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《化療藥物使用順序課件》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在教育資源-天天文庫。
1、化療藥的使用順序及機理細胞增殖分期及藥物作用S期G2期M期G1期靜止期G0烷化劑抗腫瘤抗生素抗代謝藥博萊霉素長春堿類細胞周期非特異性藥物細胞周期特異性藥物自然死亡細胞群化療藥物抗腫瘤藥物的分類按腫瘤細胞對藥物敏感性細胞周期特異性藥細胞周期非特異性藥按來源和化學結構烷化劑抗腫瘤抗生素抗代謝藥植物堿類其它（鉑類、激素）對生物大分子的作用靶點分化療藥物的細胞動力學分類類型作用對象作用特點代表藥物細胞周期非特異性藥物主要殺傷包括G0期在內的所有細胞殺傷作用快而強，療效與劑量有關，與用藥時間關系小，宜大劑量沖擊治療烷化劑、抗腫瘤抗生素、鉑類、細胞周期特異性藥物對增殖期某一時
2、相的腫瘤細胞有殺傷作用殺傷作用緩慢，療效與用藥時間關系大，宜選用最大耐受量緩慢靜脈滴注、肌注或口服G1期：L－門冬酰胺酶、糖皮質激素S期：抗代謝藥為主G2期：博萊霉素、平陽霉素M期：植物堿類為主作用機制干擾核酸生物合成直接影響DNA結構與功能干擾轉錄過程和阻止RNA合成干擾蛋白質合成與功能影響激素平衡干擾核酸生物合成即抗代謝藥：化學結構與核酸代謝的必需物質相似，特異性干擾核酸的代謝，阻止細胞分裂和增殖代表藥：MTX，5-Fu，Ara-C直接影響DNA結構與功能結構中的活性基團與DNA分子形成交叉聯(lián)結，直接破壞其結構和功能代表藥：CTX，DDP，MMC干擾轉錄過程和
3、阻止RNA合成嵌入到DNA雙鏈的堿基之間，與DNA結合成復合體，阻止RNA的轉錄代表藥：ADM，ACTD干擾蛋白質合成與功能抑制細胞中重要蛋白質（如微管蛋白，拓撲酶等）的結構和功能，阻止細胞分裂和增殖代表藥：VCR，VP-16，HCPT，Taxol影響激素平衡應用某些激素或其拮抗劑抑制激素依賴性腫瘤的生長代表藥：PDN，TAM化療方案設計原則從細胞增殖動力學考慮從藥物作用原理考慮從藥物毒性考慮從藥物的抗瘤譜考慮合用非抗癌藥物細胞增殖動力學生長快的腫瘤：處于增殖期的細胞較多先用周期特異性藥物（SM）大量殺滅處于增殖周期的細胞，隨后用周期非特異性藥物殺滅殘存的腫瘤細
4、胞如：絨癌，白血病細胞增殖動力學生長慢的腫瘤：處于增殖期的細胞較少，G0期細胞較多先用大劑量周期非特異性藥物殺滅增殖期及部分G0期細胞，驅動G0期細胞進入增殖周期，再用周期特異性藥物殺滅如：多種實體瘤細胞增殖動力學同步化：先用周期特異性藥物將腫瘤細胞阻滯于某時相，再用作用于相應時相的藥物大量殺滅先用作用于S期的藥物，使細胞集聚于G1期，然后用主要作用于G1期的藥物（如放射菌素D或放療），可使療效提高順鉑與5-Fu（一）順鉑：1.與DNA分子形成交叉聯(lián)結，直接破壞其結構和功能2.分布半衰期25~49min消除半衰期58~73h順鉑與5-Fu（二）5-Fu：1.胸苷酸
5、合成酶抑制劑，干擾核酸合成2.在肝臟代謝，半衰期0.5h順鉑與5-Fu（三）聯(lián)用順序：先順鉑靜滴（周期非特異性）再5-Fu維持（周期特異性）臨床應用：DF方案紫杉醇與順鉑（一）紫杉醇：1.特異性結合微管蛋白使之穩(wěn)定，干擾微管網(wǎng)的正常重組2.主要在肝臟代謝，隨膽汁排泄紫杉醇與順鉑（二）聯(lián)用順序：順鉑對細胞色素P450酶有調節(jié)作用，使紫杉醇的清除率降低30%先用紫杉醇再用順鉑臨床應用：TP方案放療與5-Fu（一）放療：引起DNA斷裂，大部分修復，少數(shù)嚴重損傷導致細胞死亡5-Fu：周期特異性藥物，干擾DNA合成，抑制放射性損傷的修復放療與5-Fu（二）聯(lián)用順序：先放療再
6、用5-Fu放療與順鉑（一）順鉑：放療增敏作用，增加自由基形成，抑制損傷修復聯(lián)用順序：先用順鉑，再放療放療與順鉑（二）放療+DF同步化療：先用順鉑，再放療，再用5-Fu雙槍一炮8天為一療程，周期21天用法NS20MLiv,D1VCR2mg5%GS500ml(勻速，8小時)D1-D85-FU24~26mg/(kg.d)ivdrip,Qd5%GS250ml(1小時)D1-D8KSM4~6ug/(kg.d)ivdrip,Qd
