微乳在中藥制劑中的應(yīng)用研究進(jìn)展

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1、微乳在中藥制劑中的應(yīng)用研究進(jìn)展【】中藥的微乳制劑，是一種新型的藥物載體制劑，在臨床上越來越受到專家及臨床工的青睞。學(xué)者利用中藥多成分的特點(diǎn)，在處方的設(shè)計(jì)方面進(jìn)行探究，結(jié)合我國中藥劑型，進(jìn)而制備注射、口服和透皮等中藥微乳制劑，通過微乳制劑給藥的方式，逐步在中藥制劑范疇中處于重要的地位。　　【關(guān)鍵詞】微乳制劑；中藥；研究　　　　微乳制劑是通過一定的化學(xué)技術(shù)，以超微細(xì)狀態(tài)均勻分布在水中，這樣可形成透明的微乳狀的均相體系。Hoar等學(xué)者在1943年提出了微乳這一概念，之后就被作為難溶性藥物的載體逐漸應(yīng)用到藥學(xué)領(lǐng)域，以提高藥物的穩(wěn)定性，從而改善吸收。近些年，微乳的

2、使用范圍越來越廣，在中藥領(lǐng)域也占有一席之地，并且越來越受到患者和醫(yī)務(wù)人員的青睞。本文章就微乳在中藥領(lǐng)域方面的應(yīng)用做一綜述。　　1微乳液的形成　　微乳液是由三種以上成分所制成的，它包括水、油、表面活性劑等。Schulman首先發(fā)明的微乳劑，把水、表面活性物質(zhì)、有機(jī)溶劑混為一體，最后在混合溶液中滴入醇劑，制備乳化劑體系，這樣制備成的乳化劑是比較穩(wěn)定的，主要是因?yàn)槠涫褂玫谋砻婊钚詣┘氨砻婊钚詣┡c油、水的比例。乳化劑的作用主要是使水的表面張力降低，使其可溶于水中或油相中，從而變成細(xì)小的液滴，并且還能在液滴表面形成保護(hù)層，從而阻止了液滴之間的凝聚，形成穩(wěn)定的乳液，

3、使中藥微乳制劑的穩(wěn)定性增加，吸收增加，從而提高藥物的生物活性[1]。　　2微乳制劑的作用　　2.1用于口服給藥　　微乳制劑可制成口服藥物制劑，通過胃腸道吸收給藥，以微乳劑為載體的藥物直接與胃腸道的上皮細(xì)胞相粘附，使藥物的吸收率大大升高，提高了藥物的利用程度，同時(shí)也可增加藥物的靶向性。比如說葛根素，是葛根的主要成分，可以做成微乳制劑，其在降低心肌耗氧量、抗心律失常方面療效很好，在腸道吸收呈一級(jí)動(dòng)力學(xué)，吸收也好。也有學(xué)者研究水飛薊素乳化制劑，其在0.1mol/L鹽酸中15分鐘左右可完全溶出，制備簡(jiǎn)單，可大量生產(chǎn)，并且還有學(xué)者制備出微乳化濃縮物，可提高生物利用

4、度[1]。有專家將中藥制成微乳制劑，裝于甲醛化的膠囊中，再附以一系列聚合物，制成了pH依賴性的控釋制劑。經(jīng)過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的研究，發(fā)現(xiàn)微乳劑通過動(dòng)物的胃，到達(dá)小腸時(shí)才開始溶解，在結(jié)腸中可以完全溶解，被腸道吸收，所以微乳劑型適合兒童和不能吞服固體劑型的患者服用?！　?.2用于注射給藥　　微乳也可用于注射給藥，注射后藥物在微乳中能重新再分配，從而延長了藥物的釋放，提高藥物的生物利用度[2]。由于微乳的粒徑比較小，注射面積小，粘度也很低，注射時(shí)不會(huì)引起疼痛，因此可以用于靜脈或肌肉注射給藥。在注射紫杉醇注射劑時(shí)，發(fā)現(xiàn)常常伴隨有過敏癥狀，經(jīng)研究，這是聚氧乙烯蓖麻油引起的

5、過敏，將其減量后，再次制備成紫杉醇微乳注射液，便可發(fā)現(xiàn)過敏反應(yīng)有所減輕。微乳作為難溶性藥物的載體，還具有其他的優(yōu)點(diǎn)，穩(wěn)定性高、易于制備、載體藥量大等有點(diǎn)。Cortesi等學(xué)者制備了紫樹堿微乳注射制劑，發(fā)現(xiàn)喜樹堿在微乳中的溶解度相比于膠束溶液更大，最大的載體藥量可以達(dá)到500ug/ml?！　?.3用于外用的透皮吸收制劑　　近幾年，微乳透皮制劑在透皮給藥載體領(lǐng)域受到廣泛關(guān)注和研究。它具有增加親水性藥物或親脂性藥物的溶解度，能提高藥物的透皮速度等優(yōu)點(diǎn)。因?yàn)槿梭w的角質(zhì)層會(huì)影響藥物的透皮吸收速度和劑量，但是只要微乳接觸到機(jī)體的角質(zhì)層，就有可能改變藥物的吸收途徑，從

6、而促進(jìn)藥物經(jīng)皮膚進(jìn)入人體體循環(huán)的速度。相關(guān)的研究者將心血管藥物普萘洛爾制成微乳制劑，其溶解含量明顯要高于普通的水溶制劑[3、4]。雷公藤內(nèi)酯具有抗炎抗腫瘤等活性，由于其具有難溶性，在臨床上常常受到限制，Chen等學(xué)者制備了包含有雷公藤內(nèi)酯的微乳，發(fā)現(xiàn)載藥量與透皮速度之間呈線性相關(guān)性，說明雷公藤制成微乳制劑后載藥量和透皮速度大大增加。趙永哲的研究發(fā)現(xiàn)，苦參堿微乳透皮給藥系統(tǒng)具有良好的透皮效果，具有更加持久穩(wěn)定的血藥濃度,更高的生物利用度,從而增加了患者的用藥順應(yīng)性,提高其臨床治療效果[5]?！　?中藥微乳制劑的市場(chǎng)　　微乳作為藥物載體的優(yōu)勢(shì)是其他藥物載體所

7、不能相比的，其在藥物制劑及臨床方面的應(yīng)用也日益廣泛，臨床應(yīng)用價(jià)值日益提高，具有很大的發(fā)展前景。目前，微乳是一新型的理想藥物釋放載體，但是在安全性和稀釋后是否能保持其穩(wěn)定性方面還未出現(xiàn)相關(guān)研究，大大程度上阻礙了中藥微乳制劑的研究進(jìn)展，仍需要進(jìn)一步深入研究。