張博士紅寶石藥理學(xué)筆記

張博士紅寶石藥理學(xué)筆記

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1、第一章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)一、不良反應(yīng):與用藥物目的無關(guān),帶來痛苦的反應(yīng)??深A(yù)知,不一定能避免。1、副反應(yīng)藥物在治療劑量下所產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的效應(yīng)。其產(chǎn)生原因與藥物作用的選擇性低,即涉及多個(gè)效應(yīng)器官有關(guān)。當(dāng)藥物的某一效應(yīng)用作治療目的時(shí)。其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)。特點(diǎn):治療劑量、選擇性低、不嚴(yán)重、不可避免、與治療目的無關(guān)(即所謂“副”字)。例子:感冒藥的嗜睡作用2、毒性反應(yīng)是指藥物在劑量過大或積蓄過多時(shí)對機(jī)體產(chǎn)生的危害性反應(yīng),一般較為嚴(yán)重,但可以預(yù)知和避免。特點(diǎn):大劑量(或積蓄)、嚴(yán)重、可避免例子:農(nóng)藥中毒3、后遺效應(yīng)為停藥后的血藥濃度已降至閾濃度以下,但此時(shí)殘存于體內(nèi)的藥物仍具有一定生物效應(yīng),此效

2、應(yīng)即為后遺效應(yīng)。特點(diǎn):“后”字:血藥濃度下降至閾濃度以下后4、停藥反應(yīng)突然停藥后,原疾病的癥狀加劇,故又稱回躍反應(yīng)特點(diǎn):反彈加?。愃茰p肥)5、變態(tài)反應(yīng)過敏體質(zhì)病人(青霉素過敏)治療指數(shù)藥物的安全性指標(biāo)治療指數(shù)=TD50(半數(shù)中毒量)/ED50(半數(shù)有效量)=LD50(半數(shù)至死量)/ED50(半數(shù)有效量)第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)(吸收、發(fā)布、排泄)首過消除:藥物口服吸收后經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟,如首次通過肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化,從而使進(jìn)入體循環(huán)藥量減少,此即首過消除,故首過消除明顯的藥物應(yīng)避免口服給藥,舌下及直腸給藥其吸收途徑不經(jīng)過肝門靜脈,故可避免首過消除,吸收也較迅速。記憶:口過消除、肝臟貪污血腦屏障:是

3、指腦毛細(xì)血管阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織的結(jié)構(gòu)。胎盤屏障:是胎盤絨毛組織與子宮血竇間的屏障。生物利用度:給藥后,藥物進(jìn)入全身血循環(huán)的百分率和速度,反應(yīng)了吸收的快慢和多少。記憶:“度”:速度和程度,指吸收的快慢和多少。生物利用度=A/DA:全身循環(huán)中藥物的總量D:用藥劑量靜脈注射的生物利用度為100%,口服藥物小于100半衰期t1/2:血藥濃度下降一半所需的時(shí)間,多數(shù)藥物的半衰期恒定,與劑量無關(guān),確定給藥間隔時(shí)間的依據(jù)。一級消除動(dòng)力學(xué):藥物消除的快慢和多少(生物利用度:藥物吸收的快慢和多少)假如服用100片藥,每小時(shí)消除10%第一小時(shí)第二小時(shí)第三小時(shí)第四小時(shí)消除的量10片9片(

4、90*10%)8.1片(80*10%)7.3片(73*10%)體內(nèi)剩余的量90片81片73片66片特點(diǎn):1、以恒定的百分比消除,但單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。2、藥物消除半衰期恒定,與劑量或藥物濃度無關(guān)。3、絕大多數(shù)藥物都按一級動(dòng)力學(xué)消除,這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個(gè)t1/2后,體內(nèi)藥物基本消除干凈。記憶:定期(恒定半衰期)定比(消除百分比)減量(單位時(shí)間內(nèi)的消除量逐漸減小)多數(shù)(是多數(shù)藥物的消除方式)兩個(gè)55-----無:一次給藥后,5個(gè)半衰期消除到無5-----穩(wěn):每個(gè)半衰期給藥一次,給藥5次后,血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)零級消除動(dòng)力學(xué):藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除,單位時(shí)間內(nèi)消除的量不變,與血藥濃

5、度無關(guān)。記憶:定量(消除速率不變)對比一級的“減量”第三、四、五節(jié)膽堿受體激動(dòng)藥、抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥、M受體阻斷藥三種藥物之間的聯(lián)系乙酰膽堿是體內(nèi)活性物質(zhì),它可激活M和N受體,從而產(chǎn)生一系列癥狀(見乙酰膽堿的作用),然后,自身被膽堿酯酶水解失活。乙酰膽堿------與M和N受體結(jié)合產(chǎn)生作用-------被膽堿酯酶分解,作用消失。各藥作用機(jī)理(記):①乙酰膽堿和毛果蕓香堿:激動(dòng)M膽堿受體藥②阿托品:M膽堿受體阻斷藥③新斯的明和有機(jī)磷農(nóng)藥:抗膽堿酯酶藥④碘解磷定:使膽堿酯酶復(fù)活總結(jié)(記):4種藥與乙酰膽堿類似:乙酰膽堿、毛蕓、新斯的明、有機(jī)磷農(nóng)藥2種藥與乙酰膽堿作用相反:碘解磷定、阿托

6、品一、乙酰膽堿藥理作用:記憶:減?。盒难芟到y(tǒng):血壓、心率、不應(yīng)期、傳導(dǎo)、收縮力等均減小眼睛:瞳孔縮小排出:胃和泌尿道:平滑肌收縮的結(jié)果是,惡心、排尿、即胃和泌尿道排空腺體:分泌增加二、毛果蕓香堿毛果蕓香堿激動(dòng)M膽堿受體,對眼和腺體作用最明顯。記憶:(作用類似乙酰膽堿:減小、排出)作用:眼---縮瞳、減壓、調(diào)節(jié)痙攣(近物清楚)腺體----分泌增加(汗腺和唾液腺明顯)用途:閉角型青光眼、虹膜炎三、新斯的明作用:和乙酰膽堿類似,此外,具有興奮骨骼肌作用用途:重癥肌無力、腹氣脹尿儲(chǔ)溜四、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒機(jī)理:不可逆抑制膽堿酯酶,使體內(nèi)乙酰膽堿積累。中毒癥狀:類似乙酰膽堿作用。重點(diǎn)記憶:對心血管作用復(fù)

7、雜,不同于乙酰膽堿,有時(shí)會(huì)升壓和收縮力加強(qiáng),可致呼吸麻痹死亡。中毒解救:阿托品+碘解磷定五、阿托品作用:與乙酰膽堿相反,如前記憶重點(diǎn)記住:1、抗M受體2、對眼的作用:擴(kuò)瞳、升壓、調(diào)節(jié)麻痹(遠(yuǎn)物清楚)3、心率加快、傳導(dǎo)加快、血壓無影響4、對有機(jī)磷酸脂類中毒引起的中樞癥狀,如驚厥、躁動(dòng)不安、骨骼肌震顫等無效臨床應(yīng)用:根據(jù)作用理解記憶禁忌:禁用于青光眼及前列腺肥大六、碘解磷定有效解除骨骼肌痙攣、中樞中毒、所以和阿托

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