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《醫(yī)學(xué)ppt課件腎上腺素受體阻斷藥_2》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、腎上腺素受體阻斷藥第九章第一節(jié)?受體阻斷藥?受體阻斷藥能選擇性與?受體結(jié)合，阻斷遞質(zhì)或受體激動藥與受體的表現(xiàn)結(jié)合，拮抗它們對?受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動靜脈血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)(adrenalinereversal)?受體被阻斷后，AD升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。?1、?2受體阻斷藥酚妥拉明、芐酚明?受體阻斷藥?1受體阻斷藥哌唑嗪，為降壓藥?2受體阻斷藥育亨賓，為科研工具藥酚妥拉明(phentolamine，立其丁regitine)非共價鍵結(jié)合，結(jié)合力弱，易于解離
2、，作用時間短【藥理作用】1.心血管系統(tǒng)血管擴(kuò)張血壓下降外周阻力降低HR加快。與阻斷突觸前膜α2受體和反射性興奮交感神經(jīng)有關(guān)2.其它擬膽堿和組胺樣作用胃腸道張力增加，胃酸分泌增加，皮膚潮紅1.外周血管痙攣性疾病肢端動脈痙攣、手足發(fā)紺、血栓閉塞性脈管炎2.拮抗靜滴NA藥液外漏所致的組織壞死3.治療休克補充血容量心衰交感張力增加肺充血、水腫【用途】4.緩解嗜鉻細(xì)胞瘤高血壓癥狀5.CHF輔助用藥，不能替代強心藥【不良反應(yīng)】胃腸道癥狀、胃酸過多、誘發(fā)潰瘍心動過速和體位性低血壓。妥拉唑林(tolazoline)藥理作用略弱，
3、擬膽堿抗組胺作用較強。臨床應(yīng)用外周血管痙攣性疾病不良反應(yīng)發(fā)生率高。酚芐明(phenoxybenzamine)口服吸收差，常采用緩慢靜脈注射給藥。脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。用藥一次，可以維持3-4天與?受體結(jié)合比較牢固，持久心率加快：血管擴(kuò)張反射；阻突觸前?2受體共價鍵結(jié)合，結(jié)合牢固，不易解離，作用時間長[臨床應(yīng)用]血管痙攣性疾病,優(yōu)于酚妥拉明感染性休克，效果不如酚妥拉明嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓。體位性低血壓，心動過速口服有消化道癥狀中樞抑制[不良反應(yīng)]哌唑嗪(prazosin)α1受體阻斷藥，不阻斷
4、α2受體，對心率影響小。見抗高血壓藥物。β受體阻斷作用第二節(jié)β受體阻斷藥心血管系統(tǒng)支氣管平滑肌代謝腎素【藥理作用】內(nèi)在擬交感活性膜穩(wěn)定作用【藥理作用】1.β受體阻斷作用(1)心血管系統(tǒng)心臟心率減慢，收縮力減弱，心輸出量減少，心肌耗氧量下降，傳導(dǎo)減慢血管收縮（反射性興奮交感神經(jīng)）肝、腎、骨骼肌和冠狀血管血流量降低等血壓基本不變，長期應(yīng)用降壓(2)支氣管平滑肌收縮，增加呼吸道阻力。對正常人影響較少，但支氣管哮喘者，可誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作。(3)代謝抑制脂肪分解，運動后的FFA升高被抑制拮抗腎上腺素的升高血糖的作用
5、。延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。注意，掩蓋低血糖癥狀如心悸等，延誤低血糖的及時察覺。(4)腎素阻斷鄰腎小球細(xì)胞的β1受體而抑制腎素的釋放2.內(nèi)在擬交感活性部分激動作用，作用較弱，一般被其β受體阻斷作用所掩蓋。內(nèi)在擬交感活性較強的藥物抑制心收縮力，減慢心率和收縮支氣管作用，較不具內(nèi)在擬交感活性藥物弱。膜穩(wěn)定作用降低細(xì)胞膜對離子的通透性人離體心肌細(xì)胞數(shù)十倍于臨床有效血濃度與抗心律失常作用關(guān)系不大?！倔w內(nèi)過程】吸收口服吸收率大于90%分布血漿蛋白結(jié)合率大于90%。易于通過血腦屏障和胎盤，也可分泌于乳汁中。代謝肝臟，有首
6、關(guān)效應(yīng)，生物利用度為30%。排泄其代謝產(chǎn)物90%以上從腎排泄。個體差異，血漿高峰濃度相差可達(dá)20倍之多，臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當(dāng)劑量。普萘洛爾(propranolol,心得安)【用途】●心絞痛●過速型心律失?！窀哐獕骸窦谞钕贆C能亢進(jìn)等消化道癥狀惡心、嘔吐、輕度腹瀉等，乏力、失眠等四肢冰冷、紫紺、脈搏消失誘發(fā)支氣管哮喘急性心力衰竭，長期用后突然停藥，可使原來病癥加劇糖尿病、支氣管哮喘、房是傳導(dǎo)阻滯禁用【不良反應(yīng)】1．β1、β2受體阻斷藥●無內(nèi)在活性普萘洛爾、噻嗎洛爾、納多洛爾●有內(nèi)在活性吲哚洛爾2．β
7、1受體阻斷藥●無內(nèi)在活性阿替洛爾、美托洛爾●有內(nèi)在活性醋丁洛爾3．α和β受體阻斷藥拉貝洛爾（降壓藥物）β受體阻斷藥的分類
