苦參堿提取工藝及多種制劑的研究進展論文

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1、苦參堿提取工藝及多種制劑的研究進展論文徐今寧張鶴明趙秀花【關(guān)鍵詞】苦參堿提取工藝制劑苦參系豆科槐屬植物苦參SophoraflavescensAit.的干燥根,其主要成分是苦參堿與氧化苦參堿,具有抗腫瘤、抗心率失常、抗炎及抗病毒等多種藥理作用被廣泛應用于臨床。尤其是在抗腫瘤,促進肝功恢復和抑制乙肝病毒復制方面有一定效果,是近年來藥學領(lǐng)域研究開發(fā)的熱門課題之一?,F(xiàn)就苦參堿在提取工藝及制劑領(lǐng)域的研究開發(fā)進行綜述及展望。1提取工藝1.1溶劑提取法苦參堿的溶劑提取法,常用水、酸水及乙醇等作為提取溶媒,提取方法多為浸漬、滲漉、煎煮、回流等經(jīng)典方法??琢蠲鞯龋?]從酸水回

2、流提取、乙醇回流提取兩大苦參總堿方法的對比中發(fā)現(xiàn),乙醇回流法在保證較高的苦參堿得率的情況下,出膏率相對較低,綜合比較發(fā)現(xiàn),乙醇回流法對苦參總堿的提取效果較好,是一種目前較為合適的苦參總堿溶劑提取方法。其最佳工藝參數(shù)為:采用篩分目數(shù)20~60目的苦參粉.freell/min。表面活性劑有降低表面張力及增溶作用。在提取劑中加入表面活性劑,一方面相互聚集形成膠束,從而增加了提取劑對藥材的浸提能力;另一方面可降低提取劑與藥材間的界面張力,促進潤濕,在膠束作用下有效成分易被解吸、提取。應用表面活性劑于苦參堿的提取,一般選用毒性相對較小,對皮膚刺激性較低的非離子型表面活

3、性劑吐溫類。魯傳華等[3]以多種濃度的乙醇、稀鹽酸溶液、膠束分散系及水為提取溶劑,常溫浸漬法提取苦參中苦參堿,考察表面活性劑吐溫80的水及醇溶液正向膠束體系提取苦參堿的效率。結(jié)果表明,含有表面活性劑的提取劑能更快地達到最大提取量,提高生產(chǎn)率。李曉梅[4]在提取溶劑(水或乙醇)中分別加入0.2%吐溫20或吐溫80提取苦參堿,以苦參堿含量為考核指標,考察非離子型表面活性劑在苦參堿提取中的實際應用價值。結(jié)果表明,在苦參堿提取中應用吐溫20和吐溫80,可以降低藥材與溶劑之間的表面張力,增加藥材中細胞滲透性,使溶劑最大限度地溶解或增溶藥材中有效成分,顯著增加苦參堿提取

4、率,降低成本,提高經(jīng)濟效益。1.2離子交換法利用生物堿鹽通過強酸型陽離子交換樹脂柱,使生物堿鹽陽離子交換在樹脂上,而非生物堿化合物則流出柱外,將交換后的樹脂晾干,用氨水堿化,氯仿提取的原理。高拴平等[5]研究了離子交換法提取分離苦參堿的工藝過程,技術(shù)路線是:苦參粉→甲醇回流提取→回收溶劑→粗提物→稀硫酸溶解→脫脂→水層→除鞣→上201型陽離子交換樹脂→堿化樹脂→氯仿提取→回收溶劑→脫水→丙酮→苦參堿結(jié)晶。采用上述提取分離方法,苦參堿的產(chǎn)率高,結(jié)晶質(zhì)量好。張存莉等[6]采用不同濃度的乙醇和陽離子交換樹脂對苦參堿進行提取和純化,并對不同的苦參堿純化工藝進行比較和

5、研究。結(jié)果表明,用60%的乙醇進行提取和用陽離子交換樹脂進行純化的工藝過程,生物堿收率較高,生產(chǎn)成本較低,工序較為簡單,適宜工業(yè)化生產(chǎn)。1.3樹脂吸附法吸附樹脂是近十多年來發(fā)展起來的一類有機高分子聚合物,它具有物理化學穩(wěn)定性高、吸附選擇性獨特、不受無機物存在的影響、再生簡便、解吸條件溫和、使用周期長、宜于構(gòu)成閉路循環(huán)、節(jié)省費用等諸多優(yōu)點。因此,它被廣泛應用于中草藥有效成分的提取分離。田成旺等[7]以大孔吸附樹脂對苦參堿溶液的吸附行為為研究對象,采用分光光度法進行苦參堿濃度的測定,并由此用來研究苦參堿在01樹脂上吸附平衡與吸附動力學規(guī)律,為利用01大孔樹脂吸附

6、苦參堿提供了可靠的實驗數(shù)據(jù)和操作經(jīng)驗,從而為大孔吸附樹脂應用于苦參堿的提取分離奠定了基礎(chǔ)。高紅寧等[8]考察微濾-大孔樹脂法精制苦參中氧化苦參堿、苦參總黃酮的效果,并與水提醇沉法進行了比較,應用微濾膜進行處理后,再上AB-8大孔吸附樹脂柱。結(jié)果顯示微濾和大孔樹脂吸附聯(lián)用處理的氧化苦參堿、苦參總黃酮的保留率優(yōu)于醇沉法;微濾-大孔樹脂法處理的固形物去除雜質(zhì)效果優(yōu)于醇沉法。可見微濾-大孔樹脂法較醇沉法能更有效地保留有效成分、去除雜質(zhì)。1.4超臨界流體萃取技術(shù)超臨界流體萃取技術(shù)是近年來發(fā)展起來的新型提取分離技術(shù),目前在中藥有效成分方面的應用日益擴大。盡管超臨界CO2

7、流體萃取對生物堿類成分較難提取,或提取率較低,但通過優(yōu)選適宜的夾帶劑,即可解決難提取及提取率低的問題。葛發(fā)歡等[9]對采用超臨界CO2流體提取苦參堿進行大量的研究,探討了超臨界CO2流體提取中,非離子表面活性劑吐溫80、司盤80的多元醇混合體系對萃取苦參堿的影響。采用一次加料,一級萃取,二級分離,超臨界CO2連續(xù)流動,萃取過程按一定速率注入夾帶劑的方式。作者根據(jù)研究結(jié)果推測非離子表面活性劑的多元醇混合體系在超臨界流體中可能形成類似微乳體系,此微乳體系的形成與表面活性劑濃度以及多元醇、CO2比例等因素有直接關(guān)系。劉喆等[10]對超臨界CO2流體萃取苦豆子中氧化

8、苦參堿進行驗證實驗。選擇氨水作為堿化劑,選擇42MP

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