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1、第42卷第7期應(yīng)用化工V01.42No.72013年7月AppliedChemicalIndust~Ju1.2013環(huán)烷基取代苯并咪唑衍生物的合成及抑茵活性研究田敏,王陸瑤,牛小玲,張改(1.西安工業(yè)大學(xué)材料與化工學(xué)院,陜西西安710021;2.首都師范大學(xué)化學(xué)系,北京100037)摘要:在微波輻射下,以苯并咪唑?yàn)樵?,通過(guò)硝化、二茂鐵磺?;炔襟E,得到4種硝基苯并咪唑衍生物。通過(guò)生長(zhǎng)速率法測(cè)定化合物抑菌活性,并與對(duì)照藥劑50%多菌靈可濕性粉劑進(jìn)行比較。結(jié)果表明,較優(yōu)反應(yīng)條件:n(2a):n(depFeSO2C1):SiO2:TBAB=1:
2、1.1:0.2:0.2,微波輻射時(shí)間5min,輻射功率567W?;衔?a~4b均有良好的抑菌活性和廣泛的抗菌譜,與對(duì)照藥劑有相似的抑菌活性,6-硝基取代的目標(biāo)產(chǎn)物的抑菌活性優(yōu)于5一硝基取代的目標(biāo)產(chǎn)物。關(guān)鍵詞:苯并咪唑衍生物;合成;微波輻射;抑菌活性中圖分類號(hào):TQ031.2文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A文章編號(hào):1671—3206(2013)O7—1208—05SynthesisandbioactivityofcycloalkylbenzimidazolederivativesTIANMin,WANGLu—yao,NIUXiao—ling,ZHANGGa
3、i(1.SchoolofMaterialsandChemicalEngineering,Xi’anTechnologicalUniversity,Xi’an710021,China;2.DepartmentofChemistry,CapitalNormalUniversity,Bering100037,China)Abstract:Undermicrowaveirradiation,fournewcompoundswerepreparedbysuccessivenitrationandferrocenesulphonationofthebe
4、nzimidazoles.Theirinhibitionactivitiesagainstfivefungicideswereassayedincomparisonwiththe50%carbendazimwetpowderinvitro.Theresultsshowedthattheoptimalreactionwereasfollows:n(2a):n(dcpFeSO2C1):SiO2:TBAB=1:1.1:0.2:0.2,irradiatetime5min,irradi—atepower567W.Thefournewcompounds
5、showedamildantimicrobialactivityascarbendazimwetpow-der.Antimicrobialactivityof6一nitrobenzimidazolederivativeswerebetterthan5-nitrobenzimidazolederiv—atives.Keywords:cycl0a1kylbenzimidazolederivatives;synthesis;microwave;antimicrobialactivity含有苯并咪唑環(huán)的殺菌劑是歷史上第一類商品開(kāi)發(fā)提供參考?;臍⒕?/p>
6、劑¨J。由于病原菌對(duì)其抗藥性的增強(qiáng),使1實(shí)驗(yàn)部分其使用范圍受制約J,而殺菌能力更強(qiáng)的新型殺菌1.1材料與儀器劑的開(kāi)發(fā)已成為化學(xué)工作者的新任務(wù)。近幾年來(lái),鄰苯二胺、環(huán)戊基羧酸、環(huán)己基羧酸、多聚磷酸、具有殺蟲、殺菌、抗癌、抗炎等生物活性的二茂鐵類二茂鐵磺酰氯、硅膠、四丁基溴化銨、乙醇、濃化合物進(jìn)入了人們的研究視線-4。本文選擇在微HNO,、濃H:sO4、乙酸乙酯、氯仿均為化學(xué)純;50%波輻射下將鄰苯二胺和2種不同大小的環(huán)狀羧酸縮多菌靈可濕性粉劑,工業(yè)品;200—300目硅膠(柱分合,經(jīng)過(guò)硝化得相應(yīng)苯并咪唑,將其與磺?;F離用)。鍵合在一起,
7、合成了新型雙功能殺菌劑,通過(guò)生長(zhǎng)速WD900L23-2型Galanz微波爐;INOVA-400型率法測(cè)定了4種化合物對(duì)馬鈴薯干腐病(Pythium核磁共振儀(溶劑為DCC1,TMS作內(nèi)標(biāo));HEW.solani)、番茄早疫病(alternarialycopersici)、煙草赤LETT5973型質(zhì)譜儀;VarioELIIICHNOS元素分析星病(gibberellanicotiancola)、小麥赤霉病(Gibberella儀;x_4型數(shù)字顯微熔點(diǎn)儀(溫度計(jì)未校正);Alu—saubinetii)、西瓜枯萎病(Fusariumoxyspor
8、iunsp.gramsilica254薄層板[(氯仿):V(石油醚)=l:lniveum)5種病菌的抑菌活性,以期為新型殺菌劑的的混合溶劑為展開(kāi)劑]。收稿日期:2013-04-1