、聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)腸溶型:醋酸纖維素鈦酸酯(CAP)/鄰苯二甲醋酸纖維素、羥丙甲纖維素鈦酸酯(HP
4、MCP)、丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)水不溶型:乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素記憶口訣:胃溶羥丙甲維酮,腸能加個鈦酸酯(P),乙基乙酸都不溶。胃溶羥丙甲維酮:胃溶型的包括羥丙甲纖維素、羥丙纖維素和聚維酮;腸能加個鈦酸酯:腸溶型的名字后面有鈦酸酯。另特別注意:丙烯酸樹脂Ⅳ號是胃溶型的,丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)為腸溶性的。3、液體制劑常用附加劑增溶劑:表面活性劑,HLB15~18助溶劑:加入第三種物質(zhì),形成絡(luò)合物、締合物等。如:碘化鉀助溶碘潛溶劑:混合溶劑(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)防腐劑:苯甲酸與苯甲酸鈉、對
5、羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨(新潔爾滅,陽離子,外用)其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等矯味劑:甜味劑、芳香劑(桂皮水等)、膠漿劑(阿拉伯膠、瓊脂、明膠)、泡騰劑注:適用于糖尿病、肥胖癥患者的甜味劑是阿司帕坦。4、混懸劑常用穩(wěn)定劑①?潤濕劑:表面活性劑,HLB7~11②?助懸劑:分散介質(zhì)黏度↑,沉降速率↓低分子:內(nèi)用-糖漿,外用-甘油高分子:天然(果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉);合成(纖維素類)硅皂土、觸變膠③?絮凝劑(↓ζ)與反絮凝劑(
6、↑ζ)?“絮降反升”常用的絮凝劑(電解質(zhì)):枸櫞酸(氫)鹽、酒石酸(氫)鹽、磷酸鹽等。5、滅菌制劑附加劑(1)注射劑抗氧劑水溶性抗氧劑:焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C油溶性抗氧劑:叔丁基羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類我們可以這樣來記憶:水溶性抗氧劑都有硫酸字樣;油溶性的屬于醚類或酚類,沒食子酸酯類的結(jié)構(gòu)中含有非常多的酚羥基,所以也可以做抗氧劑。抑菌劑:苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金類(內(nèi)用)金屬螯合劑:乙二胺四乙酸二鈉(依
7、地酸二鈉,EDTA·Na)等滲調(diào)節(jié)劑:氯化鈉、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂助懸劑:同混懸劑增溶劑、潤濕劑或乳化劑:表面活性劑穩(wěn)定劑、局麻劑(止痛劑)、填充劑、保護(hù)劑(這幾個考察概率不是很大,大家可以自己對照課本了解一下)(2)眼用制劑pH調(diào)節(jié)劑:碳酸氫鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液、硼酸鹽緩沖液(酸的鹽)黏度調(diào)節(jié)劑:甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇(聚合物分子量很大,可增大黏度,所以可作黏度調(diào)節(jié)劑)保濕劑:甘油、丙二醇、透明質(zhì)酸(都是水溶性的)6、乳膏劑常用乳化劑O/W型乳化劑:一價皂(堿金屬皂、有機(jī)胺皂)、十
8、二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉)、聚山梨酯類?(吐溫類)W/O型乳化劑:二價皂(堿土金屬皂)、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盤類)、?羊毛脂、單甘油酯、脂肪醇十二烷基硫酸鈉屬于離子型化合物,所以易溶于水,屬于O/W型乳化劑。吐溫類屬于O/W型乳化劑,可以這樣來記,吐溫的“溫”是三點水旁,所以溶于水,屬于O/W型;司盤類屬于W/O型,因為看到“盤”,