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1、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥HypothyroidismThyroidDiseaseHyperthyroidism分泌及調(diào)節(jié)甲狀腺激素—[合成、貯存和釋放]4Regulationofthyroidfunction合成每日最適宜攝碘量：成人100～200μg，兒童50μg，嬰兒20～40μgA:攝I：甲狀腺細(xì)胞通過碘泵主動攝取血液中的碘化物（約1/2）B:碘化物氧化：Iˉ過氧化物酶I2或I+C:酪氨酸碘化：I++酪氨酸—球蛋白MITˉ2I++酪氨酸—球蛋白DITˉD:碘化酪氨酸的偶聯(lián)DITˉ+DITˉ過氧化物酶T4ˉMITˉ
2、+DITˉ過氧化物酶T3ˉE:貯存于濾泡腔內(nèi)膠質(zhì)中（T4﹕T3=4﹕1）合成G:釋放T3ˉ球蛋白蛋白水解酶球蛋白+T3T4ˉ球蛋白蛋白水解酶球蛋白+T4血中T3：甲狀腺分泌占20%，外周T4脫I占80%ThyroidHormone【體內(nèi)過程】1、口服易吸收：T4：生物利用度50-75%,且較不穩(wěn)定；T3：95%左右。2、血漿蛋白結(jié)合率高：T3和T4均高達(dá)99%以上。T3游離量為T4的10倍，作用快而強，t1/2為2天，維持短；T4作用慢而弱，t1/2為5天，維持時間長。ThyroidHormone【體內(nèi)過程】3、肝、
3、腎線粒體內(nèi)脫碘,腎排泄。4、可通過胎盤和進(jìn)入乳汁。5’-脫碘酶T3T4反式T3，rT3葡萄糖醛酸酯/硫酸酯脫氨、脫羧外環(huán)脫碘內(nèi)環(huán)脫碘ZimmermanEndRev30:376,2009ThyroidHormone【生理作用及藥理作用】1、維持生長發(fā)育：促進(jìn)蛋白質(zhì)合成?神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育?甲狀腺功能低下：胎兒、腦發(fā)育期：?身材矮小,智力低下呆小病(克汀病，cretinism)成人：黏液性水腫。粘多糖沉積ThyroidHormone【生理作用及藥理作用】2、促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱：基礎(chǔ)代謝率(BMR)?，產(chǎn)熱?甲狀腺功能亢進(jìn)：怕熱，多
4、汗；甲狀腺功能低下：喜熱，怕冷3、提高交感-腎上腺素系統(tǒng)敏感性：甲亢：情緒激動,失眠,心悸,血壓增高甲低：無精打采，低血壓ThyroidHormone【作用機制】非常復(fù)雜。T3、T4通過擴散或主動轉(zhuǎn)運→進(jìn)入細(xì)胞、與核受體結(jié)合→促mRNA形成→加速新蛋白質(zhì)和各種酶合成→生理效應(yīng)。ThemechanismofthyroidhormoneactonthetargetcellThyroidglandsecretesthyroxine(T4)andtri-iodothyronine(T3).T3entersthenucleus
5、andbindstothereceptortoturnonproteinsynthesis.BiologicalFunctionsofthyroidhormone【臨床應(yīng)用】甲狀腺素主要用于甲狀腺功能低下的替代補充療法。1、呆小病盡早診治，若治療過晚，則智力仍然低下，應(yīng)終身治療。2、粘液性水腫一般服用甲狀腺片。劑量不宜過大，以免增加心臟負(fù)擔(dān)而加重心臟疾患。垂體功能低下的病人宜先用皮質(zhì)激素再給予甲狀腺激素，因易發(fā)生急性腎上腺皮質(zhì)功能不全。3、單純性甲狀腺腫其治療取決于病因。由于缺碘所致者應(yīng)補碘。臨床上無明顯原因發(fā)現(xiàn)者可
6、給予適量甲狀腺激素，以補充內(nèi)源性激素的不足，并可抑制促甲狀腺激素過多分泌，以緩解甲狀腺組織代償性增生肥大。ThyroidHormone【不良反應(yīng)】甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀：心悸，手震顫，多汗，興奮，失眠，重者嘔吐，腹瀉，發(fā)熱，體重減輕；可誘發(fā)心絞痛，心力衰竭或心律失常。宜用?受體阻斷劑對抗，并停用甲狀腺激素?？辜谞钕偎嶢ntithyroidDrugs可用以治療甲狀腺功能亢進(jìn)，暫時或長期控制癥狀的藥物統(tǒng)稱抗甲狀腺藥。1、硫脲類(Thioureas)2、碘(iodine)及碘化物(iodide)3、放射性碘(Radioiodi
7、ne)4、β受體阻斷藥第二節(jié)抗甲狀腺藥AntithyroidDrugs硫脲類--thioureas硫氧嘧啶類(thiouracils)：甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑類(imidazoles)：甲巰咪唑(thiamazole，他巴唑tapazole)卡比馬唑(carbimazloe，甲亢平)AntithyroidDrugs --thioureasAntithyroidDrugs --thioureas【藥理作用及作用機制】1、抑制甲狀腺
8、激素的合成：作為過氧化物酶(TPO)的底物被碘化?碘與TG結(jié)合?抑制過氧化物酶活性?碘活化??酪氨酸碘化及偶聯(lián)??T3和T4生成?AntithyroidDrugs --thioureas【藥理作用及作用機制】2、對已合成的甲狀腺激素?zé)o效：癥狀改善需2-3周，BMR在1-2個月后才能恢復(fù)正常。3、長期應(yīng)用?血清T3，T4水平??TSH分泌反饋性?
