苯佐卡因立項書(1)

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1、苯佐卡因的立項書姓名任士光學(xué)號2009424144班級化藥0911目錄一.調(diào)研目標(biāo)化合物1、概況調(diào)研2、分項調(diào)研二.可行性論證1、立項依據(jù)2、項目的技術(shù)可行性3、項目的成熟性及可靠性4、項目的市場競爭力5、項目的實施計劃6、資金預(yù)算及投入周期一、調(diào)研目標(biāo)化合物1、概況調(diào)研　通用名稱：苯佐卡因　　英文名稱：Benzocaine　　中文別名：阿奈司臺辛、苯唑卡因、麻因　　英文別名：Anaesthesine、Anaesthesinum、Anesthamine、Benzocainum、Ethoforme、EthylAm

2、inobenzoate、EthylisAminobenzoas　　CASNO.94-09-7[1]　　EINECS202-303-5　　分子式C9H11NO2　　別名苯佐卡因。無色斜方形結(jié)晶，無嗅無味。分子量165.19。熔點88-90℃。易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄欖油、稀酸。很難溶于水。與同類藥的比較：　1．*鹽酸氯普魯卡因(ChloroprocaineHydrochloride)　　酯族局麻藥，起效比普魯卡因快，但持續(xù)時間短，分解代謝快，毒性比普魯卡因略小，一般不作蛛網(wǎng)膜下腔用藥。其余兩者無差別，局

3、麻中使用不廣，可以加到容易引起注射部位劇痛的注射劑里。　　2．*鹽酸甲哌卡因(MepivacaineHydrochloride)　　酰胺族局麻藥，效能比利多卡因略強。常用量5～6mg／kg。用量的16％以原形隨尿排出，因此毒性略小于利多卡因。用于產(chǎn)婦有可能引起子宮動脈收縮。　　3．*鹽酸丙胺卡因(PrilocaineHydrochloride)　　酰胺族局麻藥，在體內(nèi)降解代謝的部分比利多卡因小，因此毒性有所減少。用于孕婦分娩中，新生兒有出現(xiàn)正鐵血紅蛋白血癥的可能。注射液4％，用于牙科止痛，成人至多可注入10ml，

4、小兒1ml?！　?。*鹽酸依替卡因(EtidocaineHydrochloride)　　酰胺族局麻藥，起效快，作用時間長，毒性比利多卡因略大，而運動神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯則較強，用量的1％以原形隨尿排出，是否可取代布比卡因，還需研究?！　?．*鹽酸達克羅寧(DyclonineHydrochloride)　　既非酯族又非酰胺族局麻藥。能溶于水。一度認為外用起效快而安全，現(xiàn)已知其較常用的外用局麻藥并無特殊的優(yōu)點?！　?．*鹽酸羅哌卡因(RopivacaineHydrochloride)本品是新的長效局麻藥，羅哌卡因的物理化學(xué)特

5、性與布比卡因相似，但脂溶性較布比卡因差。此藥對運動神經(jīng)的阻滯程度與持續(xù)時間均不及布比卡因。其主要特點：①產(chǎn)生運動阻滯與感覺阻滯分離的程度大于布比卡因；②較布比卡因的心臟毒性低；③有血管收縮作用，因此無需再加腎上腺素；④對子宮胎盤血流無影響。因此，此藥尤其適用于術(shù)后鎮(zhèn)痛和產(chǎn)科麻醉。前景如何，還需更多的臨床實踐證明。適應(yīng)癥用于創(chuàng)面、潰瘍面及痔瘡的鎮(zhèn)痛。用法用量　　①耳科用20％混懸液，成人一次量可用4—5滴，滴入外耳道，按需1—2小時可重復(fù)給藥，一般在滴耳后須用棉花堵塞以免外流；小兒一般不用。②軟膏劑5％、20％，成

6、人用于痔瘡，涂敷患處，早、晚和便后各一次；小兒不用。③氣霧液20％，用于皮膚或粘膜部位可按需反復(fù)給藥；3歲以下小兒不用。④凝膠20％，主要用于口腔內(nèi)齒齦患處，制止牙痛，小兒用的凝膠為5％。⑤噴霧液10—20％，噴于患處，按需重復(fù)，小兒慎用。1藥理作用　　藥理毒理本品局麻作用比普魯卡因弱，不可作浸潤麻醉（不溶于水），局部吸收緩慢持久。水解為對氨基苯甲酸，在正常使用濃度2％－10％時無刺激性和毒性，毒性僅相當(dāng)于可卡因的5％或10％（可卡因成癮、價貴），局部使用最大安全量為5g或者20％溶液25mL?！　∷幮W(xué)抑制來自

7、感覺神經(jīng)末梢的神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使味覺變鈍，結(jié)構(gòu)與普魯卡因相似，因此它吸收緩慢，麻醉作用持久。　　藥代動力學(xué)很少通過正常皮膚吸收，而較快通過粘膜吸收。通過血漿膽堿酯酶代謝和較少被肝膽堿酯酶代謝?！　?用途　　暫時緩解疼痛和控癢皮膚的不適，輕度燒傷、曬傷、創(chuàng)傷和昆蟲叮咬。耳用制劑被用來減輕急性充血性、濃性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙癢以及耳外用。對牙痛、咽喉痛、口腔潰瘍、各種痔瘡、肛裂、外陰瘙癢也是有效的，作為男性生殖器脫敏劑使射精緩慢?；蛴米鲗?dǎo)管和內(nèi)鎮(zhèn)管的麻醉潤滑劑?！　?注意事項　　有藥物過敏史。皮膚剝露或重度的外

8、傷的粘膜，＜6歲小孩慎用。苯佐卡因可中和磺胺類抗菌藥的作用。避免全部制劑對眼睛的接觸，當(dāng)用噴霧劑時，小心不要吸入霧氣，不要使噴霧劑靠近明火或烙鐵和不要暴露在高溫中，噴霧劑至少遠離有影響的地區(qū)30cm；苯佐卡因應(yīng)用前，化學(xué)灼傷應(yīng)被沖洗；在痔制劑使用前，應(yīng)先徹底清潔或干燥直腸部位，在早、晚或每次排便后經(jīng)常使用；制劑應(yīng)貯藏于15℃－30℃的密閉容器中?！　?國內(nèi)外制劑開發(fā)現(xiàn)狀