文飛(右佐匹克隆片).doc

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1、文飛(右佐匹克隆片)【藥品名稱】商品名稱：文飛通用名稱：右佐匹克隆片英文名稱：EszopicloneTablets【成份】本品的活性成分為右佐匹克隆。【適應(yīng)癥】本品用于治療失眠?！居梅ㄓ昧俊?.本品應(yīng)個(gè)體化給藥，成年人推薦起始劑量為入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延長(zhǎng)睡眠時(shí)間，可根據(jù)臨床需要起始劑量為或增加到3mg。2.主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg，必要時(shí)可增加到2mg.睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2mg(見注意事項(xiàng))。3.如高脂肪飲食后立刻服用右佐匹克隆有可能會(huì)引起藥物吸收緩慢，導(dǎo)致右佐匹克隆對(duì)睡眠潛伏期的作

2、用降低。4.特殊人群：嚴(yán)重肝損患者應(yīng)慎重使用本品，初始劑量為1mg。5.合用CYP抑制劑：與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合用，本品初始劑量不應(yīng)大于1mg，必要時(shí)可增加至2mg?！静涣挤磻?yīng)】主要不良反應(yīng)為口苦和頭暈，其他如瞌睡、乏力、惡心和嘔吐等輕度消化系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)一般持續(xù)時(shí)間短，癥狀輕微，不會(huì)影響受試者的生活和功能，可自行緩解，停藥后癥狀即可消失?！窘伞繉?duì)本品及其成分過敏者，失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊?，重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者?！咀⒁馐马?xiàng)】服藥時(shí)間：1.右佐匹克隆應(yīng)在臨睡前服用。服用鎮(zhèn)靜/催眠藥物有可能產(chǎn)生短期記憶損傷、

3、幻覺、協(xié)調(diào)障礙、眩暈和頭暈眼花。2.年患者和/或虛弱患者使用鎮(zhèn)靜/催眠藥物應(yīng)考慮到重復(fù)使用或?qū)λ幬锩舾幸鸬倪\(yùn)動(dòng)損傷和/或認(rèn)知能力損傷。對(duì)于此類患者推薦起始劑量為1mg。【特殊人群用藥】?jī)和⒁馐马?xiàng)：有關(guān)18歲以下兒童用藥的安全性、有效性尚未確立，不推薦服用此藥。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：本品由于具有適當(dāng)?shù)挠H脂性，容易進(jìn)入大腦，右佐匹克隆及其代謝產(chǎn)物可部分通過胎盤屏障，同時(shí)本品在乳汁中濃度可能較高，因此妊娠婦女及哺乳期婦女慎用此藥。老人注意事項(xiàng)：用藥時(shí)，可先從小劑量開始逐漸增量，以便得到適合于患者的劑量。參見【用法用量】項(xiàng)?！舅幬锵嗷プ饔谩?.具

4、CNS活性藥物.乙醇：右佐匹克隆與0.70g/kg乙醇合用可對(duì)神經(jīng)運(yùn)動(dòng)功能產(chǎn)生相加作用影響，可持續(xù)4小時(shí)。.帕羅西?。好刻旌嫌?mg右佐匹克隆及2mg帕羅西汀，共7天，無藥代動(dòng)力學(xué)及藥效間的相互作用。.勞拉西泮：合用3mg右佐匹克隆及2mg勞拉西泮無臨床相關(guān)性的藥效及藥代動(dòng)力學(xué)的影響。.奧氮平：合用3mg右佐匹克隆及10mg奧氮平使DSST評(píng)分降低。相互作用為藥效的改變而非藥代動(dòng)力學(xué)的改變。.2.抑制CYP3A4的藥物(酮康唑).CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代謝通道。與400mg酮康唑(一種CYP3A4的強(qiáng)抑制劑).合用5天可使右佐匹克

5、隆AUC增加2.2倍。Cmax和t1/2分別增加1.4倍和1.3倍。其他CYP3A4的強(qiáng)抑制劑可能產(chǎn)生相似的作用(例如：伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韋、奈非那韋)。.3.誘導(dǎo)CYP3A4的藥物(利福平).與CYP3A4的強(qiáng)誘導(dǎo)劑利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80%。右佐匹克隆可能產(chǎn)生相似的作用。.4.血漿蛋白結(jié)合力強(qiáng)的藥物.右佐匹克隆血漿蛋白結(jié)合率不是很強(qiáng)(52%-59%);因此，右佐匹克隆的分布不應(yīng)對(duì)蛋白結(jié)合敏感?；颊叻?mg右佐匹克隆及蛋白結(jié)合力強(qiáng)的藥物不應(yīng)該改變兩種藥物的游離濃度。.5.治療指數(shù)窄的藥物.地高辛

6、：服用地高辛第一天0.5mg一天兩次，隨后6天每天0.25mg不影響單劑量3mg右佐匹克隆的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。.華法林：服用3mg右佐匹克隆5天不影響(R)與(S)華法林的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù);口服25mg華法林，不影響右佐匹克隆的藥效學(xué)參數(shù)?！舅幚碜饔谩克幚碜饔糜易羝タ寺∈且环N非苯二氮卓類催眠藥。右佐匹克隆催眠作用的確切機(jī)制尚不清楚，但認(rèn)為是作用于與苯二氮卓受體偶聯(lián)的GABA受體復(fù)合物引起的。毒理研究遺傳毒性右佐匹克隆小鼠淋巴瘤細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽性、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果不明確，Ames試驗(yàn)、UDS試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。右佐匹

7、克隆代謝產(chǎn)物(S)-N-脫甲基-佐匹克隆CHO細(xì)胞、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽性，Ames試驗(yàn)、32P-末端標(biāo)記DNA加合試驗(yàn)、小鼠在體骨髓細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性在生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)中，雄性與雌性大鼠經(jīng)口給予右佐匹克隆分別達(dá)45.180mg/Kg/天，兩種性別動(dòng)物的生育力均降低，雌雄動(dòng)物在高劑量給藥時(shí)，雌性動(dòng)物未發(fā)生妊娠，未見影響劑量均為5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量的16倍)。其他影響包括著床前丟失增加(無影響劑量為25mg/Kg)、動(dòng)情周期異常(無影響劑量為25mg/K

8、g)，以及精子數(shù)量與活動(dòng)度降低、形態(tài)異常精子數(shù)增加(無影響劑量為5mg/Kg)。在胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠與家兔在器官形成期經(jīng)口給藥，在所測(cè)試的最高劑量下