《腎上腺受體阻斷藥》PPT課件

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1、第九章腎上腺素受體阻斷藥又稱為抗腎上腺素藥腎上腺素受體拮抗藥7/19/20211?受體阻斷藥?受體阻斷藥能選擇性與?受體結(jié)合，阻斷遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥與受體的表現(xiàn)結(jié)合，拮抗它們對(duì)?受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動(dòng)靜脈血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。7/19/20212這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenalinereversal)。這是因?yàn)锳D可激動(dòng)?受體和?2受體，本類藥物阻斷了?受體，而保留了?2受體的作用，導(dǎo)致骨骼肌血管擴(kuò)張，血壓下降。這類藥物引起的血壓下降不能用A

2、D治療，只能用NA治療。7/19/202137/19/20214?1、?2受體阻斷藥酚妥拉明、芐酚明?受體阻斷藥?1受體阻斷藥哌唑嗪，為降壓藥?2受體阻斷藥育亨賓，為科研工具藥7/19/20215短效類酚妥拉明(phentolamine;立其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達(dá)高峰，維持3~6h；肌肉注射維持30~50min。7/19/20216[藥理作用]作用機(jī)制：選擇性阻斷?1、?2受體，對(duì)?受體無(wú)作用。酚妥拉明與?受體結(jié)合較松散，易于解離，為競(jìng)爭(zhēng)性?受體阻斷藥。1.血管：血管擴(kuò)

3、張，外周阻力降低，血壓下降(具有明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用)。直接血管擴(kuò)張作用和阻斷?1受體作用。7/19/202172.心臟心臟興奮，心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加。其原因是：(1)血管擴(kuò)張，血壓下降反射性興奮心臟。(2)阻斷突觸前膜?2受體，促進(jìn)前膜釋放NA，激動(dòng)心臟?1受體。7/19/202183.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。組胺樣作用，胃酸分泌增加，皮膚潮紅。[臨床應(yīng)用]1.外周血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣性病。2.靜脈滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤(rùn)注射。7/19/202193.抗休克適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。目的：擴(kuò)

4、張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)；增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。用藥前必需補(bǔ)足血容量與NA合用目的是阻斷?受體，保留?受體作用。7/19/2021104.急性心肌梗死和充血性心力衰竭機(jī)制：擴(kuò)張血管，降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，心輸出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭減輕。5.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷嗜鉻細(xì)胞瘤的主要癥狀是持續(xù)高血壓(腎上腺嗜鉻細(xì)胞含AD)，酚妥拉明可使血壓下降。7/19/202111[不良反應(yīng)]1.體位性低血壓2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐。3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加。4.心動(dòng)過(guò)速，心率失常，誘發(fā)和加重

5、心絞痛。7/19/202112妥拉唑林(tolazoline)藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)均同酚妥拉明。特點(diǎn)是：1.口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主。2.可用于治療新生兒的持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓。3.不良反應(yīng)發(fā)生率高。7/19/202113長(zhǎng)效類酚芐明(phenoxybenzamine)酚芐明為人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性強(qiáng)，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥。靜脈注射后1h達(dá)高峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。7/19/202114[藥理作用]酚芐明與?受體結(jié)合比較牢固，持久，為非競(jìng)爭(zhēng)性?受體阻斷藥。特點(diǎn)：?1受

6、體阻斷作用緩慢，強(qiáng)大，持久，一次用藥可維持3~4天。具有顯著的降壓作用。心率加快：血管擴(kuò)張反射；阻斷突觸前?2受體。7/19/202115[臨床應(yīng)用]1.外周血管痙攣性疾病2.抗休克3.治療嗜鉻細(xì)胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困難。[不良反應(yīng)]體位性低血壓，心動(dòng)過(guò)速，心率失常。7/19/202116?受體阻斷藥本類藥主要阻斷NA、AD與受體結(jié)合，為典型的競(jìng)爭(zhēng)性?受體阻斷藥。7/19/202117[藥理作用]1.?受體阻斷作用(1)心臟?1受體阻斷心率減慢，房室傳導(dǎo)減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用基礎(chǔ)。7

7、/19/202118(2)血管與血壓短期應(yīng)用?受體阻斷藥，由于阻斷?2受體和代償性交感反射，可使肝、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少，但長(zhǎng)期應(yīng)用可使外周阻力恢復(fù)原來(lái)水平。?受體阻斷藥對(duì)正常人影響不明顯，對(duì)高血壓患者具有降壓作用。7/19/202119(3)支氣管平滑肌?2受體阻斷，支氣管收縮，呼吸道阻力增加，作用較弱，對(duì)正常人無(wú)影響；但對(duì)哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘。哮喘病人禁用。(4)代謝糖原分解與?、?2受體激動(dòng)有關(guān)，?受體阻斷藥和?2受體阻斷藥合用時(shí)可拮抗腎上腺素所致的血糖升高。7/19/202120普萘洛爾不影響正常人的血糖，也不影響胰島素降低血

8、糖，但可延長(zhǎng)胰島素降血糖時(shí)間及血糖水平