非離子表面活性劑在納米藥物制備中的應(yīng)用

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1、非離子表面活性劑在納米藥物制備中的應(yīng)用?李先紅??（襄樊學(xué)院?化學(xué)化工系，湖北?襄樊?４４１０５３）??摘要：文章介紹了非離子表面活性劑在納米粒、脂質(zhì)體、脂肪乳等納米藥物制備中的應(yīng)用，概述其應(yīng)用原理和最新進(jìn)展，對于開發(fā)研制納米藥物新劑型、新品種具有指導(dǎo)意義.??關(guān)鍵詞：納米藥物；非離子表面活性劑；納米粒；脂質(zhì)體；脂肪乳?中圖分類號：R94???????文獻(xiàn)標(biāo)識碼：A?????????文章編號：1009-2854（2002）05-0072-04??納米藥物是納米級的膠態(tài)給藥系統(tǒng)，包括納米粒（nanoparticles,NP）、脂質(zhì)體（l

2、iposome）、脂肪乳（fat?emulsion）等，是粒徑大小介于10~1000nm的膠體顆粒[1].?當(dāng)前，對納米藥物的研究重點在如下幾個方面：納米粒載體材料的篩選與組合，以獲得適宜的釋藥速度；采用表面化學(xué)方法對納米粒表面進(jìn)行修飾使其改性，以提高靶向能力與改變靶向部位.??而非離子表面活性劑具有穩(wěn)定性好、品種多，在納米藥物的制備中可根據(jù)具體要求選擇非離子表面活性劑，作為藥物的載體、乳化劑、增溶劑；也可根據(jù)納米粒具體要求選擇非離子表面活性劑種類和組成對表面進(jìn)行修飾使其改性，以提高靶向能力與改變靶向部位.?使其在醫(yī)藥應(yīng)用方面比離子型

3、表面活性劑優(yōu)越：（1）在溶液中不是離子狀態(tài)，穩(wěn)定性高，不易受強電解質(zhì)無機鹽類存在的影響，也不易受酸、堿的影響；（2）與其他類型表面活性劑的相容性好，能很好地混合使用，并在水及有機溶劑中都有較好的溶解性能；（3）毒性和溶血作用較小，能于大多數(shù)藥物配伍.?所以在藥劑上應(yīng)用較廣，常用的有：三酰甘油類、脫水山醇脂肪酸酯、聚氧乙烯基醚類等.??1??非離子表面活性劑在納米粒制備中的應(yīng)用?作為藥物載體的納米粒也稱毫微粒，即納米球（nanospheres）、納米囊（nanocapsules）的統(tǒng)稱.?理想的納米粒應(yīng)具備以下性質(zhì)：(1)具有較高的載藥

4、量，如大于30%；（2）具有較高的包封率，如大于80%；（3）有適宜的制備及提純方法；（4）載體材料可生物降解，毒性較低或沒有毒性；（5）具有適當(dāng)?shù)牧脚c粒形.?因此納米粒用作藥物載體具有許多顯著優(yōu)點：具有優(yōu)異的靶向性、釋藥速度可調(diào)性、藥物利用度高、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性高、生物膜透過性高等.?如：載帶抗腫瘤藥物阿霉素的納米粒，可使藥效比阿霉素水針劑增加10倍；用氰基丙烯酸酯作載體,制備長春花胺的納米粒，口服給藥后比水溶性吸收更快、更安全.??納米粒的制備方法主要是單體聚合法與聚合物分散法.?單體聚合法包括成核與成長兩步，該種制備方法

5、所得納米粒大多數(shù)不可生物降解，而且制劑中殘留的單體、表面活性劑，要求繁瑣的純化過程，因此現(xiàn)在多傾向于聚合物分散法.?聚合物分散法是利用合成聚合物或天然大分子的沉淀、變性或固化.?聚合物分散法又分為乳化揮發(fā)法、溶媒置換法、鹽析法、乳化擴(kuò)散法等.??非離子表面活性劑在納米粒制備中的應(yīng)用，主要用于固體脂質(zhì)納米粒的制備，如納米粒載體、乳化劑，及調(diào)節(jié)納米粒形態(tài)、尺寸、包封率等.??非離子表面活性劑載體是用可生物降解的非離子表面活性劑制成的新型給藥載體，具有脂質(zhì)體類似的囊泡結(jié)構(gòu)[2].?將藥物包裹于類脂核中制成粒徑約為50nm~1000ｎｍ的固體

6、膠態(tài)給藥體系，可采用高壓乳勻法進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)，同時又使其具有聚合物納米粒的優(yōu)點，如可以控制藥物的釋放、避免藥物的降解或泄漏以及良好的靶向性等，主要適合于親脂性藥物，亦可將親水性藥物通過酯化等方法制成脂溶性強的前體藥物后，再行制備.??Uchegbbu?IF等[3~4]研究了鯨蠟基甘油基醚（cetyl?diglycerol?ether）和聚氧乙烯（24）膽固醇硬脂醇醚（poly-24-oxythylene?cholesteryl?ether）非離子表面活性劑為載體的組成系統(tǒng)對納米粒形態(tài)的影響；發(fā)現(xiàn)納米粒形態(tài)除球形外，還有多邊形等.??欒

7、立標(biāo)、朱家壁等[5~6]以司盤和膽固醇為主要膜材，用薄膜分散法制備喜樹堿囊泡，具有與脂質(zhì)體相似的單室雙分子層微型囊泡，平均粒徑為565±６ｎｍ，平均包封率為61%，抑菌率為76.1%.?并以脫水山梨醇硬脂酸酯、脫水山梨醇棕櫚酸酯、脫水山梨醇月桂酸酯、聚氧乙烯基（2）硬脂醇醚和膽固醇等作為膜材制備喜樹堿非離子表面活性劑載體，考察喜樹堿非離子表面活性劑載體的組成對其形態(tài)和粒度的影響.?實驗發(fā)現(xiàn)非離子表面活性劑載體有球形/橢圓形或多邊形等多種形態(tài).?聚氧乙烯基（2）硬脂醇醚非離子表面活性劑載體的球形程度較等量脫水山梨醇脂肪酸酯類非離子表面活

8、性劑載體略差.?非離子表面活性劑載體粒子的大小也略受其組成的影響，一般載藥非離子表面活性劑載體平均粒徑大于空白非離子表面活性劑載體.?多邊形非離子表面活性劑載體平均粒徑略大于球形/橢圓形.?但形態(tài)相同時平均粒徑差異不大.