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1、酶促反應(yīng)激活與抑制機(jī)理C:王鑫瑞Support:DDB,XX，劉治愈酶促反應(yīng)的特點(diǎn)？高效特異性可調(diào)節(jié)性高效特異性（絕對，相對，立體）可調(diào)節(jié)性（抑制，激活，變構(gòu)）酶簡介酶蛋白+輔助因子全酶無催化活性無催化活性有催化活性holoenzyme決定反應(yīng)的性質(zhì)和反應(yīng)類型決定反應(yīng)的特異性輔助因子金屬離子小分子有機(jī)化合物組成或分類輔基(prostheticgroup)輔酶(coenzyme)活性中心酶分子中直接與底物結(jié)合，并和酶催化作用直接有關(guān)的區(qū)域叫酶的活性中心（activecenter）或活性部位（activesite)活性中心內(nèi)的必需基團(tuán)結(jié)合基團(tuán)與底物相結(jié)合催化
2、基團(tuán)催化底物轉(zhuǎn)變成產(chǎn)物位于活性中心以外，維持酶活性中心應(yīng)有的空間構(gòu)象所必需。活性中心外的必需基團(tuán)酶促反應(yīng)是如何進(jìn)行的呢？酶促反應(yīng)中間產(chǎn)物假說：誘導(dǎo)契合假說：底物首先與酶弱結(jié)合，然后酶改變其構(gòu)象，增加了與過渡態(tài)的親和力并穩(wěn)定這個(gè)過渡態(tài)，因此減少了達(dá)到過渡態(tài)所需的活化能。（酶與底物互變）酶與底物靠近形成酶-底物復(fù)合物（誘導(dǎo)契合假說），通過鄰近效應(yīng)與定向排列、多元效應(yīng)、表面效應(yīng)的影響，從而大大降低反應(yīng)活化能。酶促反應(yīng)的抑制抑制競爭性抑制不可逆抑制可逆抑制非競爭性抑制反競爭性抑制不可逆抑制抑制劑與酶的活性中心的必須基團(tuán)緊密結(jié)合（共價(jià)鍵），使酶失活。不可逆抑制例1
3、羥基酶的失活不可逆抑制例2巰基酶的失活發(fā)生不可逆抑制時(shí)抑制劑與酶的活性中心緊密結(jié)合，不能用透析、超濾等方法予以除去。解除抑制的方法主要是使用與抑制劑結(jié)合更為緊密的物質(zhì)將酶置換。可逆抑制抑制劑通常以非共價(jià)鍵與酶或酶-底物復(fù)合物可逆性結(jié)合，使酶的活性降低或喪失；抑制劑可用透析、超濾等方法除去。競爭性抑制競爭抑制的原理是抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似，與底物競爭，阻礙酶-底物復(fù)合體的形成。E+SESE+P+IEI競爭性抑制非競爭性抑制作用抑制劑與酶活性中心外的必需基團(tuán)結(jié)合,底物與抑制劑之間無競爭關(guān)系,但酶-底物-抑制劑復(fù)合物（ESI）不能進(jìn)一步釋放出產(chǎn)物。E+SESE+
4、P+IEI+I+SESI非競爭性抑制反競爭性抑制抑制劑僅與酶和底物形成的ES結(jié)合，使ES的量下降。既減少從ES轉(zhuǎn)化為產(chǎn)物的量，也同時(shí)減少從ES解離出E和S的量。E+SES+IESIE+P反競爭性抑制酶的激活激活劑：使酶從無活性轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚曰蚧钚栽黾拥奈镔|(zhì)。一般認(rèn)為激活的機(jī)理是激活劑通過配位，切割，成鍵等作用改變酶的結(jié)構(gòu)，使酶具有催化反應(yīng)所需的結(jié)構(gòu)。酶（原）激活的例子酶原一定條件某些肽鍵斷裂結(jié)構(gòu)改變形成或暴露出活性中心賴?yán)i天天天天甘異賴?yán)i天天天天纈組絲SSSS46183甘異纈組絲SSSS腸激酶胰蛋白酶活性中心胰蛋白酶原的激活過程來點(diǎn)兒公式酶促反應(yīng)速率公式是
5、使用與反應(yīng)初期的速率計(jì)算公式。其雙倒數(shù)形式在驗(yàn)證抑制機(jī)理時(shí)十分有用。酶促反應(yīng)速率方程k1平衡近似用酶總量守恒式對[ES]進(jìn)行替換。合并同類項(xiàng)我們認(rèn)為酶促反應(yīng)速率最大的時(shí)刻是酶被飽和的時(shí)刻。達(dá)到最大速率時(shí)[ES]=[Et]有抑制作用存在時(shí)的速率方程以非競爭性抑制作用為例：E+SES+IEI+I+SESI基本的套路是不變的。。。需要修改一下酶守恒的表達(dá)式。ThankYou
