浸出制劑教案部分

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1、浸出制劑第一節(jié)概述浸出制劑系指用適當(dāng)?shù)慕鋈軇┖头椒?，從藥?動(dòng)植物)中浸出有效成分所制成的供內(nèi)服或外用的藥物制劑。浸出制劑可直接用于臨床，亦可用作其它制劑的原料。一、浸出制劑的特點(diǎn)浸出制劑成分較復(fù)雜，成品中除含有效成分、輔助成分外，往往還含有一定量的無效成分。一般具有以下特點(diǎn)：(1)浸出制劑所含成分是非單一的，具有原藥材各浸出成分的綜合療效，與從同一藥材中提出單體化合物相比，不但療效好，有時(shí)尚可發(fā)揮單體化合物不能起到的治療效果。(2)浸出制劑的作用通常比較緩和持久，毒性作用較低。(3)與原藥材相比，由于浸出制劑除去了部分無效成分和組織物，提高了有效成分的濃度，減

2、少了用量，便于服用。(4)由于浸出制劑中一般都含有一定量的膠性物質(zhì)等無效成分，在貯存過程中，常因膠體老化，某些成分的水解或氧化，而產(chǎn)生沉淀、變質(zhì)，影響外觀和藥效。特別是水性浸出制劑，更易發(fā)生這種變化。二、浸出制劑的質(zhì)量要求三、浸出制劑的類型常用浸出制劑可分為以下四類：1．水浸出制劑在一定加熱條件下用水浸出的制劑，如湯劑、中藥合劑等。2．醇浸出制劑在一定條件下用適當(dāng)濃度的乙醇或酒浸出的制劑，如酊劑、酒劑、流浸膏等。有些流浸膏雖是用水浸出的，但制成品要求含一定濃度的乙醇。3．含糖浸出制劑藥材浸出物與適量糖粉(蜂蜜)、或其它賦形劑混合制成的制劑，如顆粒劑(沖劑)、內(nèi)服膏

3、劑等。4．精制浸出制劑藥材浸出液經(jīng)過精制處理而制成的制劑，如某些口服液、注射劑、片劑、氣霧劑、滴丸等。有關(guān)精制浸出制劑將分別在有關(guān)章節(jié)中討論。四、藥材的化學(xué)成分與藥效的關(guān)系藥材的化學(xué)成分比較復(fù)雜，每一種藥材都含有多種化學(xué)成分，通常按照藥理作用將其分為：有效成分，輔助成分和無效成分。制備浸出制劑時(shí)，應(yīng)充分浸出有效成分及輔助成分，盡量除去無效成分。五、浸出溶劑在浸出過程中，浸出溶劑起著特別重要的作用，藥材中各有效成分對各種溶劑溶解度是不同的，因而同一種藥材用兩種不同的溶劑，可得到兩種完全不同的浸出液。因此，選用適當(dāng)?shù)慕鋈軇┦欠浅Ｖ匾摹５诙?jié)、常用浸出溶劑1．水水為

4、最常用浸出溶劑。藥材中的生物堿鹽、甙、水溶性有機(jī)酸、氨基酸、粘液質(zhì)及部分的糖、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹膠、色素、酶等都能被水浸出。2．乙醇乙醇為僅決于水的常用浸出溶劑。與水相比浸出選擇性較強(qiáng)，能溶解生物堿及其鹽、甙、有機(jī)酸、鞣質(zhì)、樹脂、揮發(fā)油等i不能溶解樹膠、淀粉、蛋白質(zhì)、粘液質(zhì)等，故可選用不同濃度的乙醇作溶劑，以便有選擇性地浸取有效成分。含20％以上的乙醇有防腐作用，含40％以上時(shí)能延緩某些藥物如酯、鹽、甙類等的水解而增加制劑的穩(wěn)定性。3.氯仿、乙醚、石油醚是一類非極性有機(jī)溶劑，能溶解脂肪油、揮發(fā)油、樹脂、蠟質(zhì)、生物堿及某些甙。一般多用于有效成分的提純、精制及藥材浸出前

5、的脫脂或脫蠟。選用浸出溶劑時(shí)，應(yīng)根據(jù)藥材的性質(zhì)及醫(yī)療要求，以不影響藥效，能盡量多浸出有效成分，不浸或少浸出無效成分，不與有效成分發(fā)生作用，安全無毒，價(jià)廉易得為宜。一種溶劑不能達(dá)到上述要求時(shí)，有時(shí)可采用混合溶劑，必要時(shí)還可加入浸出輔助劑。(二)漫出輔助劑在漫出溶劑中特別加入某些物質(zhì)以提高浸出效果，此種物質(zhì)稱為浸出輔助劑。其主要作用有增加浸出成分的溶解度，增加制品的穩(wěn)定性，除去或減少某些雜質(zhì)以及增加溶劑浸出效能。常用的有酸、堿、甘油和表面活性劑。在浸出溶劑中加入酸或堿，在浸出過程中可與堿性或酸性成分成鹽，使溶解度增加；同時(shí)適當(dāng)?shù)膒H也有助于增加有效成分的穩(wěn)定性，且能沉

6、淀部分雜質(zhì)。如酸性水主要用于促進(jìn)生物堿的浸出，氨溶液使浸制甘草制劑時(shí)甘草酸浸出完全，并可防止遠(yuǎn)志浸出制劑中酸性皂甙水解而產(chǎn)生沉淀。常用的酸、堿有鹽酸、醋酸、硫酸、酒石酸、氨溶液等。第三節(jié)、浸出原理一、浸出過程浸出過程系指溶劑進(jìn)入細(xì)胞組織，溶解其有效成分后形成浸出液的全部過程。它實(shí)質(zhì)上就是溶質(zhì)由藥材固相轉(zhuǎn)移到溶劑液相中的傳質(zhì)過程。浸出過程不是簡單的溶解作用，一般需經(jīng)過下列幾個(gè)階段：(一)浸潤階段藥材粉末與浸出溶劑混合時(shí)，溶劑首先附著于粉末表面使之潤濕，然后通過毛細(xì)管和細(xì)胞間隙滲入細(xì)胞內(nèi)。溶劑與藥粉間的界面張力愈大，藥粉愈不易被潤濕，故溶劑中加入表面活性劑后，界面張力

7、降低，藥粉易被潤濕，從而提高浸出效果。但含油脂或蠟質(zhì)多的藥材如麥角、杏仁等，則不易被極性溶劑所潤濕，須先行脫脂或脫蠟后，方可用水或乙醇浸出。反之，非極性溶劑不易使潮濕的藥材潤濕，故須將藥材先行干燥，非極性溶劑才能使之潤濕而滲入細(xì)胞內(nèi)。(二)溶解階段溶劑滲入細(xì)胞后，即逐漸溶解可溶性成分，溶劑種類不同，溶解的成分也不同。(三)擴(kuò)散階段溶劑在細(xì)胞中溶解、膠溶可溶性成分后，細(xì)胞內(nèi)形成高濃度的溶液而具有較高的滲透壓。由于滲透壓的作用，細(xì)胞外的溶劑不斷滲入細(xì)胞內(nèi)，而細(xì)胞內(nèi)溶質(zhì)則不斷透過細(xì)胞膜向外擴(kuò)散，在藥材粉粒表面形成一層很厚的濃液膜，稱為擴(kuò)散“邊界層”，濃溶液中的溶質(zhì)繼續(xù)通

8、過邊界膜向