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《尼可剎米注射液說(shuō)明書(shū)》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在應(yīng)用文檔-天天文庫(kù)。
1、尼可剎米尼可剎米用于中樞性呼吸及循環(huán)衰竭、麻醉藥、其他中樞抑制藥的中毒急救?;拘畔ⅰ 舅幤访Q】尼可剎米??尼可剎米【英文/拉丁名稱】Nikethamide 【別名】可拉明,尼可拉明,二乙煙酰胺,煙酰乙胺 【分子式】C10H14ON2 【來(lái)源與標(biāo)準(zhǔn)】尼可剎米為N,N-二乙基-3-吡啶甲酰胺。含C10H14N2O不得少于98.5%(g/g) 【制劑/規(guī)格】1、注射液:0.25g/ml、0.375g/1.5ml、0.5g/2ml。2、溶液:25%50ml、25%100ml。 【類別】中樞興奮藥。 【貯藏】遮光,密封保存。性狀特征 尼可剎米為無(wú)色或淡黃色的澄明
2、油狀液體,放置冷處,即成結(jié)晶;有輕微的特臭,味苦,有引濕性。本品能與水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。相對(duì)密度本品的相對(duì)密度在25℃時(shí)為1.058~1.066。凝點(diǎn)本品的凝點(diǎn)為22~24℃。折光率本品的折光率在25℃時(shí)為1.522~1.524。檢查 酸堿度取本品5.0g,加水溶解并稀釋至20ml,依法測(cè)定(附錄ⅥH),pH值應(yīng)為6.5~7.8?! ∪芤旱某吻宥扰c顏色取本品2.5g,加水溶解并稀釋至10ml,溶液應(yīng)澄清無(wú)色;如顯渾濁,與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液(附錄ⅨB)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液(附錄ⅨA第一法)比較,不得更深?! ∫籽趸铩∪”酒?.2g,加水5m
3、l與高錳酸鉀滴定液(0.02mol/L)0.05ml,搖勻,粉紅色在2分鐘內(nèi)不得消失?! ∷帧∪”酒?.5g,加二硫化碳5ml,立即搖勻觀察,溶液應(yīng)澄清。鑒別 (1)取本品10滴,加氫氧化鈉試液3ml,加熱,即發(fā)生二乙胺的臭氣,能使?jié)駶?rùn)的紅色石蕊試紙變藍(lán)色?! ?2)取本品1滴,加水50ml,搖勻,分取2ml,加溴化氰試液2ml與2.5%苯胺溶液3ml,搖勻,溶液漸顯黃色?! ?3)取本品2滴,加水1ml,搖勻,加硫酸銅試液2滴與硫氰酸銨試液3滴,即生成草綠色沉淀。含量測(cè)定 取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸10ml與結(jié)晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mo
4、l/L)滴定,至溶液顯藍(lán)綠色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正?! ∶?ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于17.82mg的C10H14N2O。藥學(xué)原理 藥動(dòng)學(xué):口服或注射均易吸收。作用時(shí)間短暫,1次靜注僅維持5-10min,可能因藥物再分布到全身組織。在體內(nèi)部分轉(zhuǎn)變?yōu)闊燉0?,再甲基化后?jīng)尿排出。 作用機(jī)制:尼可剎米主要直接興奮延髓呼吸中樞,也可刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器,反射性興奮呼吸中樞,可提高呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性,使呼吸加深加快。選擇性較高,對(duì)大腦和脊髓的興奮作用較弱,比其他中樞興奮藥安全,不易引起驚厥。對(duì)血管運(yùn)動(dòng)中樞也有較弱的興奮作用。功能主治
5、 選擇性地興奮延髓呼吸中樞,也可作用于頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸中樞,使呼吸加深加快。對(duì)血管運(yùn)動(dòng)中樞有微弱興奮作用。一次靜注作用維持5~10分鐘。用于中樞性呼吸及循環(huán)衰竭、麻醉藥及其它中樞抑制藥的中毒。對(duì)阿片類藥物中毒的解救效力較成四氮好,對(duì)吸入麻醉藥中毒次之,對(duì)巴比妥類藥中毒的解救不如印防己毒及戊四氮。口服、注射吸收好。劑量用法 口服:每次0.25一0.5g,每日0.5-1g.皮下、肌注、靜注或靜滴:每次0.25—0.5g,必要時(shí)1—2小時(shí)重復(fù)用藥,極量,每次1.25g;小兒6個(gè)月以上每次75mg,1歲以上每次0.125g,4—7歲每次0.175g。
6、副作用與毒性 1、對(duì)小兒高熱而無(wú)呼吸衰竭時(shí)不宜使用。 2、毒性低。有時(shí)可引起血壓微升,劑量過(guò)大可引起驚厥。不良反應(yīng) 有出汗、惡心、嘔吐、咳嗽、噴噎、皮膚潮紅、皮疹等。劑量過(guò)大時(shí)可出現(xiàn)血壓升高、心悸、震顫、肌肉僵硬或抽搐、心律不齊、高熱。嚴(yán)重者可致癲癇樣驚厥,隨之出現(xiàn)昏迷。驚厥發(fā)作反過(guò)來(lái)加深昏迷。且對(duì)呼吸興奮藥和其他中樞興奮藥無(wú)效。驚厥發(fā)作可靜注安定類或硫噴妥鈉加以控制。急性血卟啉癥不宜用,因可能誘發(fā)急性發(fā)作。注意事項(xiàng) 不良反應(yīng)少見(jiàn)。大劑量可引起血壓升高、心悸、出汗、嘔吐、震顫及肌僵直,應(yīng)立即停藥以防止驚厥的發(fā)生。用于中樞性呼吸衰竭,但對(duì)呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制無(wú)
7、效。