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1、第27卷第4期2014年11月同位素JournalofIsotopesVol.27No.4Nov.2014α放射核素靶向治療研究進(jìn)展李明起1,2,潘俊男1,2,段玉春1,2,鄧啟民1,2,3,王邦金1,2(1.成都云克藥業(yè)有限責(zé)任公司,四川成都610041;2.成都市放射性藥物工程技術(shù)研究中心,四川成都610041;3.四川大學(xué)生物治療國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,四川成都610041)摘要:α放射核素在內(nèi)照射時(shí)具有極強(qiáng)的細(xì)胞毒性,對腫瘤細(xì)胞具有較強(qiáng)的殺滅作用,而其短射程對正常組織影響較小,因此α放射核素類藥物是放射性藥物研究的重要領(lǐng)域和研究熱點(diǎn)之一。α放射核素
2、類藥物的生產(chǎn)和研究關(guān)鍵在于核素的選擇、高純度核素的穩(wěn)定可靠供應(yīng)、核素載體及合適的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)。目前國內(nèi)外研究比較活躍的α放射核素主要包括223Ra、225Ac、213Bi、211At、212Bi、149Tb和227Th等。本文主要介紹了以上核素的來源制備及用于腫瘤靶向治療的最新進(jìn)展,對存在的問題、現(xiàn)狀及臨床應(yīng)用前景進(jìn)行了簡要的探討。關(guān)鍵詞:α放射核素;放射性藥物;腫瘤;靶向治療中圖分類號:O615.4;R817文獻(xiàn)標(biāo)志碼:A文章編號:1000-7512(2014)04-0241-10doi:10.7538/tws.2014.27.04.0241TheRe
3、searchProgressofAlpha-emittingRadionuclidesTargetedTherapyLIMing-qi1,2,PANJun-nan1,2,DUANYu-chun1,2,DENGQi-min1,2,3,WANGBang-jin1,2(1.ChengduYUNKEPharmaceuticalCo.,LTD.,Chengdu610041,China;2.ChengduRadiopharmaceuticalEngineeringTechnologyResearchCenter,Chengdu610041,China;3.Stat
4、eKeyLaboratoryofBiotherapyofSichuanUniversity,Chengdu610041,China)Abstract:Alpha-emittingradionuclidesprovideeffectivecell-killingpropertiesinvivoandhavebeenshowntobeeffectiveincancertreatment.Itsshort-rangemakelittleeffectonnormaltissues,thusalpha-emittingradionuclidesdrugsison
5、eoftheimportantresearchfocusareasandradiopharmaceuticalresearch.Theexcellentnatureoftheradi-onuclide(righthalflife,rayenergy,etc.),stablesupplyofhighpuritynuclides,suit-ableradionuclidecarrierbaseandexcellentkineticsinvivoarenecessarytotheproduc-tionandresearchofalpha-emittingra
6、dionuclides.Atpresent,thealpha-emittingradio-nuclidesinclude223Ra,225Ac,213Bi,211At,212Bi,149Tband227Thwereinvestagated.Thepreparationandsourcesoftheaboveradionuclidesandthelatestdevelopmentsfortarge-收稿日期:2014-06-05;修回日期:2014-09-23作者簡介:李明起(1966—),男,安徽蒙城人,研究員,從事醫(yī)用同位素研制及藥物研究通信作者:鄧
7、啟民,男,博士,E-mail:dqmcq@163.com242同位素第27卷tedcancertherapyweredescribed.Theexistingproblems,statusandclinicalapplicationwerebrieflydiscussed.Keywords:alpha-emittingradionuclides;radioactivedrugs;cancer;targetedtherapy隨著現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對疾病治療理念的不斷更新,腫瘤治療向靶向治療發(fā)展。除了靶向化療藥物外,放射性核素靶向治療愈來愈得到腫瘤臨床醫(yī)學(xué)的重視。
8、適合于腫瘤靶向治療的核素主要有β放射核素和α放射核素,因β放射核素比α放射核素更易獲得而研究較