心腦血管即循環(huán)系統(tǒng)藥物概要

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1、心血管類藥物即循環(huán)系統(tǒng)藥物高鑫心血管藥物的概述心血管藥物的分類及作用機(jī)理生活中常用的心血管藥,及構(gòu)效關(guān)系一、概述心腦血管疾病是發(fā)達(dá)國(guó)家人群的第一殺手,同時(shí)也是中國(guó)人主要病死的原因之一。因此發(fā)明心血管系統(tǒng)的創(chuàng)新藥物已成為世界各國(guó)醫(yī)學(xué)及藥學(xué)領(lǐng)域的科學(xué)家們格外重視的科學(xué)問題。在研的3000種新藥中1/3的品種與之有關(guān)。定義:心血管藥物是在對(duì)冠心病、腦卒中、腦血栓、心衰等疾病本身進(jìn)行藥物治療,同時(shí)與這些疾病有關(guān)的癥狀如心率不齊、房顫等以及形成這類疾病的病因,如高血脂、高血壓、動(dòng)脈粥狀硬化等因素也有預(yù)防與治療作用的一類藥物。二、分類1β-受體阻滯劑2鈣離子通道阻滯劑3鈉離子通道阻

2、滯劑4鉀離子通道阻滯劑5NO供體藥物6強(qiáng)心藥7調(diào)血脂藥物8抗血栓藥9其它心血管系統(tǒng)藥物1β-受體阻滯劑β-受體:即腎上腺素β-受體。一部分位于心臟周圍的β-受體當(dāng)與腎上腺素結(jié)合時(shí),可使心肌發(fā)生激動(dòng),使心率和心肌收縮力增加。β-受體阻滯劑主要作用機(jī)制:通過抑制腎上腺素的受體,減慢心率,減弱心肌收縮力,降低血壓,減少心肌耗氧量。鹽酸普萘洛爾2鈣通道阻滯劑離子通道:離子通道是一類跨膜糖蛋白,在受到一定刺激時(shí),能有選擇性地讓某種離子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通過膜,而順其電化學(xué)梯度進(jìn)行被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),從而產(chǎn)生和傳導(dǎo)電信號(hào),參與調(diào)節(jié)人體多種生理功能。鈣通道阻滯劑:鈣通道阻滯

3、劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2+經(jīng)細(xì)胞膜上鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度,使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物。3鈉離子通道阻滯劑鈉離子通道阻滯劑:是一類能抑制鈉離子內(nèi)流,從而抑制心肌細(xì)胞動(dòng)作電位振幅,減慢電信號(hào)傳導(dǎo),從而有抗心律失常的作用的藥物。4鉀離子通道阻滯劑鉀離子通道阻滯劑:是能通過阻滯心肌細(xì)胞的電壓敏感性鉀通道,來(lái)減慢鉀離子外流速度,從而有抗心律失常的作用的藥物。鹽酸胺碘酮硫酸奎尼丁5NO供體藥物三磷酸鳥苷環(huán)磷酸鳥苷6強(qiáng)心藥強(qiáng)心藥:是指能選擇性增強(qiáng)心肌收縮力,臨床上主要用于治療充血性心力衰竭的藥,故又可稱為正性肌力藥。由于有

4、多種疾病可造成心力衰竭,且病理過程尚未完全闡明,給強(qiáng)心藥的研發(fā)帶來(lái)了一定的困難。7調(diào)血脂藥物調(diào)血脂藥物:是通過調(diào)整血液中脂蛋白的比例,維持多種脂蛋白相對(duì)恒定的濃度,從而預(yù)防和消除動(dòng)脈粥樣硬化的的關(guān)鍵,最終防治心血管疾病的一類藥物洛伐他丁8抗血栓藥抗血栓藥:是通過抑制血小板聚集,抑制凝血因子及凝血酶形成,來(lái)抑制血栓形成,以及使細(xì)胞產(chǎn)生纖維蛋白酶來(lái)溶栓的一類藥物。按作用機(jī)制不同分:抗血小板藥抗凝血藥溶血栓藥華法林作用于血管平滑肌藥物作用于交感神經(jīng)末梢的藥物。9其它心血管系統(tǒng)藥物利血平,哌唑嗪等1鈣離子通道阻滯劑類——硝苯地平(尼福達(dá))三生活中幾種常用藥,及作用機(jī)理硝苯地平:

5、為黃色無(wú)臭無(wú)味的結(jié)晶粉末熔點(diǎn)172~174℃,無(wú)吸濕性,極易溶于丙酮、二氯甲烷、氯仿,溶于乙酸乙酯,微溶于甲醇、乙醇,幾乎不溶于水。2NO供體藥物——硝酸甘油可與細(xì)胞中含有巰基的蛋白質(zhì)結(jié)合,后放出NO硝酸甘油:為淺黃色無(wú)臭帶甜味的油狀液體,溶于乙醇,混溶于熱乙醇、丙酮、乙醚、冰、乙酸乙酯、苯、氯仿、苯酚,略溶于水。有揮發(fā)性,導(dǎo)致?lián)p失,也能吸收水分子成塑膠狀。3強(qiáng)心藥——地高辛為透明白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭、味苦。熔點(diǎn)235~245℃。本品不溶于水、乙醚,無(wú)水乙醇、微溶于氯仿及稀乙醇,易溶于吡啶??偨Y(jié)阻滯作用直接與相關(guān)肌肉,血栓作用預(yù)防緩解作用謝謝大家

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