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《藥物化學(xué)試卷b答案及評分標準》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、2003級藥物化學(xué)試卷B答案一、化學(xué)結(jié)構(gòu)（40分）（一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用（每題2分，共20分）地西泮（1分），鎮(zhèn)靜催眠藥（1分）鹽酸雷尼替?。?分），抗?jié)兯幓騂2受體拮抗劑（1分）溴丙胺太林（1分），抗膽堿藥（或解痙藥）（1分）鹽酸賽庚啶（1分），抗過敏藥或H1受體拮抗劑（1分）鹽酸地爾硫（1分），抗高血壓藥（1分）鹽酸嗎啡（1分），鎮(zhèn)痛藥（1分）塞利西布（1分），非甾體抗炎藥（1分）鹽酸阿糖胞苷（1分），抗腫瘤藥（1分）紅霉素（1分），抗生素（1分）磷酸氯喹（1分），抗寄生蟲藥（1分）(二)請寫出下列藥物
2、的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用（每題3分，共30分）1.苯妥英鈉，抗癲癇藥（1分）2.Caffeine，中樞興奮藥（1分）（2分）（2分）3.鹽酸麻黃堿，擬腎上腺素藥，平喘（1分）4.鹽酸普魯卡因，局麻藥（1分）（2分）（2分）45.卡托普利，抗高血壓藥（血管緊張溯轉(zhuǎn)化酶抑制劑）（1分）6.昂丹司瓊，止吐藥（1分）（2分）（2分）7.環(huán)磷酰胺，抗腫瘤藥（1分）8.阿莫西林，抗生素（1分）（2分）（2分）9.諾氟沙星，化學(xué)治療藥（抗菌藥）（1分）10.DexamethasoneAcetate，甾體激素，抗炎等（1分）（2分）（2分）一、藥
3、物的作用機制（25分）（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）(每題2分，共10分)1.氯丙嗪，多巴胺受體（1分）拮抗劑（1分）2.阿撲嗎啡，多巴胺受體（1分）激動劑（1分）H1－受體（1分）拮抗劑（1分）5－HT3受體（1分）拮抗劑（1分）二氫葉酸合成酶（1分）抑制劑（1分）（二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱、及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用（每題3分，共15分）1.二氫葉酸還原酶，甲氧芐啶（1分），磺胺類抗菌藥（1分）（1分）2.H+/K+ATP酶，奧美拉唑（1分），抗?jié)兯帲?分
4、）（1分）3.b－內(nèi)酰胺酶，克拉維酸（又稱為棒酸）（1分），b－內(nèi)酰胺酶抑制劑，抗菌（1分）4（1分）4.乙酰膽堿酯酶，溴新斯的明（1分），可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑（1分）（1分）5.HMG-CoA還原酶，洛伐他?。?分），調(diào)血脂或降膽固醇（1分）（1分）三、體內(nèi)代謝（3分）請指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物（每題1分，共3分）3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化（1分）去乙基、水解、氨基對位羥化（1分）兒童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代謝物N-羥基衍生物（1分）。四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系（每題3分，共18分）1.鹽
5、酸氮介毒性較大，如何通過結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應(yīng)性（2分），從而達到降低毒性的目的。如鹽酸氧氮芥和芳香氮介能減弱了氮原子上的電子云密度，從而烷基化能力下降（1分）。2.與青霉素相比，為什么苯唑西林鈉既耐酸又耐酶？苯唑西林鈉結(jié)構(gòu)中的異惡唑取代了青霉素結(jié)構(gòu)中的芐基（1分），在異惡唑的3位引入苯基（吸電子和空間位阻）（1分），5位引入甲基（空間位阻）（1分），因此即耐酸又耐酶。3.按化學(xué)結(jié)構(gòu)，天然皮質(zhì)激素分為幾類，結(jié)構(gòu)上的異同點是什么？天然皮質(zhì)激素可分為可的松類、皮質(zhì)酮類和醛固酮（1分）。都具有孕
6、甾烷基本母核結(jié)構(gòu)和Δ4-34，20-二酮及21-羥基功能基團（1分）；17位含有羥基的為可的松類化合物，無羥基的為皮質(zhì)酮類化合物（1分）。4.說明胰島素的主要結(jié)構(gòu)特征。胰島素是由A、B兩條肽鏈組成（1分），人胰島素A鏈有11種21個氨基酸，B鏈有15種30個氨基酸（1分）。A鏈A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二個二硫鍵。A鏈中A6(Cys)－All(Cys)還形成一個二硫鍵（1分）。5.說明萘普酮對胃腸道刺激作用小的原因。它能在關(guān)節(jié)中抑制PGs的合成（2分），不影響胃粘膜中環(huán)氧化酶的活性（1分
7、）。6.說明米索前列醇的設(shè)計思路。前列腺素15位羥基在15-羥前列腺素脫氫酶的作用下氧化成酮而失活（1分），將15羥基移到16位同時增加16甲基（1分），不易代謝失活，作用時間長同時可以口服（1分）。五、完成下列藥物的合成路線（每空1分，共4分）格列苯脲答案：每空1分4
