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1、第九章抗過敏藥和抗?jié)兯幗M胺的生物合成組胺貯存于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中?；罨筢尫懦鰜砼c受體結(jié)合發(fā)揮復(fù)雜的生理作用。組胺H1、H2受體作用的效應(yīng)H1受體：參與變態(tài)反應(yīng)引起腸道、子宮、支氣管等器官的平滑肌收縮–嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致支氣管平滑肌痙攣而呼吸困難引起毛細(xì)血管舒張–導(dǎo)致血管壁滲透性增加，產(chǎn)生水腫和癢感H2受體：與消化性潰瘍的形成密切相關(guān)–引起胃粘膜腺體胃酸和胃蛋白酶分泌增加學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握H1、H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和臨床用途。理解苯海拉明、氯苯那敏、西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。了解抗過敏藥及抗?jié)兯幍淖饔脵C(jī)制。第一節(jié)
2、抗過敏藥概念：①阻斷過敏介質(zhì)組胺、白三烯、緩激肽的作用；②消除過敏癥狀；③目前研究較為深入的抗過敏藥主要為組胺H1受體拮抗劑H1受體拮抗劑的分類及代表藥：氨基醚類—苯海拉明；乙二胺類—曲吡那敏；三環(huán)類—氯雷他定；丙胺類—氯苯那敏；哌嗪類—西替利嗪；哌啶類—左卡巴斯汀H1受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)：X=N乙二胺類、哌嗪類X=O氨基醚類X=C丙胺類、哌啶類、三環(huán)類一、氨基醚類臨床常用藥物：苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯馬斯汀等。司他斯汀氯馬斯汀一、氨基醚類代表藥：鹽酸苯海拉明DiphenhydramineHydrochloride結(jié)構(gòu)與性質(zhì)苯基的作用比一般的醚易受
3、酸的催化水解二苯甲醇二甲氨基乙醇水溶性小，影響澄明度；遇光被氧化變色加硫酸，變成橙紅色，加水呈白色乳濁液供鑒別苯海拉明的醚結(jié)構(gòu)，受酸的催化分解為二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反應(yīng)：作用及用途能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷組胺H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用，中樞抑制作用亦顯著。有鎮(zhèn)靜、防暈動(dòng)、止吐作用，可緩解支氣管平滑肌痙攣。副作用：嗜睡臨床主要用于治療蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎和皮膚瘙癢等過敏反應(yīng)；抗暈動(dòng)病。二、乙二胺類結(jié)構(gòu)特點(diǎn)—氨基醚類抗組胺藥的氧原子換成氮原子即是乙二胺類，或?qū)蓚€(gè)氮原子構(gòu)成雜環(huán)臨床常用藥物—克立咪唑、安他唑啉和曲吡那敏等克立咪唑安他唑啉曲吡那敏三、丙胺類結(jié)構(gòu)特點(diǎn)—
4、將氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改為碳原子，即得丙胺類常用藥物—氯苯那敏、阿伐斯汀等阿伐斯汀三、丙胺類代表藥：馬來酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate（撲爾敏）結(jié)構(gòu)與性質(zhì)顯紅紫色叔胺，與枸櫞酸-醋酐加熱反應(yīng)供鑒別生成二羥基丁二酸，紅色褪去馬來酸不飽和鍵,加稀硫酸后，加高錳酸鉀*常見基團(tuán)名稱對(duì)照草酸馬來酸枸櫞酸（檸檬酸）作用及用途常用抗過敏藥臨床主要用于治療過敏性鼻炎、皮膚黏膜的過敏和藥物或食物引起的過敏性疾病等。副作用：嗜睡、口渴、多尿等。四、三環(huán)類結(jié)構(gòu)特點(diǎn)—乙二胺類、氨基醚類和丙胺類的兩個(gè)芳環(huán)通過一個(gè)或兩個(gè)原子相連則成為三環(huán)類常用藥物—異
5、丙嗪、賽庚啶、氯雷他定、酮替芬賽庚啶氯雷他定酮替芬四、三環(huán)類代表藥：鹽酸異丙嗪PromethazineHydrochloride結(jié)構(gòu)與性質(zhì)吩噻嗪結(jié)構(gòu)具有還原性遇光和空氣易自動(dòng)氧化失效制劑、貯存、配伍、注意防止氧化變質(zhì)可用于鑒別加硫酸，顯櫻桃紅色加硝酸，紅色沉淀被氧化劑氧化變色吩噻嗪類抗過敏藥異丙嗪（Promithazine）。副作用：鎮(zhèn)靜、安定作用（吩噻嗪類抗精神病藥氯丙嗪具有同樣的母核，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)）氯雷他定（loratadine）選擇性H1受體拮抗劑結(jié)構(gòu)特點(diǎn)三環(huán)類抗組胺藥含氨甲酸酯結(jié)構(gòu)（中樞鎮(zhèn)靜作用弱），屬于非鎮(zhèn)靜類H1受體拮抗劑五、哌嗪類結(jié)構(gòu)特
6、點(diǎn)—乙二胺類藥物的兩個(gè)氮原子再用一個(gè)乙基環(huán)合起來，就得到哌嗪類常用藥物—布克利嗪、西替利嗪西替利嗪鹽酸西替利嗪(CetirizineHydrochloride)2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽屬于非鎮(zhèn)靜類H1受體拮抗劑結(jié)構(gòu)特點(diǎn)哌嗪類抗組胺藥分子結(jié)構(gòu)中存在羧基，易離子化，極性較大，不易透過血腦屏障（非鎮(zhèn)靜類抗組胺藥）六、哌啶類常用藥物—特非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀特非那定阿司咪唑（息斯敏）為什么服用抗過敏藥苯海拉明和撲爾敏的司機(jī)暫時(shí)不能駕駛車輛？如果司機(jī)要駕駛車輛，應(yīng)選用哪種藥物比較合適？苯海拉明和撲爾
7、敏除了拮抗組胺H1受體產(chǎn)生抗過敏作用外，由于其結(jié)構(gòu)中含有具較大脂溶性的基團(tuán)（叔胺），易于通過血腦屏障進(jìn)入中樞，產(chǎn)生中樞抑制作用，所以服藥后易產(chǎn)生困倦，影響車輛駕駛安全。如要駕駛車輛，可選擇非鎮(zhèn)靜類H1受體拮抗劑，如西替利嗪和氯雷他定等。它們通過引入親水性基團(tuán)（羧基），使藥物難以通過血腦屏障，或提高對(duì)外周H1受體的選擇性來克服中樞鎮(zhèn)靜的不良反應(yīng)。第二節(jié)抗消化道潰瘍藥消化性潰瘍的成因：1.消化性潰瘍發(fā)生在胃幽門和十二指腸處，是由胃液的消化作用引起的胃腸道粘膜損傷。2.發(fā)生潰瘍的基本原因：胃酸分泌過多，胃粘膜抵抗力下降，或兩者兼而有之。消化性潰瘍的成因圖:防御因
8、子粘膜、粘液、前列腺素局部粘膜的血流十二指腸的反饋抑制損傷因子胃酸
