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1、第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物CirculatorySystemAgents第一節(jié)抗心律失常藥物第二節(jié)抗高血壓藥物第三節(jié)調(diào)血脂藥物第四節(jié)強(qiáng)心藥物第五節(jié)抗血栓藥物1第一節(jié)抗高血壓藥物一、高血壓及抗高血壓藥物簡介二、利尿劑類抗高血壓藥物:氫氯噻嗪三、β-腎上腺素受體阻滯劑類抗高血壓藥物：普萘洛爾四、鈣通道阻滯劑類抗高血壓藥物類：硝苯地平五、其它類高血壓藥物2抗高血壓藥物簡介1血壓的定義:血液作用于單位血管壁上的壓力。2高血壓:正常人收縮血壓不超過140mmHg,舒張壓不超過90mmHg。3高血壓的危害:是中風(fēng)、冠心病、心肌梗死主要因素,危害人類健康的重
2、大疾病。4抗高血壓藥物:又稱降血壓藥物,是一類通過降低血容量,舒張血管,減慢心率,來使患血壓降低的藥物。3利尿劑:氫氯噻嗪Hydrochlorothiazide6-Chloro-3，4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide1,1-dioxide白色晶體，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定在中性、酸性溶液中溶解度較小，易溶于堿性水溶液抗高血壓常用藥物，排鈉利水使血容量減少從而減低心博出量心肌收縮力。常與其它藥用。4氫氯噻嗪的發(fā)現(xiàn)啟示:藥物的副作用可以作為開發(fā)研究其它類別藥物的新起點(diǎn)5β腎上腺素受體阻斷藥：普
3、萘洛爾1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽（1-[（1-Methylethyl）amino]-3-(1-naphthalenyloxy)-2-propanolhydrochloride競爭性與β受體結(jié)合阻斷腎上腺素效應(yīng)，減慢心率抑制心臟收縮力,使循環(huán)血量減少,從而降低血壓。臨床上用其外消旋體治療高血壓,心絞痛,心律失常。治療高血壓,口服,每次50毫克，常與利尿劑合用。6普萘洛爾的發(fā)現(xiàn)啟示:藥物的開發(fā)研究需要正確理論的指導(dǎo)7普萘洛爾的理化性質(zhì)和代謝鹽酸普萘洛爾對熱穩(wěn)定，不易分解。對酸、光不穩(wěn)定在酸溶液中，側(cè)鏈酸化分解。8普萘洛
4、爾的合成合成分析合成路線9鈣通道與鈣通道阻滯劑鈣通道阻滯劑藥物是一類研究得最為成熟的以離子通道為靶點(diǎn)的有效藥物。L-亞型鈣通道存在于心肌、血管平滑肌和其它組織中是細(xì)胞興奮時(shí)鈣內(nèi)流的主要途徑選擇性地阻滯Ca++經(jīng)鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)減少細(xì)胞內(nèi)Ca++濃度，進(jìn)而擴(kuò)張血管，引起血壓下降。10鈣離子拮抗劑及其分類（一）選擇性鈣通道阻滯劑1類維拉帕米苯烷胺類2類硝苯地平二氫吡啶類3類地爾硫卓苯并硫氮卓類（二）非選擇性鈣通道阻滯劑4類氟桂利嗪類5類普尼拉明類等11１．硝苯地平的發(fā)現(xiàn)1882Hantzsch合成二氫吡啶衍生物吡啶類合成的中間體1940
5、s發(fā)現(xiàn)二氫吡啶衍生物在輔酶NADH的氫轉(zhuǎn)移作用1960s發(fā)現(xiàn)鈣離子通道的作用機(jī)制1970s發(fā)現(xiàn)二氫吡啶藥物12２．吸收和代謝及穩(wěn)定性口服經(jīng)胃腸道吸收完全1~2hr內(nèi)達(dá)到血藥濃度最大峰值有效作用時(shí)間持續(xù)12hr在肝臟代謝光和氧化劑使都能破壞其結(jié)構(gòu)13３．藥理與作用臨床用途具有抑制鈣離子內(nèi)流作用，能擴(kuò)張血管平滑肌，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈血量。用于治療各種類型高血壓，還可用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛。安全、有效、經(jīng)濟(jì)的抗高血壓藥物，特別受老年高血壓患者歡迎。硝苯地平Nifedipine14４．同類藥物尼莫地平尼卡地平尼索地平氯氨地平155.1，
6、4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑類 藥物構(gòu)效關(guān)系16作用于α腎上腺素受體藥物可樂定哌唑嗪酚妥拉明莫索尼定17作用于血管平滑肌藥物及神經(jīng)末梢藥物Na[Fe(CN)5NO]肼屈嗪雙肼屈嗪利血平硝普鈉18小結(jié)1高血壓及高血壓的危害氫氯噻嗪、普萘洛爾、硝苯地平結(jié)構(gòu)及抗高血壓原理31，4-二氫吡啶類鈣離子阻滯劑類藥物構(gòu)效關(guān)系4普萘洛爾的合成19第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物CirculatorySystemAgents第一節(jié)抗心律失常藥物第二節(jié)抗高血壓藥物第三節(jié)調(diào)血脂藥物第四節(jié)強(qiáng)心藥物第五節(jié)抗血栓藥物20抗高血壓藥物一、抗高血壓藥物簡介二、利尿劑類抗高血壓藥物。三
7、、β-受體阻滯劑類抗高血壓藥物四、鈣離子拮抗劑類抗高血壓藥物五、腎素血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥六、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑類抗高血壓藥物七、腎素抑制劑類抗高血壓藥物八、中藥及天然藥物類抗高血壓藥物21血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)與血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)的生化與生理453個(gè)氨基酸 無活性10肽活性8肽AngII:（天-精-纈-酪-異-組-脯-苯）ACE22ACE、AngⅡ及藥物對血壓的調(diào)節(jié)作用ACEⅠAngⅡ抑制劑AngⅡ受體231.ACEI（卡托普利）研究起源替普羅肽TeprotideSQ20881:谷_色_脯_精_脯_谷_亮_脯
8、_脯對ACE有抑制活性50多個(gè)類似物中,凡是C末端為亮_脯_脯;苯丙_丙_脯均有抑制活性。五、腎素血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥物獲得了寶貴的先導(dǎo)化合物替普羅肽241.ACEI（卡托普利）研究起源先導(dǎo)化
