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《藥物化學試卷a答案及評分標準》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、藥物化學本科試卷答案及評分標準—、化學結(jié)構(gòu)（50分）（一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用（每題2分，共20分）米非司酮（1分），抗孕激素（1分）OH洛沙坦或氯沙坦（1分），抗高血壓藥（1分）HO、/COOHHO'COOH1/2吲哚美辛（1分），非甾體抗炎藥（1分）5.S-H2NN頭孢噻肟鈉（1分），酰胺類抗生素（1分）灑石酸唑吡坦（1分），鎮(zhèn)靜催眠藥（1分）F氟康唑（1分），抗真菌藥（1分）8.呋塞米（1分），高效利尿藥（1分）米索前列醇（1分），治療消化道潰瘍或妊娠旱期流產(chǎn)（1分）F氟脲嘧啶（1分），抗腫瘤藥（1分）維生素A（1分），抗干眼病，VA缺乏癥
2、（1分）（二）請寫出下列藥物的化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用（每題3分，共30分）1.鹽酸普萘洛爾P—受體阻斷劑（1分）2.雷尼替丁抗?jié)兯帲?分）HHCIch3、ch3s'NNHCH3Tciino22分3.青霉素鈉p-內(nèi)酰胺類抗生素（1分）4.鹽酸環(huán)丙沙星嗤諾酮類抗菌藥（1分）2分5.雌二醇雌激素，治療婦女性功能疾病等（1分）COOH6.丙酸睪酮雄性激素（1分）7.Cisplatin抗腫瘤藥（1分）8.VitaminC抗壞血?。?分）h3nh3n^XC1C1HOCH.OHIH-C-OHOH2分9.9-（2-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤廣譜抗病毒藥（1分）10.N-（4-羥基苯基）
3、乙酰胺（1分）二、藥物的作用機制（25分）（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）（每題2分，共10分）1.他莫昔芬，雌激素受體（1分）拮抗劑（1分）2.氯貝膽堿，乙酰膽堿受體（1分）激動劑（1分）3.嗎啡，阿片受體（1分）激動劑（1分）鈣通道（1分）拮抗劑（1分）二絚葉酸還原酶（1分）抑制劑（1分）（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱、化學結(jié)構(gòu)和主要藥理作用（每題3分，共15分）1.環(huán)氧化酶，吡羅昔康（1分）非甾體抗炎藥（1分）（1分）2.細菌DNA螺旋酶，諾氟沙星（1分），喹諾酮類抗菌藥（1分）（1分）1.細菌二
4、氫葉酸合成酶，磺胺嘧啶（1分），磺胺類抗菌藥（1分）H2N^Q^SO2NH^（1分）1.P—內(nèi)酰胺酶，克拉維酸（又稱為棒酸）（1分），抑制p—內(nèi)酰胺酶，抗菌藥（1分）（1分）2.HFV逆轉(zhuǎn)錄酶，齊多夫定（1分），抗病毒藥（1分）（1分）三、體內(nèi)代謝（3分）請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物（每題1分，共3分）去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化（1分）去甲基、羥基化、1、2或4、5位開環(huán)（1分）1，3,7位去甲基、8位氧化（1分）四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系（每題3分，共18分）1.巴比妥類藥物作用吋間的長短與什么有關(guān)？與巴比妥類藥物5,5雙取代基的體內(nèi)氧化代謝
5、穩(wěn)定性有關(guān)（2分）：當5位取代基不易被氧化，作用時間較長（1分）。2.比較嗎啡與可待因鎮(zhèn)痛作用的強弱，說明原因。嗎啡3位羥基可與受體形成氫鍵結(jié)合（1分），而可待因3位羥基被醚化不能與受體形成氫鍵結(jié)合（1分）。所以嗎啡鎮(zhèn)痛作用比可待因強（1分）。3.說明氯貝腡堿化學和代謝穩(wěn)定性好的原因。結(jié)構(gòu)中氨基的給電子作用使羰基碳上的正電荷降低（1分），不利于親和試劑（如氫氧根離子）的進攻（1分），另外2位甲基的空間位阻作用也使酯鍵不易水解（1分）。4.茛菪醇與苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么樣的作用？苯甲酸衍生物：局麻作用（1分），苯乙酸衍生物：抗乙酰膽堿作
6、用（1分），吲哚甲酸衍生物：止吐作用（1分）。5.紅霉素C9羰基和C6羥基在酸性條件丁脫水環(huán)合，如何改造C9羰基和C6羥基使口服抗菌活性增強？如羅紅霉素為C-9的衍生物1分〉、在C-9的a位即8位引入氟得氟紅霉素（1分）、6-羥基甲基化得克拉霉素（1分），抗菌活性增加，藥代動力學改善。6.氫化可的松的結(jié)構(gòu)改造包括那些位置，如何改造，對活性產(chǎn)生什么樣的影響。1位引入雙鍵抗炎活性增強；6a位、9a位引入崗素抗炎作用和納潴留作用增強尤其是后者作用更強（1分），16位引入甲基或羥基抗炎活性增強同時可以消除9a位引入氟引起的鈉潴留作用，同時19羥基、20羰基的穩(wěn)定性增加（1分
7、）。21位酯化穩(wěn)定性增強，長效，多元酸成酯制成鈉鹽易溶于水（丨分）。五、完成下列藥物的合成路線（每空1分，共4分）答案:
