狹霉素及其應用研究的新進展

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1、狹霉素及其應用研究的新進展【摘要】狹霉素(angustmycin)有A、B和C三個組分，其中A和C為核苷類化合物，B組分為腺嘌呤。狹霉素A是一種特異的鳥嘌呤核苷酸(GMP)合成酶抑制劑，在實驗室中廣泛應用。近十年來，我國科學工作者發(fā)現(xiàn)它具有植物細胞分裂素的生物活性，在植物學研究及農(nóng)業(yè)生產(chǎn)上也有良好的應用前景?！娟P鍵詞】狹霉素A作用機制應用研究AdvancesinangustmycinsandthEirapplicationsABSTRACTAngustmycinshavethreeconstituent

2、s:angustmycinA,BandC.AngustmycinAandCarenucleosideantibiotics,andangustmycinBisidenticalycinA(alsocalledlingfasu)hasbeenappliedinthelaboratoryasaspecificinhibitorofGMPsynthase.Inthelasttenyears,ChinesescientistshavefoundthatangustmycinAhadbiologicalactiv

3、itiesofcytokinin.Ithasapromisingapplicationsinthebotanicalresearchandtheagriculturalproduction.KEYechanismofaction;Applicationresearch狹霉素(angustmycins)是由吸水鏈霉菌(Streptomyceshygroscopicsvar.angustmyceticus)產(chǎn)生的抗生素。已知它包括狹霉素A(angustmycinA)、狹霉素B(angustmycinB)和狹

4、霉素C(angustmycinC)三種組分，其中組分B是腺嘌呤(adenine)，A和C是腺嘌呤的核苷類衍生物(Fig.1)。自20世紀50年代狹霉素被發(fā)現(xiàn)以來，由于其抗菌譜極窄且抗菌活性較弱，并不為人們所矚目。然而近十多年來的研究進展重新喚起了Fig.1ThestructuresofangustmycinAandC人們對狹霉素的興趣，特別是我國農(nóng)業(yè)科學工作者發(fā)現(xiàn)狹霉素A對植物有明顯的生物活性，被視為一種新的植物生長調節(jié)劑。研究者將其重新命名為“PGR08”(plantgro處有最大紫外吸收峰(甲醇溶

5、液中)。狹霉素A溶于水、甲醇、乙醇、吡啶、乙酸、二甲基甲酰胺、苯酚，難溶于丁醇、二氧六環(huán)，不溶于乙醚、丙酮、氯仿、二硫化碳、乙酸乙酯和其它有機化合物。對Schiff、ninhydrin、FeCl3、Sakaguchi、Molisch、Indole、ammoniacalAgNO3、Kossel和Fearonmitchel試劑呈陽性反應，對Fehling試劑呈陰性反應。狹霉素B在350～355℃降解，220℃左右升華，分子式C5H5N5，260nm的紫外最大吸收、紅外光譜均與腺嘌呤相同。因此，狹霉素B即

6、為腺嘌呤。狹霉素熱穩(wěn)定性較好，在pH5～9的條件下能保持穩(wěn)定。但在100℃，pH2的條件下，5min失活。通過連續(xù)稀釋實驗，確定狹霉素抑制Mycobacterium607和MycobacteriumphlEI生長的最低抑菌濃度為25μg/ml。對于惡性MycobacteriaH37Rv在濃度100μg/ml時也沒有活性。狹霉素是幾乎沒有毒性的物質。小鼠腹腔內注射2.5g/kg，沒有任何毒副反應。2研究進展1959年Eble等［3～6］對狹霉素C的研究結果顯示，狹霉素C極易溶于二甲基甲酰胺、二甲基亞砜和

7、熱水中，室溫下的溶解度為：水8mg/ml，甲醇8mg/ml，乙醇6mg/ml，1丁醇2mg/ml，乙酸乙酯0.23mg/ml。25℃的比旋度為-53.7°(c，1%的二甲基亞砜溶液)、-68°(c，1%的二甲基甲酰胺溶液)。在酸性條件下不是很穩(wěn)定，pH2.0，30℃的半衰期是18h；中性條件下0到25℃很穩(wěn)定。在0.01mol/L酸溶液中259nm時紫外光譜的吸收系數(shù)是508；同時證實了狹霉素C就是阿洛酮糖腺苷(psicofuranine)，結構為6amino9(βDpsicofuranos

8、yl)purine。狹霉素C在體內有抗微生物和抗腫瘤活性，小鼠防護實驗中無論口服還是皮下給藥都能有效的抑制Streptococcushemolyticus和Escherichiacoli。對Diplococcuspneumoniae、Proteusvulgaris、Pseudomonasaeruginosa和Salmonella的感染沒有活性，對病毒和線蟲感染也不起作用。該抗生素還能降低小鼠腎細胞Micrococcusaureus慢性感染