三七總皂苷的藥理作用研究進(jìn)展

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1、三七總皂苷的藥理作用研究進(jìn)展【摘要】目的綜述三七總皂苷的藥理作用研究進(jìn)展。方法查閱有關(guān)文獻(xiàn)資料，并進(jìn)行分析、歸納和總結(jié)。結(jié)果三七總皂苷在中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心腦血管系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)以及抗纖維化、抗衰老、抗腫瘤等方面具有廣泛生理活性。結(jié)論三七總皂苷值得進(jìn)一步開發(fā)應(yīng)用?！娟P(guān)鍵詞】三七總皂苷；藥理作用三七總皂苷(totalsaponinsofPanaxnotognseng，PNS)是五加科人參屬植物三七的主要有效活性成分，含有多種單體皂苷。從20世紀(jì)40年代開始，國內(nèi)外學(xué)者對PNS進(jìn)行了一系列研究，揭示了其具有擴(kuò)張血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝集、延長凝血

2、時間、降血脂、清除自由基、抗炎、抗氧化等藥理作用。為了了解其最新的研究情況，筆者就近年來對PNS最新研究進(jìn)展作一簡要概述?！　?對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響　　1.1鎮(zhèn)靜作用　　三七地上部分對中樞神經(jīng)有抑制作用，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、安定與改善睡眠等功用。PNS能減少動物的自主活動，表現(xiàn)出有顯著的鎮(zhèn)靜作用，并能協(xié)同中樞抑制藥的作用，這種中樞抑制作用是通過減少突觸體谷氨酸含量來實現(xiàn)的［1］?！　?.2鎮(zhèn)痛作用　　PNS對化學(xué)性和熱刺激性引起的疼痛均有明顯的鎮(zhèn)痛作用，且PNS是一種阿片肽樣受體激動劑，不具有成癮的副作用［2］?！　?.3益智作用　　PNS能夠改善鵝膏蕈氨酸(IB

3、A)所致癡呆模型大鼠的學(xué)習(xí)記憶能力，其機(jī)制可能與提高海馬內(nèi)乙酰膽堿(Ach)的含量有關(guān)［3］。PNS對亞硝酸鈉及40%乙醇造成的小鼠記憶不良均有不同程度的對抗作用。推測其對學(xué)習(xí)、記憶的影響與其對海馬突觸膜ATP酶及鈣調(diào)素活性的影響有關(guān)［4］?！　?對心血管系統(tǒng)的影響　　2.1對心肌的保護(hù)作用　　PNS對大鼠、家兔、犬的心肌缺血-再灌注損傷有很強的保護(hù)作用。PNS能明顯增加GsαmRNA表達(dá)，增加量與PNS劑量呈顯著正相關(guān)，并可增強腺苷酸環(huán)化酶活性，增加cAMP生成［5］。心肌缺血-再灌注能刺激中性粒細(xì)胞內(nèi)NFKB的活化，活化的NF-KB啟動中性粒細(xì)胞IC

4、AM1的表達(dá)而參與心肌缺血-再灌注損傷的發(fā)生過程；PNS能抑制中性粒細(xì)胞內(nèi)核因子-KB的活化，減少細(xì)胞間黏附分子表達(dá)及中性粒細(xì)胞浸潤而起到心肌保護(hù)作用［6］?！　?.2抗心律失常　　實驗顯示［7］，PNS對各種藥物誘發(fā)的心律失常均有保護(hù)作用。其機(jī)理與PNS對心肌的直接抑制作用有關(guān)，其中三醇組皂苷能明顯縮短烏頭堿所致大鼠心律失常的維持時間，減少室性早搏，降低房顫的發(fā)生，減少氯仿所致小鼠的室顫發(fā)生率；明顯對抗大鼠結(jié)扎冠狀動脈誘發(fā)的缺血性心律失常及再灌注性心律失常，并可使缺血再灌注引起的心肌梗塞范圍明顯縮?。?］。　　2.3降血脂，防止動脈粥樣硬化　　動脈壁內(nèi)

5、皮損傷可能是動脈粥樣硬化的始動因素。而高脂血癥可導(dǎo)致血管內(nèi)皮的損傷、脫落，血小板的黏附、聚集，并能分泌黏附單核細(xì)胞、淋巴細(xì)胞的物質(zhì)［9］。通過體外培養(yǎng)血管平滑肌細(xì)胞(SMCs)研究PNS對其保護(hù)作用，發(fā)現(xiàn)PNS能明顯抑制低濃度高脂動物血清對SMCs的作用，對動脈粥樣硬化的發(fā)生和發(fā)展具有一定的防治作用［10］。且有實驗證實PNS能顯著抑制實驗動物粥樣硬化的發(fā)生和主動脈內(nèi)膜斑塊形成?！　?.4降血壓PNS能擴(kuò)張血管產(chǎn)生降壓作用，目前普遍認(rèn)為其作用機(jī)理是PNS具有阻斷去甲腎上腺素所致的Ca2+內(nèi)流的作用［7］。還具有降低動脈壓及略減心率的作用，使心臟工作量減低。

6、　　3對腦血管系統(tǒng)的影響　　3.1改善腦血循環(huán)　　PNS能擴(kuò)張腦血管，降低腦血管阻力，增加腦血流量。PNS使麻醉家兔股動脈平均血壓(BMP)和腦血管阻力(CVR)下降，也可使麻醉大鼠的BMP和CVR下降，且呈劑量依賴性，但不增加腦血流量，對頸內(nèi)動脈亦有擴(kuò)張作用。　　3.2對實驗性腦缺血的保護(hù)作用　　PNS對腦缺血再灌注損傷的保護(hù)作用的研究表明，PNS具有鈣通道阻滯作用，能阻滯腦損傷后神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)鈣超載，阻斷Ca2+，CAM復(fù)合物的形成，減少游離脂肪酸的釋放和氧自由基的產(chǎn)生，降低腦損傷后血及腦組織中的丙二醛(MDA)含量，對顱腦損傷有保護(hù)作用［11］。PNS能

7、抑制IL8的產(chǎn)生和釋放，阻斷中性粒細(xì)胞激活、浸潤和聚集，減輕缺血腦組織的炎癥反應(yīng)，保護(hù)缺血腦組織［12］，并且PNS明顯降低腦缺血后NO含量和IL1、TNF活性，保護(hù)神經(jīng)元，降低腦缺血后梗塞體積以及水腫體積［13］?！　?對血液和造血系統(tǒng)的影響　　4.1抗血栓形成　　PNS具有改善血管內(nèi)皮功能、降低血液黏稠度、抑制血小板活化和聚集從而具有抗血栓形成的作用。三七三醇苷能明顯抑制膠原、花生四烯酸，二磷酸腺苷(ADP)誘導(dǎo)的大鼠及家兔血小板聚集，抑制大鼠試驗性血栓形成，抑制膠原誘導(dǎo)的大鼠血小板血栓素A2(TXA2)釋放［14］。　　4.2促進(jìn)造血細(xì)胞生長　　

8、PNS對造血細(xì)胞有增殖作用，可誘導(dǎo)造血細(xì)胞GATA1和GATA