青霉素和青霉素注射劑

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1、藥劑學論文青霉素及青霉素注射劑【摘要】如今，青霉素的使用越來越廣泛，本文通過學習青霉素的發(fā)現(xiàn)過程、作用機理、使用范疇、不良反應以及青霉素在我國的使用情況，進一步了解青霉素注射劑的作用與用途、用法用量、藥效學、藥動學和不良反應?！娟P鍵詞】青霉素注射劑青霉素注射劑1.青霉素青霉素是B-內(nèi)酰胺抗生素，是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。其鈉鹽或鉀鹽均為白色結晶性粉末、無臭、有吸濕性，易溶于水、生理食鹽水或葡萄糖溶液中，微溶于乙醇，且易失效，不溶于脂肪油或液狀石蠟，在近中性（PH＝6～7）溶液中較為穩(wěn)定，遇酸、堿、氧化劑、重金屬等也易失效，尤其

2、在堿性溶液中分解極快。1-1．青霉素的發(fā)現(xiàn)青霉素的發(fā)現(xiàn)者弗萊明是英國細菌學家。1922年，他發(fā)現(xiàn)人的眼淚、唾沫及感冒后的鼻涕里都含有一種能溶解細菌的物質(zhì)，并為它取名為溶菌酶。1928年夏天，弗萊明發(fā)現(xiàn)其中一只培養(yǎng)皿內(nèi)的霉菌有點特別，霉菌周圍沒有細菌生長，但遠處的細菌卻正常生長。分析后發(fā)現(xiàn)，該霉菌能殺死炭疽桿菌、白喉桿菌、葡萄球菌、鏈球菌等兇猛的革蘭氏陽性菌，而革蘭氏陰性菌如痢疾桿菌、流感桿菌、傷寒桿菌等都不受影響。根據(jù)長期研究溶菌酶的經(jīng)驗，弗萊明推斷這種霉菌一定是產(chǎn)生了一種抗菌物質(zhì)，而這種抗菌物質(zhì)有可能成為擊敗細菌的有效藥物。1929年6月，弗

3、萊明把這種青霉菌分泌的抗菌物質(zhì)稱為青霉素[1]。1-2．青霉素作用機理青霉素通過抑制細菌細胞壁四肽側鏈和五肽交連橋的結合而阻礙細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。青霉素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可與后者競爭轉肽酶，阻礙粘肽的形成，造成細胞壁的缺損，使細菌失去細胞壁的滲透屏障，對細菌起到殺滅作用[2]。其對革蘭陽性菌有效，由于革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對其作用不大。1-3.青霉素使用范疇①溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。②肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。③不產(chǎn)青霉

4、素酶葡萄球菌感染。④7藥劑學論文炭疽。⑤破傷風、氣性球疽等梭狀芽孢桿菌感⑥梅毒（包括先天性梅毒）。⑦鉤端螺旋體病。⑧除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。⑨李斯特菌感染。⑩流行性腦脊髓膜炎等。1-4.青霉素不良反應（1）過敏反應：青霉素過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、哮喘發(fā)作等和血清病型反應；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮激素等治療措施。（2）毒性反應：少見，但青脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等（青霉素腦?。＃?）赫氏反應和治療矛

5、盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致病狀加劇，稱為赫氏反應；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。(4)二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡萄、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。⑤應用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導致心力衰。2.注射劑2-1.注射劑的概念注射劑俗稱針劑，系指專供注入機體內(nèi)的一種制劑。注射劑由藥物、溶劑、附加劑及特制的容器所組成，注射給藥是一種不可替代的臨床給藥途徑，是臨床應用中最廣泛的劑型之一。2-2.注射劑生產(chǎn)過程注射劑的一般生產(chǎn)過程包括

6、：原材料和容器的前處理、稱量、配置、過濾、灌封、滅菌、質(zhì)量檢查、包裝等步驟[3]。總的流程由注射用水的制備、安瓿的前處理、注射液的配置及成品的制備四部分組成，制備過程的環(huán)境區(qū)域劃分為控制區(qū)域潔凈區(qū)。3.青霉素注射劑青霉素注射劑是青霉素眾多劑型中常用的劑型之一。下面，我來介紹擊中常見的注射用青霉素藥物。7藥劑學論文3-1.氨芐青霉素【作用與用途】氨芐青霉素為廣譜半合成青霉素，毒性極低。抗菌譜與青霉素相似，對青霉素敏感的細菌效力較低，對草綠色鏈球菌的抗菌作用與青霉素相仿或略強。對白喉桿菌、破傷風桿菌和放線菌其效能基本和青霉素相同。對腸球菌及李司忒菌

7、的作用則優(yōu)于芐青霉素。對耐藥葡萄球菌及其它能產(chǎn)生青霉素酶的細菌均無抗菌作用。對革蘭陰性菌有效，但易產(chǎn)生耐藥性。主要用于傷寒、副傷寒的治療；也用于泌尿道、呼吸道感染。【用法用量】成人肌注劑量為每日2～4g，分4次給予；靜脈給藥劑量每日4～12g，分2～4次，每日最高劑量為16g。小兒肌注劑量為每日按體重50～100mg／kg，分4次；靜脈給藥劑量每日按體重100～200mg／kg，分2～4次，每日最高劑量為按體重300mg／kg。足月產(chǎn)新生兒按體重每次12.5～50mg/kg，肌內(nèi)注射或緩慢靜脈推注；出生后前48小時每12小時一次；第3日～2周每

8、8小時一次，以后每6小時一次。早產(chǎn)兒第一周、1～4周和4周以上按體重每次12.5～50mg／kg，分別為每12小時、8小時和6小時一次?！舅幮W】參閱