腎上腺受體阻斷藥ppt培訓(xùn)課件

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1、腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥與腎上腺素受體結(jié)合后，即妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素激動(dòng)藥與受體的結(jié)合，從而拮抗遞質(zhì)和激動(dòng)藥的作用。根據(jù)藥物對(duì)?和?受體的不同選擇，本類藥物可分為?受體阻斷藥和?受體阻斷藥。?受體阻斷藥?受體阻斷藥能選擇性地與?受體結(jié)合，它們主要的藥理作用是拮抗去甲腎上腺素和腎上腺素的升壓作用，并將Adr的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，此現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。這是因?yàn)?受體阻斷藥阻斷與血管收縮有關(guān)的?受體，但不影響與血管舒張有關(guān)的??受體。酚妥拉明（短效?受體阻斷藥）酚芐明（長(zhǎng)效?受體阻斷藥）哌唑嗪（

2、選擇性?1受體阻斷藥）?受體阻斷藥的分類：按受體選擇性分類：非選擇性?受體阻斷藥：酚妥拉明、酚芐明（長(zhǎng)效?受體阻斷藥）選擇性?1受體阻斷藥：哌唑嗪（選擇性?1受體阻斷藥）非選擇性?受體阻斷藥按其作用持續(xù)時(shí)間分為：短效?受體阻斷藥：與受體靠離子鍵、分子間引力結(jié)合，結(jié)合疏松，易解離，作用時(shí)間短，不能完全阻滯?受體的作用，代表藥：酚妥拉明長(zhǎng)效?受體阻斷藥：與受體靠共價(jià)鍵結(jié)合，結(jié)合緊密，不易解離，作用時(shí)間長(zhǎng)，作用強(qiáng)代表藥：酚芐明短效?受體阻斷藥酚妥拉明（phentolamin；立其丁regitine）【藥理作用】㈠對(duì)心血管的作

3、用：作用機(jī)理：競(jìng)爭(zhēng)性的阻滯α受體。1、擴(kuò)張血管：阻滯α1受體直接擴(kuò)張血管外周阻力降低Bp2、興奮心臟Bp反射性興奮交感神經(jīng)阻斷突觸前膜的α2受體負(fù)反饋NA釋放直接興奮心臟的β1受體興奮心臟的β1受體心率加快、心肌收縮力增強(qiáng)、心輸出量增加、傳導(dǎo)加快㈡其他作用1、擬膽堿作用胃腸道平滑肌蠕動(dòng)增強(qiáng)2、擬組胺作用胃酸的分泌增加；皮膚潮紅【臨床應(yīng)用】1、外周血管痙攣性疾?。豪字Z氏病、血栓閉塞性脈管炎、NA靜滴外漏等。2、抗休克：為擴(kuò)血管性抗休克藥。3、頑固性充血性心力衰竭【不良反應(yīng)】1、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，可誘發(fā)或加重潰瘍。2

4、、體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心律失常、心絞痛冠心病、胃炎、胃及十二指腸潰瘍禁用。?受體阻斷藥根據(jù)藥物對(duì)?1和?2受體的選擇性不同，可將?受體阻斷藥分為兩大類：非選擇性?受體阻斷藥選擇性?1受體阻斷藥普萘洛爾吲哚洛爾阿替洛爾[藥理作用]一、?受體阻滯作用1、心血管作用：（1）抑制心臟（阻滯?1—R）：心率、心肌收縮力、心輸出量、傳導(dǎo)、耗氧量減少。（2）血管張力加大（阻滯?2—R）：使心、肝、腎、骨骼肌等血流量減少。2、收縮支氣管平滑?。ㄗ铚?2—R）3、抑制糖和脂肪的分解代謝：可延緩應(yīng)用胰島素后血糖的恢復(fù)，故應(yīng)用胰島素的糖

5、尿病病人慎用。4、阻滯突觸前膜的?受體，減少NA的釋放突觸前膜的?受體激動(dòng)，NA的釋放增加5、阻滯血管運(yùn)動(dòng)中樞的?受體，產(chǎn)生中樞性降壓作用，使外周交感神經(jīng)的張力降低6、阻滯腎小球旁器的?受體，減少腎素的釋放血管運(yùn)動(dòng)中樞的?受體興奮，外周交感神經(jīng)的張力升高；血管運(yùn)動(dòng)中樞的α受體興奮，外周交感神經(jīng)的張力降低。血管緊張素原腎素血管緊張素Ⅰ（AngⅠ）血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶(ACE)血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）醛固酮的釋放水、鈉潴留血容量增加收縮血管血壓升高促進(jìn)內(nèi)在擬交感活性有些?受體阻滯劑在阻滯?受體的同時(shí)，尚有?受體激動(dòng)作用，表現(xiàn)

6、出部分的（較弱的）擬交感作用，稱之為內(nèi)在擬交感活性。特點(diǎn)：抑制心臟、收縮支氣管的作用弱。大劑量時(shí)可產(chǎn)生心率加快和心輸出量。膜穩(wěn)定作用與降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性有關(guān)自律性降低傳導(dǎo)減慢有效不應(yīng)期延長(zhǎng)各β受體阻滯劑的特點(diǎn)普萘洛爾（propranolol）的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)：1、吸收：口服易吸收，但“首過(guò)效應(yīng)”明顯，使服用相同劑量的不同個(gè)體的血藥濃度可相差20倍——用藥應(yīng)劑量個(gè)體化；從小劑量開(kāi)始用藥，逐步調(diào)整劑量。2、血漿蛋白結(jié)合率為90%。3、可通過(guò)血腦和胎盤(pán)屏障。4、經(jīng)肝臟代謝，代謝物經(jīng)腎臟排泄。也可經(jīng)乳汁排泄?！九R床應(yīng)用】心絞

7、痛：應(yīng)用注意：不可突然停藥；變異型心絞痛不宜應(yīng)用。心律失常：快速型心律失常（竇速、房顫等）高血壓病機(jī)理：1、阻滯心臟的β1受體，使心輸出量減少；2、阻滯腎小球旁器的β受體，使腎素的釋放減少；3、阻滯中樞的β受體，產(chǎn)生中樞性降壓作用；4、阻滯突觸前膜的β受體，使NA釋放減少。其他：甲亢、偏頭痛、青光眼等【不良反應(yīng)】1、消化道反應(yīng)。2、過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、血小板減少。3、抑制心臟：竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭。4、誘發(fā)和加重哮喘?！窘砂Y】竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全、支氣管哮喘。應(yīng)用降血糖藥的糖尿病患者慎用

8、。思考題：1、試述α受體阻滯劑興奮心臟的作用機(jī)理。2、具有β1受體選擇性或內(nèi)在擬交感活性的β受體阻滯劑各有何特點(diǎn)？3、β受體阻滯劑產(chǎn)生降壓作用的機(jī)理是什麼？4、請(qǐng)歸納β受體阻滯劑治療高血壓、心絞痛應(yīng)注意哪些問(wèn)題？