水蛭素制劑-脈血康膠囊

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1、佛山市第一人民醫(yī)院心內(nèi)科楊希立主任水蛭素制劑—脈血康膠囊一、水蛭簡介二、水蛭素簡介三、脈血康膠囊特點及臨床應(yīng)用水蛭？不就是螞蝗？專吃人血，生命力極強的一種水生動物．．．．．．其實，水蛭的科學(xué)劃分與大家了解的有一些不同水蛭小知識藥典中水蛭的分類藥典版本對應(yīng)名稱1995年版日本醫(yī)蛭金線蛭茶色蛭2005年版水蛭螞蝗柳葉螞蝗不同蛭類的區(qū)別日本醫(yī)蛭（水蛭）是以吸食人、畜和蛙的血液為生，是我國水田地區(qū)重要的惡吸血種類尖細(xì)金線蛭（柳葉螞蝗）以水蚯蚓和昆蟲幼蟲為食，不發(fā)達(dá)的顎雖能刺破皮膚，但不能吸血；寬體金線蛭（螞蝗）取食螺類。水蛭與水蛭素不同習(xí)性和種類的水蛭，體內(nèi)含有的活性物質(zhì)不同?！吨腥A

2、人民共和國藥典》里記載的三種水蛭，只有吸血習(xí)性的水蛭（日本醫(yī)蛭）才含有水蛭素，主要分布在其唾液腺里。一、水蛭簡介二、水蛭素簡介三、脈血康膠囊特點及臨床應(yīng)用水蛭素的化學(xué)結(jié)構(gòu)圖水蛭素分子結(jié)構(gòu)示意圖肝素的一個單元水蛭素的理化性質(zhì)1、從結(jié)構(gòu)式圖中可以看出，水蛭素和肝素都含有雜原子O（氧）和N（氮），根據(jù)藥物化學(xué)理論，穿透性與是否含有雜原子及雜原子的多少密切相關(guān)，帶雜原子越多則穿透性就越強。水蛭素和肝素結(jié)構(gòu)式中都帶有多個雜原子O（氧）和N（氮），因而具有較強的穿透性。水蛭素的理化性質(zhì)2、水蛭素是含65個氨基酸的多肽，分子量為7000左右，含三個二硫鍵。已分離鑒定出7種異構(gòu)體?？鼓钚缘?/p>

3、關(guān)鍵是二硫鍵的穩(wěn)定性。當(dāng)二硫鍵被氧化或還原，或者分子發(fā)生了蛋白降解，則失去了抗凝結(jié)性。水蛭素的理化性質(zhì)3、若水蛭素的羧基被酯化，或失去酸性的C—端氨基酸，也會失去了與凝血酶結(jié)合的能力。4、水蛭素在干燥狀態(tài)下是穩(wěn)定的，高溫、胃蛋白酶、香木瓜蛋白酶、枯草桿菌蛋白酶A使水蛭素失去活性。水蛭素的藥理作用水蛭素的藥理作用水蛭素的藥理作用水蛭素的藥理作用水蛭素的藥理作用水蛭素的藥理作用水蛭素的藥理作用水蛭素的藥理作用水蛭素的藥代動力學(xué)水蛭素的抗凝抗栓效果，取決于其在血液中的濃度。近來也有用放射性標(biāo)記法和免疫法來測定。給狗、兔和大鼠靜脈注射水蛭素，消除半衰期為1h左右。水蛭素分布于細(xì)胞外的

4、空間，通過腎小球過濾，以活性形式排出。注入的水蛭素是以未改變的形式，通過腎臟排泄出來，未經(jīng)代謝不與機體結(jié)合。動物實驗結(jié)果與人的臨床藥理實驗結(jié)果是相應(yīng)的，靜脈注射后符合二房室模型方程。水蛭素的毒性研究靜脈或皮下注射純水蛭素，沒有明顯的副作用，對血壓、心率和呼吸速率都沒有影響，無過敏反應(yīng)，在血漿中也未發(fā)現(xiàn)水蛭素的抗原。水蛭素不影響動物的一般行為，對肝腎無影響。不影響血小板計數(shù)和功能，不影響細(xì)胞計數(shù)和分化作用，對紅細(xì)胞系統(tǒng)也無影響。未出現(xiàn)出血現(xiàn)象，無抗體形成，未見病理組織學(xué)的改變。靜脈注射的半數(shù)致死量為LD50＞250mg/kg。水蛭素的毒性研究水蛭素抗凝作用最強，較之肝素及其它口

5、服抗凝劑，有其獨特的優(yōu)點，且無明顯的副作用。水蛭素用于臨床后，將給血栓的預(yù)防和治療，帶來決定性的進(jìn)展。天然水蛭素63連接-SO3H基團(tuán)，而迄今為止，重組水蛭素63缺少磺基。這個變化對其穩(wěn)定性甚至活性有一定的影響。水蛭素與阿司匹林聯(lián)用-意義國內(nèi)外以往的研究表明,多種凝血因子和纖維蛋白原濃度（Fib）水平均有隨增齡而升高的趨勢，并可能是老年人易形成血栓的原因之一。預(yù)防血栓形成可從三方面考慮:預(yù)防血小板聚集（抗血小板聚集劑）;抑制凝血過程（抗凝劑）和清除循環(huán)中的纖維蛋白原（去纖維蛋白制劑）。因目前使用的抗血栓藥物均存在不同的缺陷?？鼓齽┡c抗血小板藥物聯(lián)合運用可能是比較合理的抗血栓治

6、療方法?！端嗡嘏c阿司匹林聯(lián)用抗血栓治療的研究》水蛭素與阿司匹林聯(lián)用-意義抗血栓藥的現(xiàn)狀1、抗血凝藥：肝素、華法林。缺點：不能夠抑制與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶，這已成為血栓復(fù)發(fā)的主要因素。2、抑制血小板聚集的藥物：大部分由于作用不強、半衰期短、副作用大等原因，限制了在臨床上的應(yīng)用。如阿司匹林有明顯的胃腸道副作用，其所引起的藥源性消化道潰瘍是不可逆轉(zhuǎn)的。水蛭素與阿司匹林聯(lián)用-意義3、增強纖溶系統(tǒng)功能的藥物：雖然經(jīng)歷了三代的和發(fā)展，但也存在著不同程度出血、再灌注損害、過敏反應(yīng)等副作用，并有溶栓后再栓塞的缺陷，以及用藥時機和劑量不易掌握等問題。水蛭素與阿司匹林聯(lián)用-療效實驗4周后，與治

7、療前相比,單藥治療組PT、APTT明顯延長,MAR明顯降低,Fib無顯著變化;聯(lián)合治療組PT、APTT亦顯著延長,MAR、Fib明顯降低;與單藥治療組相比,聯(lián)合治療組PT、APTT更長,MAR、Fib更低。水蛭素與阿司匹林聯(lián)合應(yīng)用溶栓效果更好。水蛭素與阿司匹林聯(lián)合應(yīng)用能夠更有效地改善老年患者的異常凝血狀態(tài)。《水蛭素與阿司匹林聯(lián)用抗血栓治療的研究》水蛭素與阿司匹林聯(lián)用-安全性多年臨床觀察證實水蛭素與阿司匹林聯(lián)用不會增加出血的傾向。腸溶水蛭素沒有胃腸道反應(yīng)?！端嗡嘏c阿司匹林聯(lián)用抗血栓治療的研究》水蛭素與肝