芳香醛、芳香酮和芳香胺的mannich反應(yīng)研究概況

芳香醛、芳香酮和芳香胺的mannich反應(yīng)研究概況

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1、JournalofOrganicChemistryResearch有機(jī)化學(xué)研究,2016,4(3),61-68PublishedOnlineSeptember2016inHans.http://www.hanspub.org/journal/jocrhttp://dx.doi.org/10.12677/jocr.2016.43009AdvancesintheMannichReactionofAromaticAldehydes,AromaticKetoneswithAromaticAminesZhimeiYu1*,XinglongLiao2*,Jia

2、nyongWei1,DachengYang1#1SchoolofChemistryandChemicalEngineering,SouthwestUniversity,Chongqing2ChongqingFuanPharmaceuticalGroupLybonPharm-TechCo.Ltd.,ChongqingthththReceived:Aug.20,2016;accepted:Sep.6,2016;published:Sep.9,2016Copyright?2016byauthorsandHansPublishersInc.Thiswork

3、islicensedundertheCreativeCommonsAttributionInternationalLicense(CCBY).http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/OpenAccessAbstractTheMannichreactionofaromaticaldehydes,aromaticketoneswitharomaticamineshasre-markabledifferenceinsyntheticmethodcomparedwiththatofMannichreaction

4、offormaldehyde.SomeMannichbasesexhibitspecificbiologicalactivity,suchasantidiabetic,antimicrobial,anti-tumor,andanti-tuberculosisactivity.ThispaperprimarilysummarizesthedevelopmenthistoryofthiskindofMannichreactionandfurtherintroducestheirbiologicalactivitiesmainlydiscov-eredb

5、yourlab,andhopetoprovidehintforfutureinvestigationofthisMannichreaction.KeywordsMannichReaction,MannichBase,BiologicalActivities,ResearchSummary芳香醛、芳香酮和芳香胺的Mannich反應(yīng)研究概況1*2*11#于治梅,廖興龍,蔚建勇,楊大成1西南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院,重慶*同等貢獻(xiàn)。#通訊作者。文章引用:于治梅,廖興龍,蔚建勇,楊大成.芳香醛、芳香酮和芳香胺的Mannich反應(yīng)研究概況[J].有機(jī)化學(xué)研究,201

6、6,4(3):61-68.http://dx.doi.org/10.12677/jocr.2016.43009于治梅等2福安藥業(yè)集團(tuán)重慶禮邦藥物開(kāi)發(fā)有限公司,重慶收稿日期:2016年8月20日;錄用日期:2016年9月6日;發(fā)布日期:2016年9月9日摘要芳香醛、芳香酮和芳香胺參與的Mannich反應(yīng),其合成方法和甲醛參與的Mannich反應(yīng)差別較大,生成的某些Mannich堿顯示多方面的生物活性,包括抗糖尿病、抗腫瘤、抗微生物和抗結(jié)核等活性。本文主要總結(jié)和討論此類(lèi)Mannich反應(yīng)的發(fā)展歷程及曼尼堿的生物活性,希望對(duì)相關(guān)研究人員有一定的參考價(jià)值。

7、關(guān)鍵詞Mannich反應(yīng),Mannich堿,生物活性,研究概況1.引言Mannich反應(yīng)(DieMannichReaction)亦稱(chēng)胺甲基化反應(yīng),是在建立C-C鍵的同時(shí)可形成C-N鍵的重要反應(yīng),是合成α-和β-氨基酸衍生物、γ-氨基醇、順?lè)词?,2-氨基醇和α-內(nèi)酰胺等含氮化合物的重要方法[1];Mannich反應(yīng)操作方便,在某些醫(yī)藥和生物堿的合成中得到了巧妙的應(yīng)用,因而引起了合成化學(xué)家的極大興趣[2]。1980年以前,Mannich反應(yīng)的傳統(tǒng)原料為甲醛、脂肪胺和酮,以及較小范圍內(nèi)的芳香醛和脂肪胺[3],直到1991年,易林等首次將芳香醛和芳香胺引

8、入Mannich反應(yīng)[4],打破了芳香醛和芳香胺不能同時(shí)參與Mannich反應(yīng)的預(yù)言[5]。隨著合成條件的進(jìn)一步探索,芳香

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