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《吳茱萸次堿衍生物的合成及抑菌活性》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、吳茱萸次堿衍生物的合成及抑菌活性郭現(xiàn)翠1，王奇志2，徐曙2，單宇2，印敏2，馮煦2，羅金岳1*，劉飛基金項(xiàng)目：國家自然科學(xué)基金（31570359，31470425）；江蘇省社會發(fā)展項(xiàng)目（BE2016753）；江蘇省中國科學(xué)院植物研究所青年基金（SQ201402）。作者簡介：郭現(xiàn)翠(1991-)，女，碩士研究生。聯(lián)系人：羅金岳，教授，025-85427635，E-mail：luojinyue@njfu.com.cn；劉飛，助理研究員，025-84347159，liufeiseu@163.com。2*（1.南京林業(yè)大學(xué)化學(xué)工程學(xué)院，江蘇南京210037；2.江蘇省中國科學(xué)院植物
2、研究所（南京中山植物園），江蘇南京210014）摘要：為深入研究和利用傳統(tǒng)中藥吳茱萸中的吲哚喹唑啉生物堿，本文以吳茱萸次堿為原料，通過硫代反應(yīng)等以54.5%-87.6%的收率合成了硫代吳茱萸次堿及其5種N-取代衍生物（Ⅱ、Ⅳa~e），采用HRMS、FTIR、1HNMR和13CNMR對產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征；分析了10μg/mL的樣品對9種植物病原菌的抑菌活性。結(jié)果表明：合成的六種化合物（Ⅱ、Ⅳa~e）對植物病原真菌幾乎沒有抑制作用，化合物Ⅳa、Ⅳb及Ⅳd對細(xì)菌（水稻白葉枯病菌，Xanthomonas?oryzae?pv.oryzae(Ishiyama)）具有較明顯的抑菌活性，其
3、中N-芐基硫代吳茱萸次堿（Ⅳ4b）和N-(4-甲基芐基)-硫代吳茱萸次堿（Ⅳ4d）的抑制率分別為81.84%和59.95%。通過細(xì)胞毒活性實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)所合成的化合物（Ⅱ、Ⅳa~e）對人體正常細(xì)胞（人肺成纖維細(xì)胞，HFL1）幾乎沒有毒性（IC50>80μmol/L）。本研究對吳茱萸生物堿的開發(fā)利用及新型植物源農(nóng)藥的開發(fā)具有一定的借鑒意義。關(guān)鍵詞：吳茱萸次堿；硫代吳茱萸次堿；抑菌活性；農(nóng)藥中圖分類號：TQ455.47，O629.3文獻(xiàn)標(biāo)識碼：ASynthesisandAntifungalActivityofRutaecarpineDerivativesGUOXian-cui1,WA
4、NGQi-zhi2,XUShu2,SHANYu2,YINMin2,FENGXu2,LUOJin-yue1*,LIUFei2*(1.CollegeofChemicalEngineering,NanjingForestryUniversity,Nanjing210037,China;2.InstituteofBotany,JiangsuProvinceandChineseAcademyofSciences,NanjingBotanicalGardenMem.SunYat-Sen,Nanjing210014,China)15Abstract:Inordertostudyandde
5、veloptheindolequinazolinealkaloidofthetraditionalChinesemedicineevodia,thethiorutaecarpineandfiveN-substitutedderivativesweresynthesizedfromrutaecarpinebythionation.ThestructuresoftheproductswereconfirmedbyHPLC-HRMS,IR,1HNMRand13CNMR.Theantifungalactivityonnineplantpathogensofthecompounds(
6、ⅡandⅣa~e,10μg/mL)wasanalyzed,anditwasfoundthattherewasalmostnoinhibitoryeffectontheplantpathogenicfungi,andN-substitutedthiorutaecarpine(Ⅳa,ⅣbandⅣd)hadobviousantifungalactivityagainstbacteria[Xanthomonas?oryzae?pv.oryzae(Ishiyama)].TheinhibitoryratesofN-benzylsulfo-rutaecarpine(Ⅳb4b)andN-(
7、4-methylbenzyl)sulfo-rutaecarpine(Ⅳ4d)were81.84%and59.95%,respectively.Therutaecarpinederivativeswerefoundtobealmostnon-toxic(IC50>80μmol/L)tohumannormalcells(HFL1)bycytotoxicityassay.Thisstudyhasacertainreferencemeaningforthedevelopmentandutilizationofevodiaa
