烏索酸固體分散體膠囊的制備及體外溶出度研究

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1、烏索酸固體分散體膠囊的制備及體外溶出度研究【摘要】目的評價烏索酸固體分散體膠囊等3種制劑的體外溶出度及其質量。方法以PVP-K30為水溶性載體，采用溶劑法制備烏索酸固體分散體膠囊；選擇0.5%十二烷基硫酸鈉溶液為溶出介質，建立高效液相色譜法測定烏索酸固體分散體膠囊等3種制劑的體外溶出度，并檢測分析了烏索酸在制劑中的存在狀態(tài)。結果高效液相色譜法測定烏索酸的溶出度，結果準確、可靠、穩(wěn)定、無載體的干擾。45min之內，烏索酸固體分散體膠囊的體外溶出度比片劑提高2.3倍，比物理混合物膠囊提高1.1倍。結

2、論選擇PVP-K30為載體制備烏索酸固體分散體膠囊可顯著提高烏索酸的體外溶出速度?！娟P鍵詞】烏索酸聚乙烯吡咯烷酮固體分散體膠囊溶出度高效液相色譜　　Abstract：ObjectiveToevaluatethedissolutioninvitroandqualityofthreekindsofpreparations.MethodsUsingPVPK30asethod.TheHPLCmethodfordeterminationofthedissolutioninvitroofursolicac

3、idpreparationsofursolicacidinpreparationsethodcarriers.Thedissolutionrateinvitroofursolicacidsoliddispersioncapsuleincreased2.3and1.1timesthantabletandmixturecapsulein,respectively.ConclusionThesoliddispersioncapsulearkablyimprovesthedissolutionrateo

4、fursolicacid.　　Key;Capsules;Dissolution;HPLC　　烏索酸(ursolicacid，UA)為五環(huán)三萜類化合物，無色針狀結晶，不溶于水和石油醚，可溶于乙醇、甲醇、氯仿、乙醚、醋酸乙酯和丙酮，熔點285～287℃。烏索酸具有抗肝炎、抗腫瘤、抗炎抑菌及增強免疫等藥理效應，且毒性低，副作用少，具有較廣泛的開發(fā)前景［1］。但烏索酸在水中的溶解度極小，溶出速度很慢，生物利用度低，影響其藥效的發(fā)揮。為提高烏索酸的溶出度和生物利用度，我們采用固體分散技術制備成烏索酸固體分

5、散體膠囊［2，3］，建立了HPLC測定其制劑含量的方法，考察了烏索酸固體分散體膠囊、烏索酸物理混合物膠囊和烏索酸片劑的體外溶出度［4］，并通過色譜峰純度、紫外光譜及紅外光譜分析，鑒別烏索酸在載體中的存在狀態(tài)，為評價和控制制劑質量提供實驗依據。　　1儀器與試藥　　1.1儀器ZRS8G智能溶出試驗儀(天津大學天發(fā)科技有限公司)；pom藥篩，裝膠囊即得，含烏索酸20mg/粒?！　?.1.2物理混合物膠囊的制備將烏索酸與PVPK30以1∶5的比例混合，研細過孔徑0.15mm藥篩，裝膠囊備用，含烏索酸

6、20mg/粒?！　?.2檢測波長的選擇取烏索酸對照品和樣品溶液進樣，在190～500nm波長范圍用二極管陣列檢測器進行光譜掃描，組分峰最大吸收波長均為202.2nm（圖1，但由于流動相在短波長處有末端吸收，為了減少干擾，提高信噪比，提取不同波長的色譜圖進行比較。選擇210nm為檢測波長檢測器響應值大，基線平穩(wěn)，峰形好）?！　D1烏索酸對照品和烏索酸固體分散體紫外光譜（略）　　2.3色譜條件色譜柱為Nova-PakC18柱(3.9mm×150mm，5μm)；流動相為甲醇-水(88∶12，體積比)；

7、柱溫25℃；流速1.0ml/min；檢測波長210nm；外標法定量計算。溶出介質、烏索酸對照品和樣品的HPLC色譜見圖2。　　2.4色譜峰純度分析采用Empog，置于25ml量瓶中，加甲醇溶解后定容，搖勻，得含烏索酸0.0808mg/ml的對照品溶液。　　2.5.2樣品溶液的配制分別取烏索酸片劑或膠囊各20粒，精密稱定其內容物重量，并計算出每粒片劑和膠囊內容物的平均重量。精密稱取樣品適量，置50ml量瓶中，加入40ml甲醇，超聲提取30min，放冷后甲醇定容，0.45μm濾膜過濾，得樣品溶液?！?/p>

8、　2.6標準曲線的繪制　分別準確吸取烏索酸對照品溶液2，6，10，14，18μl進樣分析，平行3次，以峰面積(μV.s)平均值對進樣量(μg)進行線性擬合，得一元線性回歸方程為Y=2.53×105m+1.73×103，r=0.99995，表明當烏索酸進樣量在0.1616～1.4544μg之間時，線性關系良好。　　2.7精密度實驗　精密吸取烏索酸對照品溶液，平行進樣5次，每次進樣量20μl，烏索酸峰面積RSD為0.5%，儀器和進樣精密度良好?！　?.8重現(xiàn)性實驗精密稱取同一批烏索酸固體分散體膠囊樣