實驗二 混 懸 型 液 體 制 劑 的 制 備

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1、實驗二混懸型液體制劑的制備一、實驗目的1．掌握混懸型液體制劑一般制備方法。2．熟悉按藥物性質(zhì)選用合適的穩(wěn)定劑。3．掌握混懸型液體制劑質(zhì)量評定方法。二、實驗指導混懸型液體制劑（簡稱混懸劑）系指難溶性固體藥物以細小的微粒（>0.5μm）分散在液體分散介質(zhì)中形成的非勻相分散體系。優(yōu)良的混懸型液體制劑，除一般液體制劑的要求外，應有一定的質(zhì)量要求，外觀微粒細膩，分散均勻；微粒沉降較慢，下沉的微粒經(jīng)振搖能迅速再均勻分散，不應結(jié)成餅塊；微粒大小及液體的粘度，均應符合用藥要求，易于傾倒且分劑量準確；外用混懸型液體制劑應易于涂展在皮膚患處，且不易被擦掉或流失。根據(jù)stokes定律V

2、=2r2(ρ1-ρ2)g/9η,可知要制備沉降緩慢的混懸液，首先應考慮減小微粒半徑（r）;再減小微粒與液體介質(zhì)密度差(ρ1-ρ2)；或增加介質(zhì)粘度（η）；因此制備混懸型液體制劑，應先將藥物研細，并加入助懸劑如天然膠類、合成的天然纖維素類、糖漿等，以增加粘度，降低沉降速度。混懸劑中微粒分散度大，有較大的表面自由能，體系處于不穩(wěn)定狀態(tài)，有聚集的趨向，根據(jù)△F=σSL·△A，△F為微?？偟谋砻孀杂赡艿母淖冎担瑳Q定于固液間界面張力σSL和微?？偙砻娣e的改變值△A因此在混懸型液體制劑中可加入表面活性劑降低σSL，降低微粒表面自由能，使體系穩(wěn)定；表面活性劑又可以作為潤濕劑，可

3、有效地使疏水性藥物被水潤濕，從而克服微粒由于吸附空氣而漂浮的現(xiàn)象（如硫磺粉末分散在水中時），也可以加入適量的絮凝劑（與微粒表面所帶電荷相反的電解質(zhì)），使微粒ξ電位降低到一定程度，則微粒發(fā)生部分絮凝，隨之微粒的總表面積△A減小，表面自由能△F下降，混懸劑相對穩(wěn)定，且絮凝所形成的網(wǎng)狀疏松的聚集體使沉降體積變大，振搖時易再分散。有的產(chǎn)品為了增加混懸劑的流動性，可以加入適量的與微粒表面電荷相同的電解質(zhì)（反絮凝劑），使ξ電位增大，由于同性電荷相斥而減少了微粒的聚結(jié)，使沉降體積變小，混懸液流動性增加，易于傾倒，易于分布。混懸型液體制劑一般配制方法有分散法與凝聚法。分散法將固體

4、藥物粉碎成微粒，再根據(jù)主藥的性質(zhì)混懸于分散介質(zhì)中并加入適量的穩(wěn)定劑。親水性藥物可先干磨至一定的細度，加蒸餾水或高分子溶液，水性溶液加液研磨時通常藥物1份，加0.4—0.6份液體分散介質(zhì)為宜；遇水膨脹的藥物配制時不采用加液研磨；疏水性藥物可加潤濕劑或高分子溶液研磨，使藥物顆粒潤濕，在顆粒表面形成帶電的吸附膜，最后加水性分散介質(zhì)稀釋至足量，混勻即得。凝聚法將離子或分子狀態(tài)的藥物借物理或化學方法在分散介質(zhì)中聚集成新相?；瘜W凝聚法是兩種或兩種以上的藥物分別制成稀溶液，混合并急速攪拌，使產(chǎn)生化學反應，制成混懸型液體制劑；也可以改變?nèi)軇┗驖舛戎瞥苫鞈倚椭苿?，溶劑改變時的速度越

5、劇烈，析出的沉淀越細，所以配制合劑時，常將酊劑、醑劑緩緩加到水中并快速攪拌，使制成的混懸劑細膩，微粒沉降緩慢?；鞈覄┑某善钒b后，在標簽上注明“用時搖勻”。為安全起見，劇、毒藥不應制成混懸劑。三、實驗內(nèi)容與操作1.藥物親水與疏水性質(zhì)的觀察取試管加少量蒸餾水，分別加入少許氧化鋅、硫酸鋇、爐甘石、樟腦、沉降硫磺等粉末，觀察與水接觸的現(xiàn)象。分辨哪些是親水的，哪些是疏水的，記錄于報告上。2.加液研磨法制氧化鋅混懸劑比較不同穩(wěn)定劑對混懸劑的穩(wěn)定作用【處方】組成處方號1234氧化鋅0.5g0.5g0.5g0.5g50%甘油1ml甲基纖維素0.1g西黃蓍膠0.1g蒸餾水加至10

6、ml10ml10ml10ml【制備】（1）處方一，稱取氧化鋅細粉（過120目篩），置乳缽中，加水研磨成糊狀，用適量蒸餾水稀釋后至10ml，塞住管口，同時振搖均勻。（2）處方二，向氧化鋅細粉中加入1ml50%甘油，在乳缽中加水研磨成糊狀。同上。（3）處方三，稱取甲基纖維素0.1g，加適量溫水，溶解成膠漿。再加入氧化鋅細粉，加水研磨成糊狀。同上。（4）處方四，稱取西黃蓍膠0.1g，加乙醇數(shù)滴潤濕均勻，加蒸餾水于研缽中，研成膠漿。再加入氧化鋅細粉，加水研磨成糊狀。同上。（5）分別在表中記錄各管在5min、10min、30min、1h、2h后沉降容積比H/H0（H0為最初

7、總高度，H為放置后的沉降高度）。記錄高度用“ml”。（6）試驗最后將試管倒置翻轉(zhuǎn)（即±180°為一次），記錄放置2h后使管底沉降物分散完全的翻轉(zhuǎn)次數(shù)?！静僮髯⒁狻浚?）各處方配制時應注意同法操作，與第一次加液量及研磨力盡可能一致（2）比較刻度試管，盡可能大小粗細一致?！举|(zhì)量檢查】外觀，沉降穩(wěn)定性。3.電解質(zhì)對混懸液的影響【處方1】組成處方號12氧化鋅0.5g0.5g三氯化鋁0.012g枸櫞酸鈉0.05g蒸餾水加至10ml10ml【制備】取氧化鋅置乳缽中加水研磨成糊狀，移入刻度試管，按處方加入氯化鋁或枸櫞酸鈉，用蒸餾水稀釋至全量觀察現(xiàn)象。【處方2】（演示實驗）組成處

8、方號12堿