奮乃靜的研究

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1、奮乃靜的研究一、藥物介紹奮乃靜，①用于治療偏執(zhí)性精神癇、反應(yīng)性精神病、癥狀性精神疾病，單純型及慢性精神分裂癥。②也用于治療惡心、嘔吐、呃逆等癥，神經(jīng)癥具有焦慮緊張癥狀者，亦可用小劑量配合其他藥物治療。1、化學(xué)名稱4-（3-（2-氯吩噻嗪-lo-基）丙基）-1-哌嗪乙醇2、分子式C21H26C1N30S4035、理化性質(zhì)①本品為白色至淡黃色的結(jié)晶性粉末；②幾乎無(wú)臭，味微苦。③本品在三氯T烷屮極易溶解，在T醇屮易溶，在乙醇屮溶解，在水屮幾乎不溶；④在稀鹽酸屮溶解。熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)為94?100°C。6、鑒別①取本品5mg,加鹽酸與水各lm

2、l,加熱至80°C，加過(guò)氧化氫溶液數(shù)滴，即顯深紅色；放置后，紅色漸褪去。②取本品，加甲醇溶解井稀釋制成每lml中含10雌的溶液，照紫外-可見分光光度法測(cè)定，在258nm與313nm的波長(zhǎng)處有最大吸收，在313nni與258nm處的吸光度比值應(yīng)為0.12?0.13。③本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集243圖）一致。7、適用癥①用于治療偏執(zhí)性精神病、反應(yīng)性精神病、癥狀性精神疾病，單純型及慢性精神分裂癥。②也用于治療惡心、嘔吐、呃逆等癥，神經(jīng)癥具有焦慮緊張癥狀者，亦可用小劑量配合其他藥物治療。二、藥理作用木品為吩噻嗪類的哌嗪衍生

3、物。藥理作用與氯丙嗪相似，但其抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)，而鎮(zhèn)靜作用較弱?？咕癫∽饔弥饕c其阻斷與情緒思維屮的屮腦邊緣系統(tǒng)及屮腦一皮層通路的多巴胺受體（DA2）宥關(guān)，而阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的腎上腺素受體，則與鎮(zhèn)靜安定作用冇關(guān)。毒性較低。對(duì)幻覺(jué)、妄想、焦慮、緊張、激動(dòng)等癥狀有效:對(duì)多巴胺受體的作用與氯丙嗓相同，其錐體外系不良反應(yīng)較明顯；對(duì)去甲腎上腺素受體影響較小，故對(duì)血壓影響不大。肌內(nèi)注射本品治療急性精神癇時(shí)10分鐘起效，1一2小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，作用可持續(xù)6小時(shí)?？诜章灰?guī)則，生物利用度為20%,達(dá)峰吋間為4一8小吋。主要在

4、肝臟代謝，在肝臟中宥明顯的首關(guān)效應(yīng)并存在腸肝循環(huán)。三、制劑研究1、片劑：2mg、4mg；木品含奮乃靜應(yīng)為標(biāo)示量的93.0%?107.0%;本品為糖衣片或薄衣片，除去包衣后顯白色至類白色?！捐b別】（1）取本品的細(xì)粉適量（相當(dāng)于奮乃靜5mg）,加三氯甲烷2ml,振搖，過(guò)濾，過(guò)濾蒸干，殘?jiān)磰^乃靜項(xiàng)十*的鑒別實(shí)驗(yàn)，顯相同反應(yīng)。（2）避光操作。取含量測(cè)定項(xiàng)下的供試品溶液，照紫外一可見分光光度法測(cè)定，在255nm的波長(zhǎng)處育最大吸收。2、注射液：lml:5mg;本品含奮乃靜應(yīng)為標(biāo)示量的93.0%?107.0%;本品為無(wú)色至微黃色的澄明液體?！捐b

5、別】(1)取本品1ml，加鹽酸與水各1ml,加熱至80°C，加過(guò)氯化氫溶液數(shù)滴，即顯深紅色，放置后，紅色漸退去。(2)取本品1ml,置蒸發(fā)皿屮，在水浴上蒸干，放冷，殘?jiān)恿蛩?ml溶解，顯櫻桃紅色，放置后色漸深；取部分硫酸溶液加濕，轉(zhuǎn)為品紅色；其余硫酸溶液加0.Imol/L。重鉻酸鉀溶液數(shù)滴，漸成深紅色至紅棕色，最后顯棕綠色。