醫(yī)學(xué)ppt課件腎上腺素受體阻斷藥_1

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1、第十一章　腎上腺素受體阻斷藥adrenoceptorbloking　drugs（P100）牡丹江醫(yī)學(xué)院藥理張會(huì)常2004-9-15上節(jié)課：擬腎上腺素藥重點(diǎn)回顧作用機(jī)制:藥理作用:藥物興奮受體NA興奮心血管AD興奮心血管、松弛平滑肌IP興奮心臟、抑制血管、松弛平滑肌DA興奮心臟、收縮（或擴(kuò)張腸系膜、腎血管）、利尿ab1ab1、2b1,2ab1D1本節(jié)重點(diǎn)a受體阻斷藥：酚妥拉明機(jī)制、作用、b受體阻斷藥：共同作用、用途b阻斷藥普萘洛爾（心得安）b1阻斷藥美托洛爾（倍他樂(lè)克）ab阻斷藥拉貝洛爾（柳胺芐心定）第一節(jié)α受體阻斷藥[分類(lèi)]1.短效類(lèi)(競(jìng)爭(zhēng)性α受體

2、阻斷藥):酚妥拉明(Phentolamine、立其丁)和妥拉唑啉2.長(zhǎng)效類(lèi)(非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥):酚芐明(Phenoxbenzamine)IIa受體阻斷藥遞質(zhì)：去甲腎上腺素a受體阻斷藥如何產(chǎn)生作用？a1I++b21.？2.?3.?4?5?6?I.a受體阻斷藥II.對(duì)AD來(lái)說(shuō)：使AD升壓作用的反轉(zhuǎn)a1b2II.對(duì)NAI.a受體阻斷藥b1b2a1+對(duì)IP來(lái)說(shuō)b1b2aIIIIII[作用]1.2？阻斷血管α1受體，1？勢(shì)和直接舒張血管,小動(dòng)脈和小靜脈擴(kuò)張,血壓下降.2.3？?血壓下降,反射性興奮臟?阻斷神經(jīng)末梢突觸前α2受體,促進(jìn)NA釋放.NAa2血管擴(kuò)

3、張。血壓下降血管B2受體占，興奮心臟3.酚妥拉明和妥拉唑啉有擬膽堿和組胺作用,酚芐明有抗組胺作用。酚妥拉明：F=20%，口服維持3-6h，吸收慢，常肌注（維持30-45分）。[應(yīng)用]1.短效類(lèi):1):？肢端動(dòng)脈痙攣的雷諾病.血栓閉塞性脈管炎.2).？酚妥拉明10mg+生理鹽水20ml，局部浸潤(rùn)。根據(jù)機(jī)制，可用于a受體激動(dòng)藥過(guò)量的效應(yīng)外周血管痙攣性疾病利用拮抗用于靜滴NA外漏5)抗休克:？、？休克.主張本藥2-4mg+1mgNA+5%G500ml靜點(diǎn)。3)腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病引起的高血壓危象以及手術(shù)前準(zhǔn)備.靜注本藥5mg，？，？；如2~4分內(nèi)血

4、壓下降35/25mmHg以上，？。但常有假陽(yáng)性，且有致死者。而測(cè)定尿中兒茶酚胺較安全。（利用AD升壓作用的反轉(zhuǎn)）如為原發(fā)性高血壓只引起輕度降壓可疑本病感染性心源性4)充血性心力衰竭和急性肌梗塞:通過(guò)擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈,使心臟前后負(fù)荷降低.進(jìn)展性應(yīng)用6、肺水腫7、8、9、急性胰腺炎前列腺肥大腎絞痛2.長(zhǎng)效類(lèi):[作用特點(diǎn)]酚卞明：F=20-30，肌注及皮下注射刺激性強(qiáng)，可靜脈給藥。作用慢、強(qiáng)、持久（3-4d）。與受體結(jié)合牢固，難以分離和競(jìng)爭(zhēng)。尚有抗組胺作用和抗5-HT作用。[應(yīng)用](1)外周血管痙攣性疾病.(2)抗休克.(3)嗜鉻細(xì)胞瘤的治療.（4）單

5、純性前列腺增生[不良反應(yīng)]1.？:必要時(shí)可給予NA.2.酚妥拉明和妥拉唑啉的？作用:心動(dòng)過(guò)速;腹痛.腹瀉.胃酸過(guò)多,胃炎.潰瘍病和冠心病病人慎用.體位性低血壓擬膽堿第二節(jié)β受體阻斷藥[分類(lèi)]一、非選擇性的（b1b2阻斷）1、無(wú)內(nèi)在擬交感活性？2、有內(nèi)在擬交感活性的？二、選擇性的（b1阻斷）1、無(wú)內(nèi)在擬交感活性？2、有內(nèi)在擬交感活性？三、ab阻斷藥、兼擴(kuò)血管？普萘洛爾、納多洛爾、噻馬洛爾吲哚洛爾、波吲洛爾拉貝洛爾卡維洛爾阿替洛爾、美托洛爾醋丁洛爾[共同藥理作用]一、b受體阻斷作用1、心血管系統(tǒng):1）、？:阻斷心臟β1受體,使心率A？,傳導(dǎo)B？（P-R

6、間期延長(zhǎng)）、興奮性C？、收縮力D？,心輸出量E？,心肌耗氧量F？當(dāng)交感神經(jīng)興奮時(shí)，抑制更明顯。減慢減慢降低減弱減少降低心臟抑制2）？:由于具有血管b2受體阻斷作用以及心臟抑制反射地興奮交感神經(jīng),引起血管收縮,使肝、腎等器官和冠脈血流量減少.3）？長(zhǎng)期用藥，由于抑制心臟，心輸出量降低；阻斷突觸前膜b2而使NA釋放減少，縮血管作用減弱；阻斷腎入球小動(dòng)脈b1，而抑制腎素釋放，使血緊素II釋放減少；阻斷中樞b受體，外周交感降低。（對(duì)常人無(wú)影響）A1b2血管收縮血壓下降NAb2b1NAb1腎素血緊素II4）抑制異位節(jié)律。傳導(dǎo)減慢、自律性降低、興奮性降低。5）降

7、低心肌耗氧量。收縮力降低、心率減慢。6）支氣管收縮:阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮,對(duì)哮喘患者可誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作.7）降眼壓：阻斷捷狀肌b受體，房水分泌減少。8）代謝:抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解（ab1b3）;對(duì)正常血糖無(wú)影響。減弱AD引起的升血糖反應(yīng).延緩胰島素降血糖后血糖水平的恢復(fù)，（抑制低血糖時(shí)交感神經(jīng)興奮引起的糖原分解）?？裳谏w其低血糖癥狀（如心慌、出汗、肌顫、中樞興奮）而影響及早發(fā)現(xiàn)低血糖，因而不能及時(shí)補(bǔ)糖。9）抑制甲狀腺功能抑制T4T3a1b2）2.內(nèi)在擬交感活性:有些β受體阻斷藥如吲哚洛爾和醋丁洛爾.還具有微弱的β受體激

8、動(dòng)作用.3.膜穩(wěn)定作用:β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對(duì)Na+,K+等陽(yáng)離子的通透性,但治療作用與膜穩(wěn)定作用